Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску


Блока́торы H1-гистами́новых реце́пторов — лекарственные препараты.

Препаратов, которые влияют на освобождение, кинетику, динамику и метаболизм гистамина, очень много. К ним, в частности, относятся его физиологические антагонисты[1] и обратные агонисты гистамина[2].

С 1937 года, когда впервые было экспериментально доказано противогистаминное действие ранее синтезированных соединений, ведутся разработка и совершенствование лечебных антигистаминных препаратов[3].

По влиянию на ЦНС блокаторы H1-гистаминовых рецепторов делятся на препараты I (классические, седативные) и II—III (новые) поколений[1].

Побочные и основные эффекты[править | править код]

Блокаторы H1-рецепторов, назначаемые в качестве противоаллергических препаратов (то есть, препаратов, действующих преимущественно в периферическом кровотоке), делят на I и другие «поколения». Делят по их способности проходить гематоэнцефалический барьер и, соответственно, действовать на мозг. Противоаллергические препараты I поколения, так же, как седативные/снотворные анти-H1-препараты проникают через ГЭБ и оказывают седативный/снотворный эффект. Все анти-H1-препараты, в силу того, что начинают действовать из кровотока, обладают более-менее выраженным противоаллергическим эффектом, хотя у снотворных этот эффект слабее. Второй критерий отнесения к «поколениям» — отсутствие у препаратов I поколения высокой селективности к, собственно, периферическим H1-рецепторам. Помимо H1-рецепторов, нацеленные на них антигистаминные препараты могут также действовать на мускариновые холинергические, альфа-адренергические и серотониновые рецепторы[2]

Негативными побочными эффектами противоаллергических анти-H1-препаратов называют те эффекты, которые оказывают снотворные анти-H1-препараты. Оказывают, в основном, за счёт того, что проникают через ГЭБ. Гистаминэргические нейроны располагаются в туберомаммиллярном ядре заднего гипоталамуса и посылают свои проекции в большинство отделов мозга.[4] Центральная гистаминовая система участвует в осуществлении многих функций мозга, таких как регуляция уровня возбуждения, регуляция режимов сна и бодрствования, контроль секреция гормонов гипофиза, подавление пищевого поведения и различные когнитивные функции, восприятие боли.[5] По частоте встречаемости эти эффекты распределяются так. Основной эффект — седативный, снотворный. Далее идут обезвоживание и гипотония, головокружение, шум в ушах, помутнение зрения, эйфория, нарушение координации движений, беспокойство и тревожность, повышенный аппетит, приводящий к увеличению веса, бессонница, тремор, тошнота и рвота, запор, диарея, сухой кашель. Редкие побочные эффекты включают задержку мочеиспускания, аритмию, головную боль, галлюцинацию и психоз.[6]

Наиболее частыми побочными эффектами, отмеченными для агентов второго поколения, являются сонливость, усталость, головная боль, тошнота и сухость во рту[6].

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения[править | править код]

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов II поколения[править | править код]

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов III—IV поколения[7][править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 Осипова Л.С. «Клиническая эффективность блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов» (недоступная ссылка). сайт pharmdb.ru. Архивировано 15 сентября 2012 года.
  2. 1 2 Simons F. E. R. Advances in H1-antihistamines //New England Journal of Medicine. — 2004. — Т. 351. — №. 21. — С. 2203—2217.
  3. Курбачева О.М. «Хронический конъюнктивит». сайт medlinks.ru. Дата обращения 20 мая 2019. Архивировано 15 сентября 2012 года.
  4. Thurmon R.L. (ed.) Histamine in Inflammation, 2010, глава 10
  5. Haas H, Panula P. «The role of histamine and the tuberomamillary nucleus in the nervous system» Nat Rev Neurosci 2003; 4:121-130
  6. 1 2 Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook
  7. Выделение данных препаратов в отдельные (третью и четвертую) группы неофициально и связано с их пониженной кардиотоксичностью относительно второй группы

См. также[править | править код]