Клемастин
 | Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. |
| Клемастин | |
|---|---|
| Clemastine | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | ([R-(R*,R*][-2-[2-[1-(4-хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин в виде фумарата |
| Брутто-формула | C21H26ClNO |
| Молярная масса | 343.9 |
| CAS | 17-7-4 |
| PubChem | 2781 |
| DrugBank | APRD00875 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R06AA04 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 39.2% |
| Метаболизм | в печени |
| Период полувывед. | 21.3 час |
| Экскреция | почками |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, сироп, ампулы | |
| Другие названия | |
| Бравегил, Клемастин, Клемастина фумарат, Тавегил® | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Клемасти́н (тавеги́л) — лекарственное средство, конкурентным ингибитор H1-гистаминовых рецепторов группы этаноламинов.
Обладает антихолинергическими свойствами[1]. Как большинство H1-гистаминоблокаторов первого поколения проявляет выраженный побочный седативный эффект[2]. Используется в виде соли фумаровой кислоты для симптоматического лечения аллергических реакций, таких как ринит, крапивница, конъюнктивит и зуд кожи[1]. Недавние исследования показали ээфективность кламастина для лечения нейродегенеративных заболеваний[3][4], что обусловлено способностью восстановления миелина — изоляционной оболочки, которая окружает нервные волокна в центральной нервной системе[5].
Был запатентован в 1960 году и введен в медицинскую практику в 1967 году компанией Сандоз под фирменным наименованием Tavegyl (Тавегил)[6], под которым наиболее широко известен в мире и в настоящее время. В России[7] и во многих других странах[8] отпускается в аптеках без рецепта.
Фармакологическое действие[править | править код]
Обратимо связывается с H1-гистаминовыми рецепторами. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и холиноблокирующий эффект, обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5-7 часов и сохраняется в течение 10-12 часов.
Фармакокинетика[править | править код]
Абсорбция — быстрая. TCmax в плазме — 2—4 часа. Связь с белками плазмы — 90—95 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм — в печени. Выведение из плазмы — двухфазное, период полувыведения первой фазы — 2,7—4,5 часов, второй — 21—53 часов. Метаболиты (45—65 %) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.
Показания[править | править код]
Сенная лихорадка, аллергический ринит[2], крапивница, зудящие дерматозы, экзема (острая и хроническая), контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых[9] — для таблеток и сиропа. Ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит — для инъекций.
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма).
Принимают с осторожностью при следующих заболеваниях: закрытоугольная глаукома, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет — для таблеток, 1 год — для сиропа и раствора для инъекций).
Побочные эффекты[править | править код]
Наиболее значительные и часто возникающие побочные эффекты от применения клемастина — сонливость, нарушение психомоторной функции, проблем с концентрацией, головокружения, усталость, седация, нарушения координации и холинолитических эффектов, сухость во рту и затруднения в выделении секреции бронхов. Другие побочные эффекты включают бессонницу, головокружение, тахикардию, тошноту, рвоту, диарею или запор, смазанные зрительные образы, фотофобию и нарушения в мочеполовой системе у мужчин, страдающих от доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтические дозы климастина могут влиять на корректное цветоощущение. В редких случаях отмечены аллергические высыпания и эритема[6].
Постоянное и/или кумулятивное применение антигистаминных препаратов первого поколения связано с повышением риска снижения когнитивных функций и деменции у пожилых людей[10][11].
Передозировка[править | править код]
- Симптомы передозировки
Стимуляция центральной нервной системы (чаще у детей), проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к лицу, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
- Лечение передозировки
Если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0,9 % раствором хлорида натрия NaCl (через 3 часа и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии.
Особые указания[править | править код]
Терапия несовместима с приемом алкогольных напитков. Необходимо исключить возможность внутриартериальных инъекций, так как некоторые растворы для инъекций содержит этанол.
При лечении препаратом необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста, у которых повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам.
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие[править | править код]
Усиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), лекарственных средств для общей анестезии и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Усиливает эффект холиноблокаторов. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и этанола.
Ссылки[править | править код]
- NIH Medline Plus listing on Clemastine
- The pharmacokinetics and bioavailability of clemastine and phenylpropanolamine in single-component and combination formulations
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 PubChem. Clemastine (англ.). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Дата обращения: 23 мая 2023. Архивировано 29 мая 2023 года.
- ↑ 1 2 John H. Krouse. Allergic Rhinitis—Current Pharmacotherapy (англ.) // Otolaryngologic Clinics of North America. — 2008-04. — Vol. 41, iss. 2. — P. 347–358. — doi:10.1016/j.otc.2007.11.014. Архивировано 7 июня 2018 года.
- ↑ Jiahui Zhu, Rong Ma, Gang Li. Drug repurposing: Clemastine fumarate and neurodegeneration (англ.) // Biomedicine & Pharmacotherapy. — 2023-01-01. — Vol. 157. — P. 113904. — ISSN 0753-3322. — doi:10.1016/j.biopha.2022.113904. Архивировано 7 апреля 2023 года.
- ↑ Jeffrey Fessel. Reversing Alzheimer's disease dementia with clemastine, fingolimod, or rolipram, plus anti‐amyloid therapy (англ.) // Alzheimer's & Dementia: Translational Research & Clinical Interventions. — 2022-01. — Vol. 8, iss. 1. — ISSN 2352-8737 2352-8737, 2352-8737. — doi:10.1002/trc2.12242.
- ↑ Ali Myatich, Azizul Haque, Christopher Sole, NarenL Banik. Clemastine in remyelination and protection of neurons and skeletal muscle after spinal cord injury (англ.) // Neural Regeneration Research. — 2023. — Vol. 18, iss. 5. — P. 940. — ISSN 1673-5374. — doi:10.4103/1673-5374.355749.
- ↑ 1 2 S Han, K Karlowicz-Bodalska, K Miœkiewicz, E Kutycka, E Kuchar. Safety of Oral Clemastine – Analysis of Data from Spontaneous Reporting System in Poland // Tropical Journal of Pharmaceutical Research. — 2015-01-13. — Т. 13, вып. 12. — С. 2115. — ISSN 1596-5996 1596-9827, 1596-5996. — doi:10.4314/tjpr.v13i12.24. Архивировано 2 июня 2018 года.
- ↑ ПЕРЕЧЕНЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ОТПУСКАЕМЫХ БЕЗ РЕЦЕПТА ВРАЧА \ КонсультантПлюс. www.consultant.ru. Дата обращения: 25 мая 2023. Архивировано 25 мая 2023 года.
- ↑ Clemastine // LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. — Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012. Архивировано 15 августа 2022 года.
- ↑ Clemastine: MedlinePlus Drug Information (англ.). medlineplus.gov. Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 12 июня 2021 года.
- ↑ Gray SL, Anderson ML, Dublin S, Hanlon JT, Hubbard R, Walker R, et al. (March 2015). "Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia: a prospective cohort study". JAMA Internal Medicine. 175 (3): 401—407. doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663. PMC 4358759. PMID 25621434.
- ↑ Carrière I, Fourrier-Reglat A, Dartigues JF, Rouaud O, Pasquier F, Ritchie K, Ancelin ML (July 2009). "Drugs with anticholinergic properties, cognitive decline, and dementia in an elderly general population: the 3-city study". Archives of Internal Medicine. 169 (14): 1317—1324. doi:10.1001/archinternmed.2009.229. PMC 2933398. PMID 19636034.