Будесонид

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Будесонид
Budesonide
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-формула C25H34O6
Молярная масса 430.534 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (but large first pass effect)
Связывание с белками плазмы 85−90 %
Метаболизм ферментом CYP3A4 в печени
Период полувывед. 2,0−3,6 ч.
Экскреция Renal, Faecal
Лекарственные формы
дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная суспензия для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, мазь для наружного применения, таблетки с модифицированным высвобождением, пена для ректального применения.
Другие названия
Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Кортимент, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид Циклокапс
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, применяется при астме, хронической обструктивной болезни легких, а также при заболеваниях носоглотки и уха и заболеваниях ЖКТ (неспецифический язвенный колит болезнь Крона, аутоиммунный гепатит). В качестве вспомогательного средства он применяется при многих других заболеваниях.

Будесонид входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ[1] и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

Описание[править | править код]

Будесонид запатентован в Европе в 1973 году[2]. Применяется для лечения астмы с 1981 года[3].

На 2019 год ВОЗ рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с формотеролом[4], а также для лечения оториноларингологических заболеваний[5].

Физические свойства[править | править код]

Порошок.

Химические свойства[править | править код]

Будесонид является синтетическим прегнан-стероидом, негалогенированным глюкокортикоидом[6].

У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма[6].

Стереоизомеры будесонида
(R)-Budesonid
(22R)
(S)-Budesonid
(22S)

Фармакологические свойства[править | править код]

Фармакокинетика[править | править код]

Будесонид быстро всасывается.

При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие[6], системная биодоступность составляет около 38 %.

При интраназальном введении около 20 % попадает в системный кровоток.

При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью (90 %) метаболизируется в печени с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1% активности исходного препарата[6]. Биодоступность при этом составляет 10% поступившего в желудок количества препарата.

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 15−45 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T½ из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов. Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием[7].

Фармакодинамика[править | править код]

Являясь глюкокортикостероидом, оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона[8].

Будесонид метаболизируется в печени при первом проходе[9].

Механизм действия[править | править код]

Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления[8].

Эффективность и безопасность[править | править код]

Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме[10].

У специалистов доказательной медицины вызывает опасение широкое применение будесонида у детей из-за того, что он нередко приводит к снижению скорости роста в пубертатном периоде, разница в росте составляет в среднем 1 см в год и более[11].

Будесонид эффективен для индукции ремиссии при язвенном колите, при этом побочные действия препарата мало отличаются от плацебо[9].

Будесонид эффективен для индукции ремиссии при болезни Крона[12], а при поддержании её ремиссии неэффективен[13].

При хронической обструктивной болезни лёгких терапия будесонидом может приводить к пневмонии, это серьёзный побочный эффект препарата, присущий кортикостероидам. При этом пневмония у принимающих будесонид больных развивается реже, чем у другого подобного препарата флутиказона. В любом случае терапия будесонидом не увеличивает риск смерти пациента (как и в случае флутиказона)[14].

Применение[править | править код]

Будесонид применяется ингаляционно, интраназально, перорально и ректально[15].

Основное его применение — больные бронхиальной астмой, в том числе дети, и хронической обструктивной болезнью лёгких, при этом используется ингаляционный метод введения лекарства[15].

Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита[16], сенной лихорадки и полипов в носу[15].

Перорально будесонид применяется для индукции ремиссии при болезни Крона[12] и с той же целью — при язвенном колите[9]. Также этим методом его назначают при аутоиммунных гепатитах[15].

При язвенном колите будесонид применяют также ректально (клизмой или ректальными свечами)[15].

Показания[править | править код]

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии кортикостероидами, и хроническая обструктивная болезнь легких[8].

Применение при COVID-19[править | править код]

После того, как исследовательская группа Оксфордского университета в ходе исследования с участием 1700 пациентов обнаружила, что будесонид может принести пользу многим людям старше 50 лет с симптомами COVID-19, с 12 апреля 2021 года он был разрешён Национальной службой здравоохранения Великобритании для применения в индивидуальном порядке врачами общей практики при лечении COVID-19[17][18].

Ингаляционный будесонид является частью рекомендованного лечения легких случаев ковида в Индии с апреля 2021 года[19][20].

Противопоказания[править | править код]

  • Основным противопоказанием при назначении будесонида является Гиперчувствительность к препарату (аллергическая реакция на него)[15].
  • Для ингаляционного введения будесонида противопоказаниями являются туберкулёз лёгких, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания[15].
  • Для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст до 6 лет.
  • Для интраназального использования: инфекции органов дыхания.

Особые указания[править | править код]

Применять с осторожностью при туберкулёзе, глаукоме, гипотериозе, инфекциях органов дыхания, циррозе печени[8].

При беременности и кормлении грудью Будесонид следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребёнка[8].

Побочные действия[править | править код]

См. также[править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. WHO Мodel list of essential medicines, 2019, p. 49,51.
  2. Domeij, Bengt. Pharmaceutical patents in Europe : [англ.] : [арх. 8 декабря 2015]. — The Hague : Kluwer Law International, 2000. — ISBN 9789041113481.
  3. Hamley, Peter. Small Molecule Medicinal Chemistry : Strategies and Technologies : [англ.] : [арх. 8 декабря 2015]. — John Wiley & Sons, 2015. — ISBN 9781118771693.
  4. WHO Мodel list of essential medicines, 2019, p. 49.
  5. WHO Мodel list of essential medicines, 2019, p. 51.
  6. 1 2 3 4 Lemke, Thomas L. Foye's Principles of Medicinal Chemistry : [англ.] : [арх. 8 сентября 2017] / Thomas L. Lemke, David A. Williams. — Lippincott Williams & Wilkins, 2008. — P. 1253. — ISBN 978-0-7817-6879-5.
  7. Буденофальк. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  8. 1 2 3 4 5 Будесонид, инструкция, 2019.
  9. 1 2 3 Sherlock, M. E. Oral budesonide for induction of remission in ulcerative colitis : [англ.] / M. E. Sherlock, J. K. MacDonald, A. M. Griffiths … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews Review. — 2015. — 26 October. — doi:10.1002/14651858.CD007698.pub3.
  10. Adams et al., 2001.
  11. Paton, J. When will research measure up to our need to know how steroids affect childhood growth? : [англ.] // Cochrane Database of Systematic Reviews Editorial. — 2014. — 17 July. — doi:10.1002/14651858.ED000086.
  12. 1 2 Rezaie, A. Будесонид для лечения людей с болезнью Крона в активной стадии : [англ.] = Budesonide for induction of remission in Crohn's disease (Review) / A. Rezaie, M. E. Kuenzig, E. I. Benchimol … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2015. — doi:10.1002/14651858.CD000296.pub4. — PMID 26039678.
  13. Kuenzig, M. E. Budesonide for maintenance of remission in Crohn's disease : [англ.] / M. E. Kuenzig, A. Rezaie, C. H. Seow … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2014. — 21 August. — doi:10.1002/14651858.CD002913.pub3.
  14. Kew, K. M. Inhaled steroids and risk of pneumonia for chronic obstructive pulmonary disease : [англ.] / K. M. Kew, A. Seniukovich // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2014. — 10 March. — doi:10.1002/14651858.CD010115.pub2. — PMID 24615270.
  15. 1 2 3 4 5 6 7 Budesonide inhalers : Brand name: Pulmicort : [англ.] : [арх. 4 августа 2020]. — NHS. — Last reviewed: 4 June 2020.
  16. Budesonide eent : [арх. 08.12.2015] // Drugs.com. — The American Society of Health-System Pharmacists, 2019. — 21 October. — Дата обращения: 07.04.2020.
  17. Covid: Asthma drug 'speeds up recovery at home', BBC News (13 апреля 2021). Архивировано 6 ноября 2021 года. Дата обращения 6 ноября 2021.
  18. Correspondent, Rhys Blakely, Science. Asthma drug Budesonide speeds up Covid recovery times. Архивировано 6 ноября 2021 года. Дата обращения 6 ноября 2021.
  19. New guidelines prescribe inhaled steroid 'Budesonide', antiparasitic drug 'Ivermectin' for mild Covid cases. The New Indian Express. Дата обращения: 6 ноября 2021. Архивировано 6 ноября 2021 года.
  20. Clinical Management Protocol for Covid-19 (in Adults). Дата обращения: 6 ноября 2021. Архивировано 5 декабря 2021 года.

Литература[править | править код]

Документы[править | править код]

Ссылки[править | править код]