Велпатасвир

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Велпатасвир
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C49H54N8O8
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Другие названия
Velpatasvir

Велпатасвир — фармацевтическая субстанция, ингибитор белка NS5A, разработан к 2016 году компанией Gilead Sciences[en][1].

Комбинация Велпатасвир/Софосбувир используется при лечении гепатита С, вызванном всеми шестью основными патогенными штаммами вируса[1].

Лекарственная форма, таблетки велпатасвир 100мг и софосбувир 400мг, выпускается под торговыми названиями США: Epclusa (США), Бангладеш: Sofosvel, Индия: Velpanat (Natco Pharma), Velasof (Hetero Healthcare Ltd).

Побочные эффекты[править | править код]

Побочные эффекты в исследованиях наблюдались с той же частотой, как у пациентов с плацебо[2].

Взаимодействие[править | править код]

Велпатасвир одновременно является ингибитором и субстратом[en] переносчика белков, Р-гликопротеина. Он частично расщепляется под действием ферментов печени CYP2B6[en], CYP2C8[en] и CYP3A4. Вещества, которые перевозятся или деактивируются этими белками, или реагируют с ними, могут взаимодействовать с велпатасвиром.

Вещества, которые снижают желудочную кислоту, такие как антациды, Н2-блокаторы, и ингибиторы протонного насоса, снижает действие велпатасвира на 20—40%[2].

Фармакология[править | править код]

Механизм действия[править | править код]

Вещество блокирует белок NS5A, который необходим для репликации и сборки вируса гепатита C[2] [3] [4] [5].

Фармакокинетика[править | править код]

Велпатасвир достигает наивысшего уровня в плазме крови через три часа после перорального приема вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%. Он медленно метаболизируется в печени ферментами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были определены в человеческой плазме крови и фекалиях, но более 98% циркулирующего вещества был сам велпатасвир.[2] 94% выделяются с калом, и только 0,4% через мочу[6]. Период полувыведения составляет около 15 часов[2].

Ссылки[править | править код]

  1. 1 2 FDA Approves Epclusa : [англ.] : [арх. 14 сентября 2016] // Drugs.com. — 2016. — 28 June.
  2. 1 2 3 4 5 Austria-Codex (неопр.) / Haberfeld, H.. — Vienna: Österreichischer Apothekerverlag, 2016.
  3. Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1207-1208. ISBN 978-83-951310-6-6.
  4. Gilead Sciences, Epclusa 400 mg/100 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-25].
  5. Gilead Sciences, Vosevi 400 mg/100 mg/100 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-25].
  6. Epclusa (sofosbuvir and velpatasvir) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information. Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404. Дата обращения: 1 августа 2016.