Вилдаглиптин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Вилдаглиптин
Вилдаглиптин
Химическое соединение
ИЮПАК (S)-1-[N-(3-гидрокси-1-адамантил)глицил]пирролидин-2-карбонитрил
Брутто-
формула
C17H25N3O2 
Мол.
масса
303.399
CAS 274901-16-5
PubChem 6918537
DrugBank 04876
Классификация
АТХ A10BH02
A10BD08метформином)[1]
Фармакокинетика
Биодоступность 85%
Связывание с белками плазмы 9.3%
Метаболизм Гидролизуется до неактивных метаболитов; система CYP450 задействована слабо
Период полувыведения 2-3 часа
Экскреция Почками
Лекарственные формы
таблетки по 50 мг
Способ введения
Внутрь
Торговые названия
Галвус (Galvus), Zomelis

Вилдаглиптин  — препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Представитель нового класса препаратов — высокоселективных ингибиторов дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Фармакологические свойства[править | править вики-текст]

Вилдаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

Вилдаглиптин повышает уровень ГПП-1 в плазме через 2 часа после приема пищи более чем в 5 раз с достоверным приростом ППК для ГПП-1 через 2 часа после приема пищи

Примечания[править | править вики-текст]

  1. WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes  (недоступная ссылка — история). WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology (August 27, 2008). Проверено 5 сентября 2008. Архивировано 12 января 2002 года.

Ссылки[править | править вики-текст]