Хлоргексидин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Гексикон»)
Перейти к навигации Перейти к поиску
Хлоргексидин
Chlorhexidine.png
Хлоргексидин
Chlorhexidine.png
Химическое соединение
ИЮПАК N',N'''''-hexane-1,6-diylbis[N-(4-chlorophenyl)(imidodicarbonimidic diamide)]
Брутто-формула C₂₂H₃₀Cl₂N₁₀
Молярная масса 505.446 г/моль
CAS 55-56-1
PubChem 5353524
DrugBank APRD00545
Классификация
АТХ A01AB03 B05CA02, D08AC02, D09AA12, R02AA05, S01AX09, S02AA09, S03AA04
Лекарственные формы
0,05% водный раствор во флаконах по 100 мл.
Способ введения
Мазевые основы[d][1]
Другие названия
«Себидин», «Амидент», «Гексикон», «Хлоргексидина биглюконат»
Commons-logo.svg Хлоргексидин на Викискладе

Хлоргексиди́н — лекарственный препарат, антисептик, в готовых лекарственных формах используется в виде биглюконата (Chlorhexidini bigluconas). Хлоргексидин успешно применяется в качестве наружного антисептика и дезинфицирующего средства уже более 60 лет.

История[править | править код]

1950 — Синтезирован в Великобритании.
1954 — На рынке появился первый коммерческий продукт: наружный антисептик на основе хлоргексидина.
1970 — Многочисленные клинические исследования показали высокую антибактериальную активность хлоргексидина, обработка рук кожным антисептиком, содержащим хлоргексидин, оказалась наиболее эффективной.
1976 — Показана способность хлоргексидина сдерживать развитие кариеса.
1981 — Хлоргексидин впервые использован в качестве антибактериального компонента в лубрикантах, применяемых в урологической практике.
1988 — На рынке появились первые спиртосодержащие кожные антисептики на основе 2 % раствора хлоргексидина.
1992 — На рынке США впервые представлен центральный катетер, импрегнированный хлоргексидином.
1993 — В продаже появились салфетки и губки, пропитанные хлоргексидином, предназначенные, как для бытового, так и для профессионального применения.
2005 — Одежда для пациентов, пропитанная хлоргексидином, получила одобрение FDA.
2010—2012 — Одобрение FDA получили ряд изделий медицинского назначения: катетеры и имплантаты, пропитанные хлоргексидином.

Стоит отметить, что за всё время коммерческого использования и научных исследований хлоргексидина ни одно из них не смогло убедительно доказать возможность образования хлоргексидин-резистентных микроорганизмов. Однако, по последним исследованиям, использование хлоргексидина может вызывать у бактерий устойчивость к антибиотикам (в частности устойчивость Klebsiella pneumoniae по отношению к Колистину)[2].

Фармакологические свойства[править | править код]

В химическом отношении является дихлорсодержащим производным бигуанида. По структуре весьма близок к бигумалю. Механизм действия хлоргексидина заключается во взаимодействии с фосфатными группами на поверхности клетки, вследствие чего возникает смещение осмотического равновесия, нарушение целостности клетки и её гибель.

Хлоргексидин — антисептический препарат, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Treponema pallidum, Chlamydia spp., Ureaplasma spp., Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, кроме микобактерий туберкулёза); простейших (Trichomonas vaginalis). Не действует на вирусы и споры[источник не указан 75 дней]. Препарат стабилен и после обработки им кожи (рук, операционного поля и др.) сохраняется на ней в некотором количестве, продолжающем давать бактерицидный эффект.

Препарат сохраняет активность в присутствии крови, гноя, хотя несколько сниженную.

Применяют для обработки операционного поля и рук хирурга, дезинфекции хирургического инструментария, а также при гнойно-септических процессах (промывание операционных ран, мочевого пузыря и др.) и для профилактики венерических болезней (сифилис, гонорея, трихомоноз). Субстанция хлоргексидина биглюконата выпускается в виде 20%-го водного раствора. Готовое к применению лекарственное средство представляет собой менее концентрированный водный или водно-спиртовой раствор. Так, для обработки операционного поля разводят 20%-й раствор 70%-м этиловым спиртом в соотношении 1:40. Полученным 0,5%-м водно-спиртовым раствором хлоргексидина биглюконата обрабатывают операционное поле 2 раза с интервалом 2 мин. Для быстрой стерилизации инструментов применяют тот же раствор в течение 5 мин. Для дезинфекции ран, ожогов используют 0,5%-й водный раствор; для дезинфекции рук — 0,5%-й спиртовой раствор или 1%-й водный раствор. При использовании препарата для обработки рук хирурга возможны приходящие сухость и зуд кожи, дерматиты; возможна также липкость кожи рук в течение 3—5 мин.

Формы выпуска[править | править код]

Хлоргексидин.jpg

Суппозитории вагинальные

  • один суппозиторий содержит 0,016 г хлоргексидина биглюконата

Суппозитории вагинальные (детская форма)

  • один суппозиторий содержит 0,008 г хлоргексидина биглюконата.
  • Гель для местного и наружного применения 0,5 % (в 100 г геля содержится 0,5 г хлоргексидина биглюконата).
  • Раствор для наружного применения 0,05 % (в 100 мл воды очищенной содержится раствора хлоргексидина биглюконата 20 % — 0,25 мл).

Растворы для полоскания полости рта:

  • 0,2%-й водный раствор;
  • 0,1%-й раствор хлоргексидина биглюконата в этиловом спирте (Элюдрил).

Способ применения и дозы[править | править код]

Хлоргексидин в качестве профилактического и лечебного средства используется наружно и местно. 0,05%-й, 0,2%-й и 0,5%-й водные растворы применяются в виде орошений, полосканий и аппликаций — 5—10 мл раствора наносят на поражённую поверхность кожи или слизистых оболочек с экспозицией 1—3 минуты 2—3 раза в сутки (на тампоне или путём орошения). Обработку медицинского инструмента и рабочих поверхностей проводят чистой губкой, смоченной раствором антисептика, или путём замачивания. Для профилактики заболеваний, передающихся половым путём, препарат эффективен, если он применяется не позднее 2 ч после полового акта. Содержимое флакона с помощью насадки ввести в мочеиспускательный канал мужчинам (2—3 мл), женщинам (1—2 мл) и во влагалище (5—10 мл) на 2—3 мин. Обработать кожу внутренних поверхностей бедер, лобка, половых органов. После процедуры не мочиться в течение 2 ч. Комплексное лечение уретритов и уретропростатитов проводят путём впрыскивания в уретру 2—3 мл 0,05%-го раствора хлоргексидина биглюконата 1—2 раза в день, курс — 10 дней, процедуры назначают через день. Интравагинально, 1 суппозиторий 3—4 раза в сутки в течение 7—20 дней, в зависимости от характера заболевания. Раствор для полоскания и гель для местного применения назначают обычно 2—3 раза в сутки. Пластырь: с поверхности пластыря снимают защитную пленку, не прикасаясь пальцами к бинтовой прокладке, и прикладывают на повреждённый участок кожи. Прижимают края пластыря пальцами так, чтобы липкая часть пластыря фиксировала повязку.

В 2013 году ВОЗ внесла 7%-й раствор хлоргексидина биглюконата в перечень жизненно необходимых лекарственных средств. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, 7%-м раствором обрабатывают пуповину (пупочную ранку), что позволяет снижать вероятность заражения новорождённых.

Применение[править | править код]

Суппозитории вагинальные

Вагинальные суппозитории возможно применять во всех триместрах беременности и в период лактации. Вагинальные свечи бережно воздействуют на слизистую, сохраняя нормальную вагинальную микрофлору.[источник не указан 3166 дней]

Суппозитории вагинальные (детская форма)

  • местное лечение

Гель для местного и наружного применения 0,5 %

  • обработка ран, ссадин, царапин, ожогов, расчёсов
  • лечение и профилактика инфекций кожи и слизистых
  • применение в стоматологии (гингивиты, стоматиты и пародонтиты)
  • лечение угревой сыпи (в составе комплексной терапии)
  • уход за кожей после косметических процедур (пирсинг, татуаж, депиляция)
  • защита от микробов в общественных местах, на природе

Раствор для наружного применения 0,05 %

  • промывание ран, ссадин, царапин, ожогов, расчёсов, укусов насекомых
  • применение в стоматологии (гингивиты, стоматиты и пародонтиты)
  • лечение ЛОР-заболеваний (фарингита, ларингита, тонзиллита, отита)
  • защита от микробов в общественных местах, на природе
  • профилактика инфекций, передаваемых половым путём

1%-й водный раствор хлоргексидина биглюконата

  • для общей дезинфекции помещений, санитарного оборудования и т. п.

Противопоказания[править | править код]

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, дерматиты, аллергические реакции. Нежелательно одновременное применение препаратов йода во избежание развития дерматитов. Не следует пользоваться растворами хлоргексидина для обработки конъюнктивы и для промывания полостей.

С осторожностью[править | править код]

С осторожностью применять в детском возрасте.

Хлоргексидин применяют для профилактики ЗППП только в качестве экстренной меры (разрыв презерватива, случайный половой контакт). Регулярные и многократные инстилляции хлоргексидина в уретру способны вызывать химические ожоги (особенно при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату), что в итоге может привести к такому серьёзному осложнению, как стриктура уретры[источник не указан 933 дня].

Побочное действие[править | править код]

Суппозитории вагинальные. Возможны аллергические реакции, зуд, проходящие после отмены препаратов. Возможно появление кровотечения различной интенсивности.

Гель. Аллергические реакции, сухость кожи, зуд, обесцвечивание кожного покрова, дерматит, липкость кожи рук (3—7 мин) при применении геля, фотосенсибилизация (явление повышения чувствительности организма (чаще кожи и слизистых оболочек) к действию ультрафиолетового излучения). При лечении гингивитов — окрашивание эмали зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса. Окрашивание эмали и отложение зубного камня происходит в случае длительного использования препарата.

Раствор. Крайне редко вызывает аллергические реакции, зуд, проходящие после отмены препарата.

Передозировка[править | править код]

При случайном попадании препарата внутрь практически не абсорбируется, показано промывание желудка с применением молока, мягкого мыла, желатина или сырого яйца.

Специфического антидота нет, поэтому в случае развития побочных эффектов проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие[править | править код]

  • Не рекомендуется одновременное применение с йодом.
  • Хлоргексидин несовместим с детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, сульфокислота, натрия карбоксиметилцеллюлоза) и мылами. Присутствие мыла может инактивировать хлоргексидин, поэтому перед использованием препарата остатки мыла необходимо тщательно смыть.
  • Образует токсичное соединение при смешивании с гипохлоритом натрия (NaOCl) — пара-хлоранилин (п-NH3C6H4Cl). Существуют сведения о том, что парахлоранилин токсичен[3](Burkhardt-Holm и соавт., 1999)[неполные ссылки] и может вызывать образование метгемоглобина[3].
  • Этанол усиливает эффективность хлоргексидина.

Особые указания[править | править код]

Суппозитории вагинальные. Туалет наружных половых органов не влияет на эффективность и переносимость вагинальных суппозиториев, так как препарат применяется интравагинально.

Раствор и гель. Следует избегать попадания препарата внутрь раны пациентов с открытой черепно-мозговой травмой, повреждениями спинного мозга, перфорацией барабанной перепонки. В случае попадания раствора на слизистые оболочки глаза их следует быстро и тщательно промыть водой. Листы безопасности (MSDS) на хлоргексидина биглюконат.

Попадание гипохлоритных отбеливающих веществ на ткани, которые ранее находились в контакте с содержащими хлоргексидин препаратами, может способствовать появлению на них коричневых пятен. Бактерицидное действие усиливается с повышением температуры раствора. При температуре выше 100 °C препарат частично разлагается.

Водные растворы солей хлоргексидина могут разлагаться (в особенности при нагревании и щелочном рН) с образованием следовых количеств 4-хлороанилина, обладающего канцерогенными свойствами.

Описан случай[где?] развития метгемоглобинемии и цианоза у недоношенных детей, находившихся в инкубаторе, вследствие отравления 4-хлороанилином[источник не указан 75 дней]. Инкубатор был оборудован увлажнителем с раствором хлоргексидина, который при нагревании способен разлагаться до 4-хлороанилина.

Отдельные лекарственные формы[править | править код]

  • Выпускаемый за рубежом препарат дистерил (Disteril) содержит 1,5 % хлоргексидина биглюконата и 15 % бензалкония (поверхностно-активный антисептик), а также краситель. Добавление бензалкония усиливает дезинфицирующее действие, а краситель позволяет точно определять площадь обработанной кожи. Применяется для обработки операционного поля, дезинфекции медицинского оборудования.
  • Сибикорт (Sibicort). Мазь, содержащая хлоргексидина биглюконат (1 %) и гидрокортизон (1 %). Обладает антибактериальным и противовоспалительным свойствами. Применяют при острой и хронической экземе, дерматитах с сопутствующими бактериальными инфекциями. Мазь наносят на поражённый участок кожи тонким слоем 1—3 раза в день в течение нескольких дней. Длительное применение не рекомендуется. Противопоказания: вирусные заболевания кожи, аллергия к хлоргексидину. Форма выпуска: в тубах по 20, 50 и 100 г
  • Входит в состав некоторых зубных паст и ополаскивателей для полости рта.
  • В виде 4%-го раствора входит в состав множества ветеринарных препаратов, шампуней для домашних животных.
  • В виде 7—15%-го раствора применяется для обработки коровьего вымени.
  • Входит в состав препарата Анти-Ангин Формула — местного обезболивающего, противогрибкового и антибактериального средства.
  • Дезискраб — спиртовой 0,5%-й раствор, применяется в качестве кожного антисептика, активен против бактерий, грибов, вирусов, микобактерий.
  • Дезин — водный 20%-й раствор, концентрат, используется для приготовления готовых к применению водных и спиртовых растворов нужной концентрации.
  • Себидин (таблетки для рассасывания) — Фармакологическое действие — хлоргексидин: антибактериальное, бактерицидное, антисептическое.

Разрушает клеточные мембраны бактерий.

См. также[править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. Calibr ReFrame Drug repurposing library
  2. First study to link antibiotic resistance with exposure to the disinfectant chlorhexidine. EurekAlert!. Проверено 1 ноября 2016.
  3. 1 2 Chhabra, R. S., Huff, J. E., Haseman, J. K., Elwell, M. R., & Peters, A. C. (1991). Carcinogenicity of p-chloroaniline in rats and mice. Food and chemical toxicology, 29(2), 119-124.

Ссылки[править | править код]

  • Хлоргексидин. Государственный реестр лекарственных средств (26 мая 2016). Проверено 26 мая 2016.
  • 4-chloroaniline: Concise International Chemical Assessment Document 48.— Geneva: World Health Organization, 2003.— 62 p.