Гидроксизин

Гидроксизин
лат. Hydroxyzinum
Химическое соединение
ИЮПАК	(±)-2-(2-{4-[(4-хлорофенил)-фенилметил]пеперазин-1-ил}этокси)этанол
Брутто-формула	C21H27ClN2O2
Молярная масса	374,904 г/моль
CAS	68-88-2
PubChem	3658
DrugBank	00557
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Анксиолитики
АТХ	N05BB01
Фармакокинетика
Период полувывед.	20,0 ± 4,1 часов
Другие названия
Vistaril, Equipose, Masmoran, Paxistil, Atarax, Alamon, Aterax, Durrax, Tran-Q, Orgatrax, Quiess, Tranquizine, Атаракс, Гидроксизин
Медиафайлы на Викискладе

Гидроксизи́н — лекарственное средство с антигистаминным, седативным, анксиолитическим и противорвотным действием. В настоящее время используется как относительно «мягкий» транквилизатор.

Классификация

Гидроксизин — антигистаминный препарат первого поколения, с седативным эффектом. Он относится к небензодиазепиновым анксиолитикам и пиперазинам, представляет собой производное дифенилметана, является предшественником цетиризина.

История

Гидроксизин применяется в дерматологии с 1955 года как противогистаминное средство.

В 1960-х годах у гидроксизина были обнаружены анксиолитические свойства.

Фармакологические свойства

Гидроксизин обладает умеренной анксиолитической активностью, оказывает седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Эффективен при укачивании.

Антигистаминное действие гидроксизина обусловлено тем, что он является антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов..

Гидроксизин расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренно снижает желудочную секрецию.

Препарат не вызывает психической зависимости и привыкания. Он не ухудшает, а наоборот, оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание.

Фармакодинамика

Гидроксизин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов и блокатором М-холинорецепторов.

Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у гидроксизина такое же, как у астемизола, терфенадина и цетиризина.

Фармакокинетика

Гидроксизин хорошо проникает через ГЭБ. Клинический эффект наступает через 15-30 минут после приёма гидроксизина. Выводится из организма через 28 часов.

Эффективность и безопасность

У больных хронической крапивницей гидроксизин эффективен на уровне цетиризина и астемизола.

Применение

Чаще всего продается в аптеках под торговым названием «Атара́кс» от древнегреческого Атараксия.

Показания: тревожность, повышенная возбудимость, абстинентный алкогольный синдром, психоневротические состояния, послеоперационный период (в составе комбинированной терапии), атопический дерматит, экзема, зудящий дерматоз, крапивница, премедикация, рвота.

Гидроксизин может использоваться при лечении генерализованных тревожных расстройств, но не является препаратом первой линии.

Противопоказания

• порфирия;
• беременность;
• период родовой деятельности;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Побочные действия

Побочные эффекты приёма гидроксизина связаны с угнетением центральной нервной системы или с парадоксальным стимулирующим эффектом на неё, также могут быть вызваны антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.

• сонливость, слабость, сухость во рту;
• головная боль, головокружение;
• тремор, атаксия;
• острое повышение внутриглазного давления;
• острая задержка мочи;
• тахикардия;
• запоры;
• нарушение аккомодации;
• повышенное потоотделение, снижение АД;
• повышение активности «печеночных» трансаминаз, бронхоспазм;
• аллергические реакции.
• удлинение QT интервала

Передозировка

Симптомы передозировки:

• выраженное антихолинергическое действие;
• угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тремор, судороги, дезориентация;
• снижение АД, спутанность сознания;
• тошнота, рвота;
• непроизвольная двигательная активность;
• галлюцинации;
• аритмия.

В качестве лечения рекомендуются:

• промывание желудка;
• при значительном снижении АД — внутривенная инфузия кровезаменителей, норадреналина (нельзя вводить адреналин);
• контроль жизненно важных функций;
• для предотвращения угнетающего действия на ЦНС — парентеральное введение кофеин-бензоата натрия.

Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Литература

• Машковский М. Д. Гидроксизин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
• Порошина, Е. Г. Небензодиазепиновые анксиолитики // Небензодиазепиновые анксиолитики в практике терапевта : [арх. 27 августа 2021] : учебно-метод. пос.. — СПб. : Издательство СЗГМУ им. И. И. Мечникова, 2019. — С. 9. — 34, [2] с. — 100 экз.
• Татаурщикова, Н. С. Цетиризин – «золотой стандарт» терапии // Рациональное применение антигистаминных препаратов в клинической практике : [арх. 1 октября 2020] : учебно-метод. пос. / Н. С. Татаурщикова, Р. И. Сепиашвили. — М. : МЕДпресс-информ, 2013. — 34, [2] с. — 100 экз. — ББК 52.5. — УДК 616-097;616-022:615.37.

Ссылки

• Гидроксизин — описание препарата.
• Гидроксизин (Hydroxyzine) — действующее вещество