Гидроксихлорохин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Гидроксихлорохин
Hydroxychloroquine.svg
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(ethyl)amino]ethanol
Брутто-формула C18H26ClN3O
Молярная масса 335,872 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 74%
Метаболизм печень
Период полувывед. 32—50 дней
Экскреция почки, желчь, фекалии
Другие названия
Плаквенил, Иммард
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Гидроксихлорохин («Плаквенил») — противомалярийный препарат, производное 4-аминохинолина. Оказывает также умеренное иммуносупрессивное, специфическое и неспецифическое противовоспалительное действие при аутоиммунных заболеваниях.

Гидроксихлорохин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие[править | править код]

Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (фосфолипаза, НАДФ-цитохром C-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1. Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.

Фармакокинетика[править | править код]

Молекула

После приёма внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции. Распределяется в тканях организма. Накапливается в высоких концентрациях в почках, печени, лёгких, селезёнке, а также в меланин-содержащих клетках глаз и кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Очень медленно выводится с мочой из организма.

Показания[править | править код]

Ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и системная красная волчанка, заболевания кожи, вызванные или усугублённые солнечным светом, малярия.

Противопоказания[править | править код]

Ретинопатия, кератопатия, нарушения функции зрения, повышенная чувствительность к гидроксихлорохину.

Беременность и лактация

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Побочное действие[править | править код]

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе. Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия. Со стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения. Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос. Прочие: отложение пигмента в роговице.

Режим дозирования[править | править код]

При приёме внутрь взрослым на курс — 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый приём 800 мг, затем через 6—8 ч — 400 мг; на 2-й и 3-й дни — по 400 мг в один приём. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400—600 мг в несколько приёмов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены. Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие[править | править код]

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.

Особые указания[править | править код]

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину. Перед началом терапии, а также в процессе систематического приёма необходимо не реже 1 раза в 6 месяцев проводить офтальмологическое обследование. Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу. Гидроксихлорохин в форме таблеток включён в Перечень ЖНВЛС.

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

  • Гидроксихлорохин. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.