Дапсон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дапсон
Dapsone
Dapsone.svg
Dapsone3d.png
Химическое соединение
ИЮПАК 4-[(4-аминобензен)сульфонил]анилин
Брутто-формула C12H12N2O2S
Молярная масса 248.302 г/моль
CAS 80-08-0
PubChem 2955
DrugBank APRD00345
Классификация
АТХ D10AX05 J04BA02
Фармакокинетика
Биодоступн. 70 - 80%
Связывание с белками плазмы 70 - 90%
Метаболизм Печень (CYP2E1)
Период полувывед. 20 - 30 часа
Экскреция Почки
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
орально
Другие названия
Акзон, Аллерган

Дапсон (лат. Dapsone) — противолепрозное средство. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae (Палочка Хансена или бацилла Хансена), а также Plasmodium, Pneumocystis carinii. Оказывает антибактериальное (бактериостатическое) действие в отношении микобактерий туберкулеза.[1]

Фармакокинетика[править | править код]

Дапсон медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 70 – 80%, хотя этот показатель может снижаться при тяжелом течении лепры. Всасывание увеличивается в кислой среде. Препарат распределяется по всем жидкостям организма и обнаруживается во всех тканях, хотя в большей степени – в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация препарата в слюне составляет 18 - 27% от концентрации его в плазме крови. Полупериод элиминации составляет от 10 до 50 часов (в среднем – 30 часов), максимальная концентрация достигается через 2 – 6 часов после приема препарата.[2]

Показания[править | править код]

В составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, лечение герпетиформного дерматита Дюринга,[3] профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.[4]

Режим дозирования[править | править код]

Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сут или 1-2 мг/кг/сут. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.[5]

Побочное действие[править | править код]

Возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приеме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; редко - тошнота, рвота, головная боль, гепатит.[6]

Противопоказания[править | править код]

Тяжелая анемия, гиперчувствительность к Дапсону или его производным, почечная или печеночная недостаточность, а также с дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Примечания[править | править код]