Декскетопрофен

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Декскетопрофен
Декскетопрофен (Dexketoprofenum)
Химическое соединение
ИЮПАК (2S)-2-[3-(benzoyl)phenyl]propanoic acid
Брутто-
формула
C16H14O3 
Мол.
масса
254.28056 г/моль
CAS 22161-81-5
PubChem 667550
DrugBank 09214
Классификация
Фарм. группа НПВП
АТХ M01AE17
Фармакокинетика
Биодоступность  ?
Связывание с белками плазмы 99 %
Метаболизм почки: связывается с глюкуроновой кислотой
Период полувыведения 1-2.7 ч
Экскреция почки
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой, р-р для в/в и в/м введения
Способ введения
внутрь, в/м, в/в
Торговые названия
Дексалгин®

Декскетопрофе́н (лат. Dexketoprofenum) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом, выраженность противовоспалительного действия незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ферментов циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 и блокированием синтеза простагландинов.

История[править | править код]

Препарат впервые был разработан и выведен на рынок фирмой Menarini (Италия) под торговой маркой Keral. В настоящее время декскетопрофен лицензирован во многих странах мира. Оральная форма разрешена к использованию в Европейских странах с февраля 1998 года, а его инъекционная форма — с октября 2002 года.[1]

В России зарегистрирован в 2008 году с торговым наименованием «Дексалгин». Патентообладателем на декскетопрофен выступает фирма Berlin-Chemie AG/Menarini group.

Свойства[править | править код]

Декскетопрофен является S(+)-энантиомером 3-бензоил-альфа-метилбензолуксусной кислоты, в отличие от своего предшественника, кетопрофена, представлявшего собой рацемическую смесь S(+) и R(−) изомеров.

В готовых лекарственных формах используется в виде водорастворимой трометамоловой соли (декскетопрофена трометамола).

Фармакология[править | править код]

Фармакологические свойства декскетопрофена аналогичны другим НПВП — неселективным ингибиторам циклооксигеназы.

После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 30 минут (15—60 мин.), после внутримышечного введения — через 20 минут (10—45 мин.); концентрация лекарства в плазме крови (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы — 99 %. Время распределения — 0,35 ч, объем распределения — 0,25 л/кг.

По данным разработчика препарата, анальгезирующий эффект наступает через 30 минут и продолжается 4—6 часов.

Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2) в среднем 1,65 часа (1—2,7 ч.), у пожилых период полувыведения удлиняется на 48 %. Выводится в основном почками в виде метаболитов.[2].

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и раствора для инъекций. [3]

Примечания[править | править код]

  1. Халикова Е. Ю. Декскетопрофена трометамол в амбулаторном обезболивании // Consilium Medicum. Хирургия. — 2011. — № 1.
  2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Декскетопрофен, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств  (недоступная ссылка — история). ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Проверено 4 января 2012. Архивировано 3 февраля 2003 года.
  3. Томские ученые разработали технологию производства обезболивающего