Диацереин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Диацереин
Диацереин
Химическое соединение
ИЮПАК 4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-anthracene-2-
carboxylic acid
Брутто-
формула
C19H12O8 
Мол.
масса
368.294 g/mol
CAS 13739-02-1
PubChem 26248
Классификация
АТХ M01AX21
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 99 %
Метаболизм печень: deacetylation to rhein, later glucuronidation and sulfate conjugation
Период полувыведения от 4 до 5 часов
Экскреция Почки (30 %)
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Oral
Торговые названия
Артродарин, Артрокер

Диацереи́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, применяется при первичном и вторичном остеоартрозе. Международное название - Diacerein, также известен как Diacetylrhein, Диафлекс .

Свойства[править | править вики-текст]

Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.

Фармакология[править | править вики-текст]

По данным разработчика препарата, диацереин, метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие других цитокинов (в том числе интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2−4 недели.Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25 % при одновременном приеме с пищей. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация (Cmax) — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100 %. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Период полувыведения (T1/2) — 255 минут. Выводится почками в неизмененном виде (20 %), в виде глюкуронида (60 %), в виде сульфата (20 %).

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствам (в том числе другими НПВП).

Примечания[править | править вики-текст]