Дигидрокверцетин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дигидрокверцетин
Изображение химической структуры
Общие
Традиционные названия Дигидрокверцетин
Хим. формула С15H12O7
Физические свойства
Состояние светло-жёлтый порошок
Молярная масса 304.25 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 480-18-2
PubChem
Рег. номер EINECS 207-543-4
SMILES
InChI
ChEBI 17948
ChemSpider
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Дигидрокверцетин относится к антиоксидантам натурального происхождения, или биофлавоноидам. Содержится в большом количестве в комлевой части сибирской лиственницы или даурской лиственницы[1].

По молекулярному строению и функциям дигидрокверцетин близок кверцетину и рутину, но превосходит их по фармакобиологической активности.

Относится к группе витаминов P.

Биологическая активность[править | править код]

Дигидрокверцетин, по сравнению с кверцетином, обладает меньшими токсическими и мутагенными свойствами.[источник не указан 1642 дня] Является потенциальным химиопрофилактическим средством: в экспериментах[каких?] было показано его ингибирующее действие на рост клеток опухоли яичника. Также это вещество стимулирует синтез и стабилизирует структуру волокон коллагена[источник не указан 1642 дня], потенцирует (in vitro) эффект антибиотиков — левофлоксацина и цефтазидима[источник не указан 1642 дня], угнетает синтез меланина и способствует осветлению кожи с такой же эффективностью[источник не указан 1642 дня], как и используемый в косметологии арбутин.

Существует также сильная корреляция (с коэффициентом корреляции 0,93) между антипролиферативным эффектами дигидрокверцетина производные in vitro на коже мышей фибробластов и человека с раком молочной железы.[источник не указан 1642 дня][2]

Способность дигидрокверцетина стимулировать образование фибрилл и способствовать стабилизации фибриллярных форм коллагена может быть использовано в медицине[источник не указан 1642 дня].

Дигидрокверцетин усиливает также эффективность обычных антибиотиков[источник не указан 1642 дня], таких как левофлоксацин и цефтазидим в пробирке, которые имеют потенциал для комбинаторной терапии у пациентов, инфицированных метициллин-устойчивый золотистый стафилококк (MRSA).

Было установлено, что дигидрокверцетин, а также многие другие флавоноиды, может выступать в качестве неселективного антагониста из опиоидных рецепторов, хотя и с несколько слабой аффинностью .

Было установлено, что дигидрокверцетин, действует в качестве агониста из адипонектина рецептора 2 (AdipoR2).[источник не указан 1642 дня]

На крысиной модели хронического заболевания почек, индуцированного аденином, лечение кверцетином улучшило функцию почек, уменьшило факторы окислительного стресса, снизило сывороточные уровни фактора роста фибробластов 23 (FGF23) и уменьшило воспаление почек и повреждение почечных канальцев.[3]

Метаболизм[править | править код]

Фермент дигидрокверцетина, NADH , NADPH , H + и O2 для получения 2,3- dihydrogossypetin , NAD + , НАДФ + и H2O.

Фермент leucocyanidin оксигеназы использует leucocyanidin , 2-оксоглутарат и O2 для получения Цис-дигидрокверцетина , дигидрокверцетина, сукцинат , CO2 и H2O.

Применение дигидрокверцетина[править | править код]

Дигидрокверцетин включен в Государственный Реестр лекарственных средств[4] как фармацевтическая субстанция.

Применение дигидрокверцитина для профилактики COVID-19 и лечения больных с лёгкой формой болезни[править | править код]

Протокол Медицинской школы Восточной Вирджинии (EVMS) для медицинских работников, которые лечат пациентов с COVID-19, предусматривает применение дигидрокверцетина в профилактических целях, совместно с витамином C, препаратами цинка, витамином D и пр.[5][источник не указан 580 дней]:

  • аскорбиновая кислота дозировка 0,5 г дважды в день;
  • дигидрокверцетин, одина из немногих природных молекул, способных связываться со spike-протеином COVID-19 и таким образом блокировать вход вируса в клетку, и соответственно снижать вирусную нагрузку[6]. В плане ингибирования COVID-19 самая эффективная дозировка составляет 0,25-0,5г монокристаллического дигидрокверцетина (терапевтически безопасен даже при высоких дозах). Но даже при низких (стандартных) дозировках (20-100мг) дигидрокверцетин способен связываться со свободным железом (которое высвобождается в большом количестве ввиду нарушения ковидом синтеза гемоглобина) и снижать эксперссию интерлейкинов, вследствие чего дигидрокверцитин способен препятствовать развитию цитокинового шторма, который является основной причиной смерти от ковида. !NB: Некоторые производители дигидрокверцетина таблетируют его в комплексе с витамином Е. В случае с COVID-19 излишний прием витамина Е может наоборот негативно сказаться на исходе заболевания, так как есть доказательства того, что Витамин Е в высоких дозах способен спровоцировать пневмонию.[7]. В отсутствие монокристаллического дигидрокверцетина можно применять другие препараты. В самом последнем случае можно применять и кверцетин, как наименее активный и токсичный при высоких дозах[8];
  • препараты цинка: пиколинат, ацетат или глюконат. Лучше всего пастилки с повышенным содержанием цинка, в дозировке от 75 до 100 мг в день. Рекомендуемый курс 1 месяц, затем доза уменьшается вдвое;
  • синтетический аналог гормона мелатонина, который регулирует циркадные ритмы сна и бодрствования, например, Мелаксен. Дозировка 0,3 мг, с последующим увеличением дозы до 2 мг на ночь.
  • витамин D3, дозировка от 1000 до 4000 ME в сутки.

Примечания[править | править код]

  1. Scientific Opinion on taxifolin‐rich extract from Dahurian Larch (Larix gmelinii) - - 2017 - EFSA Journal - Wiley Online Library. Дата обращения: 31 декабря 2017. Архивировано 1 января 2018 года.
  2. Электронная Библиотека Двгму :: Антипролиферативная И Антиоксидантная Активность Новых Производных Дигидрокверцетина
  3. Hu Yang, Yan Song, Ya-nan Liang, Rong Li. Quercetin Treatment Improves Renal Function and Protects the Kidney in a Rat Model of Adenine-Induced Chronic Kidney Disease // Medical Science Monitor : International Medical Journal of Experimental and Clinical Research. — 2018-07-10. — Т. 24. — С. 4760—4766. — ISSN 1234-1010. — doi:10.12659/MSM.909259.
  4. Государственный реестр лекарственных средств. grls.rosminzdrav.ru. Дата обращения: 2 сентября 2020.
  5. Dr. Paul Marik. EVMS Critical Care COVID-19 Protocol developed by Dr. Paul Marik. (англ.) (недоступная ссылка). EVMS (2 сентября 2020). Дата обращения: 2 сентября 2020. Архивировано 21 февраля 2021 года.
  6. IJMS | Free Full-Text | Potential Inhibitors for Novel Coronavirus Protease Identified by Virtual Screening of 606 Million Compounds. Дата обращения: 19 января 2022. Архивировано 19 января 2022 года.
  7. Vitamin E supplementation and pneumonia risk in males who initiated smoking at an early age: effect modification by body weight and dietary vitamin C | Nutrition Journal |.... Дата обращения: 23 января 2022. Архивировано 23 января 2022 года.
  8. A versatile flavonoid Quercetin: Study of its toxicity and differential gene expression in the liver of mice - ScienceDirect. Дата обращения: 19 января 2022. Архивировано 19 января 2022 года.

Ссылки[править | править код]