Зафирлукаст

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Зафирлукаст
Зафирлукаст
Зафирлукаст
Химическое соединение
ИЮПАК Cyclopentyl 3-{2-methoxy-4-[(o-tolylsulfonyl)carbamoyl]benzyl}-1-methyl-1H-indol-5-ylcarbamate
Брутто-
формула
C31H33N3O6S 
Мол.
масса
575.676 g/mol
CAS 107753-78-6
PubChem 5717
DrugBank DB00549
Классификация
АТХ R03DC01
Фармакокинетика
Биодоступность Unknown
Связывание с белками плазмы 99%
Метаболизм Hepatic (CYP2C9-mediated)
Период полувыведения 10 hours
Экскреция Biliary
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Oral

Зафирлукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов (LTRA) для поддержания лечения астмы, часто используются в сочетании с ингаляционными стероидами и/или длительно действующими бронходилататорами. Лекарство доступно как Таблетка и обычно дозируется два раза в день. Другой антагонист лейкотриеновых рецепторов является монтелукаст (Сингуляр), принимаемый один раз в день. Zileuton (Zyflo), также используется в лечении астмы через ингибирование 5-липоксигеназы, принимается четыре раза в день.

Зафирлукаст блокирует действие цистенал лейкотриенов на рецепторы cyslt1, тем самым уменьшая сужение дыхательных путях, скопление слизи в легких и воспаления в дыхательные путях.

Зафирлукаст продается компанией Астра Зенека с фирменными наименованиями Accolate, Accoleit, и Vanticon. Это был первый LTRA, продаваемый в США, и теперь одобрен в более чем 60 странах, включая Великобританию, Японию, Тайвань, Италия, Испания, Канада, Бразилия, Китай и Турция.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

У Здоровых молодые люди, которые сделали  прием 40 мг  пик плазменных концентраций  зафирлукаст, достигает максимальной концентрации в среднем 607 мкг/л за3,4 часа. Период полураспада составлял от 12 до 20 часов. В другом исследовании с участием 20 мг однократной пероральной дозы у здоровых людей, период полураспада среднем 5,6 часа.[1][2]

Специальные предупреждения[править | править вики-текст]

Письмо было представлено компанией Zeneca Pharmaceuticals  22 июля 1997 года, уведомив их об изменении в маркировке продукции, которая включает следующие потенциальные реакции у пациентов, перенесших снижения дозы пероральных стероидов, которые в настоящее время зафирлукаст:

Меры предосторожности[править | править вики-текст]

Эозинофильные условия: сокращение дозы оральных стероидов, у некоторых пациентов на зафирлукаст терапии, наблюдается в редких случаях появление эозинофилии, васкулитической сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда  как эозинофильный гранулематоз с полиангиитом, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственная связь с зафирлукастом не установлена, необходимо соблюдать осторожность.

Ссылки[править | править вики-текст]

  1. Фишер Джей ди, песня МЗ, Сатл АБ, современная компания WD, ожоги КБ, Варго дл, Брауэр кл.
  2. Бхарати ДВ, найду себя, Jagadeesh Б, кн Лакшми, Лакшми пр, пр Редди, Mullangi р. Разработка и проверка чувствительного ЖХ-МС/МС, метод ионизации электрораспылением для количественного определения зафирлукаст, селективный антагонист лейкотриенов в плазме крови человека: применение в клинических фармакокинетические исследования.