Йодантипирин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Йодантипирин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 1-фенил-2,3-диметил-4-йод-пиразолон
Брутто-формула C11H11IN2O
CAS
PubChem
Состав
Классификация
Фармакол. группа Противовирусные средства
АТХ
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Иодантипирин

Йодантипирин — препарат, ранее использовавшийся в исследованиях в качестве изотопной метки для исследования жидкостей организма. В настоящее время в России активно продвигается в качестве противовоспалительного и противовирусного средства.

Химическое происхождение препарата[править | править код]

В настоящий момент известны два разных по действию препарата, основным действующим веществом которых является йодантипирин (Iodophenazone = 1-фенил-2,3-диметил-4-иод-пиразолон)

Йодантипирин (14C11H11131IN2O) радиоизотопный

Препарат для радиоизотопной диагностики, синтезированный с использованием нестабильных атомов иода (изотопы[1][2], 131I с периодом полураспада 8,02 дня,[3][4], а также углерода 14C[5].

По поводу йода и радиоактивности препарата:

В качестве источника йода, для производства активной субстанции йодантиприн используется калия иодид, который содержит стабильный изотоп йода с массовым числом 127 (127I), не обладающий радиоактивными свойствами.

Препарат йодантипирин, который применялся ранее в качестве радиоактивной метки  и содержал в своем составе радиоактивный изотоп йода с массовым числом 125 (125I), в настоящее время не производится и не зарегистрирован в России.

Йодантипирин (C11H11IN2O) противовирусный

Препарат для лечения и профилактики клещевого энцефалита, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразола. Предшественником препарата является антипирин, из которого синтезирован 4-йодантипирин путем замещения подвижного атома водорода в 4 положении пиразолона на атом йода. Йод связан с атомом углерода прочной ковалентной связью. Для препаратов группы пиразола характерно противовоспалительный, жаропонижающий и болеутоляющий виды действия.

https://drive.google.com/file/d/1usNiVeFXdvv80oZu0z9KjyOxauqwx26X/view?usp=sharing ссылка на статью

Фармакокинетика[править | править код]

Всасывание. Йодантипирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность. Достигает 80 % при приеме внутрь.
Распределение. Имеет высокое сродство к тканевым белкам при терапевтической дозе быстро проходит из альбумина плазмы крови с максимальной концентрацией в тканях через 10-12 часов. Связывание с белками крови составляет 25 %.
Метаболизм (Биотрансформация). Как производное пиразолона йодантипирин достаточно быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием метаболитов.
Элиминация. Экскреция с мочой через почки путем активного транспорта в почечные канальцы: 3-5 % в неизменном виде, 80-90 % - неактивные метаболиты. Период полувыведения - около 6 часов.
В представляемых материалах отсутствуют данные о влиянии различных факторов (пол, возраст и т.п.) на фармакокинетические параметры йодантипирина. 6.

Применение в качестве противовирусного препарата[править | править код]

В СССР йодантипирин был предложен к применению в качестве противовирусного препарата. Первый отчёт по противовирусной активности йодантипирина и других соединений пиразолона на доклиническом этапе исследований был опубликован А. С. Саратиковым (ныне почётный заведующий кафедрой фармакологии СибГМУ г. Томск) и др. в 1973 г.[6] Однако к клиническим испытаниям препарата Йодантипирин для лечения клещевого энцефалита приступили только в конце 90-х прошлого века в этом же университете (г. Томск), группой ученых под руководством профессора А. В. Лепехина.[7]

Производители средства утверждают, что оно обладает противовоспалительным, иммуностимулирующим и интерфероногенным действием[8]. Сотрудники клинической инфекционной больницы № 4 г. Уфы на сайте этой организации заявляют, что проводили испытания йодантипирина против геморрагической лихорадки с почечным синдромом[9].

Йодантипирин не проходил полноценных клинических испытаний, за пределами Российской Федерации не сертифицирован. Имеющиеся публикации не соответствуют стандартам доказательной медицины и не позволяют сделать вывод об эффективности йодантипирина при лечении клещевого энцефалита[10].

Побочные действия[править | править код]

Йодантипирин радиоизотопный

Используемый в препарате изотоп Йода имеет короткий эффективный период полураспада, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого.[2]

Йодантипирин противовирусный

Препарат малотоксичен, достаточно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и др. аллергические реакции. При прекращении приема препарата данные явления исчезают.

Противопоказания[править | править код]

Йодантипирин противопоказан лицам до 14 лет, во время беременности и лактации, при гиперфункции щитовидной железы, а также при нарушении функции печени или почек[10].

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 T. Yipintsoi, J.B. Bassingthwaighte. Circulatory Transport of Iodoantipyrine and Water in the Isolated Dog Heart. Circ. Res., v. 27, pp. 461—477. .
  2. Munck O, Andersen AM, Binder C. Clearance of 4-iodoantipyrine-125-I after subcutaneous injection in various regions. Scand. J. Clin. Lab. Invest. Suppl. 1967, v. 99, pp. 39-45. .
  3. C. J. Hayter. Radioactive isotopes in medicine: a review. J. Clin. Pathol., 1960, v. 13, pp 369—390. .
  4. Talso, P. J., Lahr, T. N., Spafford, N., Ferenzi, G., and Jackson, H. R. 0. (1955). J. Lab. Clin. Med., v. 46, pp. 619. .
  5. Local cerebral blood flow in the conscious rat as measured with 14C-antipyrine, 14C-iodoantipyrine and 3H-nicotine. K Ohno, K D Pettigrew and S I Rapoport. .
  6. Саратиков А. С., Яворовская В. Е., Прищеп Т. П., Благерман С. К., Киселева В. Н. Противовирусное действие производных пиразолона на клеточные культуры в лабораторных условиях. / Фармакол. Токсикол. 1973; 36:67-73.
  7. Статья об Йодопирине из журнала Бюллетень Сибирской Медицины Архивная копия от 13 апреля 2021 на Wayback Machine (ссылка проверена 04 июня 2009 г.)
  8. Khudoley V. N., Saratikov A. S. et. al. Antiviral Activity of Jodantipyrin — An Anti-Inflammatory Oral Therapeutic with Interferon-Inducing Properties. Anti-Inflammatory & Anti-Allergy Agents in Medicinal Chemistry, Volume 7, Number 2, June 2008 , pp. 106—115(10)
  9. РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО ИССЛЕДОВАНИЯ ЭФФЕКТИВНОСТИ ЙОДАНТИПИРИНА ПРИ КОМПЛЕКСНОЙ ТЕРАПИИ ГЕМОРРАГИЧЕСКОЙ ЛИХОРАДКИ С ПОЧЕЧНЫМ СИНДРОМОМ 14.04.2014. Дата обращения: 22 мая 2015. Архивировано 25 мая 2015 года.
  10. 1 2 Пеньевская Н. А. Этиотропные препараты для экстренной профилактики клещевого энцефалита: перспективные разработки и проблемы эпидемиологической оценки эффективности // Эпидемиология и вакцинопрофилактика. — 2010. — № 1 (50). — С. 39-45.

Ссылки[править | править код]