Клавулановая кислота

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Клавулановая кислота
Клавулановая кислота
Клавулановая кислота (Clavulanic acid)
Химическое соединение
ИЮПАК (2R,5R,Z)- 3-(2-hydroxyethylidene)- 7-oxo- 4-oxa- 1-aza- bicyclo[3.2.0]heptane- 2-carboxylic acid
Брутто-
формула
C8H9NO5 
Мол.
масса
199.16 г/моль
CAS 58001-44-8
PubChem 5280980
DrugBank APRD00049
Классификация
АТХ J01CR (комбинации с пенициллинами)
Фармакокинетика
Биодоступность высокая
Связывание с белками плазмы 22-30%
Метаболизм Печень
Период полувыведения 1 час
Экскреция почки: 25-40 %
Лекарственные формы
таблетки, порошок для приготовления оральной суспензии, порошок для приготовления инъекционного раствора для в/в введении
Способ введения
перорально, внутривенно

Клавулановая кислота (клавулиновая) (клавуланат) — ингибитор бета-лактамаз. Содержит бета-лактамную структуру, сходную с таковой у бета-лактамных антибиотиков.

Значительно менее известен тот факт, что клавулановая кислота имеет собственную антибактериальную активность. Клавулановая кислота по своей структуре похожа на бета-лактамные антибиотики. Подобно другим бета-лактамам, клавулановая кислота способна связываться с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) грамположительных и грамотрицательных бактерий и способствовать лизису бактериальной стенки.

Показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную активность в отношении синегнойной палочки и энтерококков, имеет средний уровень активности против представителей энтеробактерий и гемофильной палочки, большая активность клавуланата проявляется против бактероидов и других анаэробов, моракселлов, стафилококков и стрептококков. Клавулановая кислота активна в отношении гонококков и обладает хорошей активностью против атипичных бактерий, таких как хламидии и легионелла[1].

Используется совместно с бета-лактамными антибиотиками, часто входит в состав комбинированных препаратов.

История[править | править код]

Кислота была открыта в 1974-75 гг британскими учеными из фарм. компании Beecham. Патенты на соединение были поданы в США в 1981, а к 1985 были выданы патенты US 4525352, 4529720 и 4560552.

Ссылки[править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. Клавулановая кислота, Антибактериальная активность клавулановой кислоты