Лонидамин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Лонидамин
Lonidamine.svg
Общие
Систематическое
наименование
1-​​(2,4-​дихлорбензил)​-​1H-​иназол-​3-​карбоновая кислота
Хим. формула C15H10Cl2N2O2
Физические свойства
Молярная масса 321,158 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 50264-69-2
PubChem
Рег. номер EINECS 256-510-0
SMILES
InChI
ChEBI 50138
ChemSpider
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Лонидамин  — производное индазол-3-карбоновой кислоты, обладающее способностью подавлять аэробный гликолиз в раковых клетках. По-видимому это соединение усиливает аэробный гликолиз в нормальных клетках, но ингибирует гликолиз в раковых клетках. Механизм действия, скорее всего, основан на ингибировании ассоциированной с митохондриями гексокиназы - II. Более поздние исследования на клетках асцитной опухоли Эрлиха показали, что лонидамин ингибирует как дыхание так и гликолиз, что приводит к снижению внутриклеточного АТФ[1].

Ведутся клинические испытания лонидамина в сочетании с другими противоопухолевые агентами для различных типов рака благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках и увеличивать активность других противоопухолевых препаратов[1].

Лонидамин используется для лечения опухолей головного мозга в сочетании с лучевой терапией и темозоломидом. Результаты показали, что комбинация темозоломида и лонидамина в клинически достижимых, низких концентрациях в плазме крови, может тормозить рост опухолей, а использование лонидамина позволяет уменьшить дозу темозоломида, необходимую для радиосенсибилизации опухолей головного мозга[2].

Производное лонидамина, гамендазол, находится в стадии тестирования в качестве возможного противозачаточного средства для мужчин[3].

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 Pelicano H., Martin D. S., Xu R. H., Huang P. Glycolysis inhibition for anticancer treatment (англ.) // Oncogene (англ.). — 2006. — August (vol. 25, no. 34). — P. 4633—4646. — doi:10.1038/sj.onc.1209597. — PMID 16892078. (недоступная ссылка)
  2. Prabhakara S., Kalia V. K. Optimizing radiotherapy of brain tumours by a combination of temozolomide & lonidamine (англ.) // Indian J. Med. Res. (англ.) : journal. — 2008. — August (vol. 128, no. 2). — P. 140—148. — PMID 19001677.
  3. Tash, Joseph. A Novel Potent Indazole Carboxylic Acid Derivative Blocks Spermatogenesis and Is Contraceptive in Rats after a Single Oral Dose (англ.) // Biology of Reproduction (англ.) : journal. — 2008. — July (vol. 78, no. 6). — P. 1127—1138. — doi:10.1095/biolreprod.106.057810. — PMID 18218612.