Мемантин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Мемантин
Мемантин
Химическое соединение
ИЮПАК 3,5-диметилтрицикло[3.3.1.13,7]декан-1-амин
или
3,5-диметил-адамантан-1-амин
Брутто-
формула
C12H21N 
Мол.
масса
179.3 г/моль
CAS 19982-08-2
PubChem 4054
DrugBank APRD00221
Классификация
АТХ N06DX01
Фармакокинетика
Биодоступность ~100 %
Метаболизм Печень (<10 %)
Период полувыведения 60-100 часов
Экскреция Почки
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
перорально
Торговые названия
Абикса, Мема, Акатинол мемантин, Нооджерон.

Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера, но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний, в их числе СДВГ[1], ВИЧ-ассоциированная деменция[2], нистагм[3], рассеянный склероз[4].

Мемантин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Мемантин – селективный блокатор N-метил-D-аспартат (NMDA) – глутаматных рецепторов. Механизм действия связан с модулированием глутаматергической передачи, которая опосредует кортико–кортикальные и кортико–субкортикальные взаимосвязи в головном мозге. В серии контролируемых исследований доказана способность мемантина улучшать и стабилизировать когнитивные функции, повседневную активность, уменьшать поведенческие нарушения у пациентов с БА (как на ранней стадии, так и особенно на стадии умеренной и тяжелой деменции). Положительное влияние мемантина на когнитивные функции отмечено и при сосудистой деменции. В открытых исследованиях показана эффективность мемантина при смешанной деменции, деменции с тельцами Леви, алкогольной деменции и корсаковском амнестическом синдроме, лобно–височной деменции. Мемантин – препарат первого выбора при умеренной и тяжелой деменции, но может использоваться и на стадии легкой деменции в качестве монотерапии или в комбинации с ИХЭ. Долгосрочная эффективность мемантина изучена в меньшей степени.

Для мемантина характерна хорошая переносимость, тем не менее в фазе титрования могут наблюдаться головокружение или спутанность сознания, которые, как правило, носят преходящий характер. Реже отмечаются сонливость, падения, головная боль. В эксперименте показано, что мемантин способен защищать клетки от токсического эффекта возбуждающих аминокислот и тормозить образование нейрофибриллярных клубочков, влияя на метаболизм t–протеина, что является одним из ключевых звеньев патогенеза БА. [5]

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в крови достигается в течение 2-6 ч. Элиминация протекает в две фазы: T1/2 составляет, в среднем, в первой фазе 4-9 ч, во второй — 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90 %). При нормальной функции почек кумуляции не отмечено.

Побочные действия[править | править вики-текст]

При проведении клинических исследований с участием пациентов с деменцией от легкой до тяжелой степени, получавших мемантин (1784 пациента) и плацебо (1595 пациентов), общая частота случаев побочных реакций на мемантин не отличались от таковых на плацебо; побочные реакции были обычно от легкой до умеренной степени тяжести. Наиболее часто встречающиеся побочные реакции с более высоким уровнем проявления в группе мемантина, чем в группе плацебо были: головокружение (6,3%), головная боль (5.2%), запор (4.6%, сонливость (3.4%), гипертония (4.1%).

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с деменцией, получавших "Namenda" (мемантин) и плацебо (940 и 922 пациента, соответственно), наиболее распространенными побочными реакциями (с частотой ? 5% и выше, чем в группе плацебо) у пациентов, получавших "Namenda" были головокружение, головная боль, спутанность сознания и запор. Ниже перечислены побочные реакции, которые имели место более чем у 2% пациентов, получавших "Namenda" с более высоким уровнем проявления чем в группе плацебо.

  • Нарушения со стороны психики: путанность сознания (6%), сонливость (3%), галлюцинация (3%).
  • Нарушения со стороны нервной системы: головокружение (7%), головная боль (6%).
  • Нарушения со стороны сосудов: гипертония (4%).
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель (4%), одышка (2%).
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор (5%), рвота (3%).
  • Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине (3%).
  • Общие расстройства: усталость (2%), боли (3%).

Общий профиль побочных реакций и их частоты для отдельных побочных реакций в субпопуляции пациентов с умеренной до тяжелой степенью болезни Альцгеймера не отличались от показателей профиля и частоты, описанных выше для деменции в целом.

Источник[править | править вики-текст]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Open-Label Pilot Study of Namenda in Adult Subjects With ADHD and ADHD NOS [1]
  2. Schifitto G, Navia BA, Yiannoutsos CT, et al (September 2007). «Memantine and HIV-associated cognitive impairment: a neuropsychological and proton magnetic resonance spectroscopy study». AIDS 21 (14): 1877–86. DOI:10.1097/QAD.0b013e32813384e8. PMID 17721095.
  3. Corbett J (September 2007). «Memantine/Gabapentin for the treatment of congenital nystagmus». Curr Neurol Neurosci Rep 7 (5): 395–6. DOI:10.1007/s11910-007-0061-z. PMID 17764629.
  4. Villoslada P, Arrondo G, Sepulcre J, Alegre M, Artieda J (December 2008). «Memantine induces reversible neurologic impairment in patients with MS». Neurology. DOI:10.1212/01.wnl.0000342388.73185.80. PMID 19092106.
  5. Левин О. С. Принципы долговременной терапии деменции // Русский медицинский журнал. — 2007. — 7 ноября (№ 24). — С. 1772.