Меркузал

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Меркузал
Меркузал (Mercusalum)
Химическое соединение
ИЮПАК мононатриевая соль соединения ангидроформы карбоксиметилового эфира 2-метокси-3-ртутьоксипропиламида салициловой кислоты с 5,5-диэтилбарбитуровой кислотой
Брутто-формула C21H26N3NaO8 
Классификация
Фарм. группа Мочегонные средства
АТХ  ?
Лекарственные формы
ампулы
Торговые названия
Mersalin, Mersalyl, Salyrgan

Меркузал[1] -- мощнейший диуретик. В настоящее время не применяют из-за общей токсичности. Бесцветная или слабо окрашенная прозрачная жидкость щелочной реакции.

Механизм действия[править | править вики-текст]

Меркузал является одним из наиболее сильных диуретических средств. Повышение диуреза под влиянием меркузала в основном зависит от его прямого действия на почки. По этому поводу имеются убедительные экспериментальные данные. Во-первых, как показал Govarts, при трансплантации почки собаки, предварительно получавшей препарат типа меркузала, на шею нормальной собаки, не получавшей его, пересаженная почка продолжает выделять повышенное количество мочи, а при трансплантации почки нормальной собаки на шею собаки, которой введен препарат, пересаженная почка повышенного диуреза не дает. Во-вторых, как показал Bertram, при инъекции меркузала в почечную артерию с одной стороны диурез повышается только в соответствующей почке, а другая почка повышенного диуреза не дает.

Усиление диуреза при действии меркузала происходит за счет уменьшения реабсорбции в канальцевом аппарате почек. Опыты на человеке с креатиновой пробой полностью подтверждают такой принцип в действии меркузала.

Меркузал связывает сульфгидрильные (SH) группы ферментных систем почек, в частности сукциндегидраз, вследствие чего процесс реабсорбции в канальцах ослабевает. Доказательством этого служит тот факт, что димеркаптопурины, способные отщеплять SH-группы, резко ослабляют диуретическое действие меркузала. Понижение канальцевой реабсорбции приводит к значительному увеличению выделения ионов хлора и натрия, что влечет за собой усиление диуреза.

Диуретическое действие меркузала в некоторой степени зависит от экстраренальных факторов. Так, путём понижения гидрофильности тканей меркузал способствует выделению воды из организма.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Диуретический эффект под влиянием меркузала наступает через 1—2 часа после внутривенного или через 2—4 часа после внутримышечного введения и продолжается 24—48 часов.

Применение[править | править вики-текст]

Меркузал применяют при нефрозах с выраженными отеками, при отеках на почве хронической недостаточности сердца, при застое в системе воротной вены на почве цирроза печени.

Вводят препарат внутримышечно в утренние часы по 0,5—1 мл 1 раз в 4—5 дней. Высшая разовая доза в мышцу 1 мл.

Для усиления диуретического действия меркузала можно пользоваться хлоридом аммония, который назначают по 1—2 г 5 раз в день в облатках или в водном растворе. Хлорид аммония способствует диурезу при действии меркузала, вызывая сдвиг буферной системы организма в кислую сторону. При отеках сердечного происхождения, кроме меркузала, целесообразно назначать сердечные гликозиды.

Токсичность и противопоказания[править | править вики-текст]

Токсическое действие меркузала определяется ионами ртути, и отравление им протекает так же, как отравление другими соединениями ртути. Меркузал противопоказан при острых и хронических нефритах, нефросклерозе, амилоидозе почки, острых колитах.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Закусов В.В. Фармакология. М., Медицина, 1966