Метадон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Метадон
Метадон
Метадон
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-6-диметиламино-4,4-дифенил-3-гептанон.
Брутто-
формула
C21H27NO 
Мол.
масса
309.445 г/моль
CAS 76-99-3
PubChem 4095
DrugBank APRD00485
Классификация
АТХ N02AC52 N07BC02, R05DA06
Фармакокинетика
Биодоступность 40—90 %
Метаболизм в печени
Период полувыведения 24—36 ч.
Экскреция с мочой
Лекарственные формы
Таблетки, ампулы
Торговые названия
Амидон, Физептон, Гептадон, Долофин, Фенадон

Метадо́н (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Химическая формула: C21H27NO.

Синонимы: амидон (amidone), анадон (anadon), фенадон (phenadone), долофин (dolophine), физептон (physeptone), гептадон (heptadone).

Применение в медицине[править | править вики-текст]

Метадон применяется в ряде стран в заместительной терапии употребления «тяжёлых» наркотиков как заместитель героинаметадоновая программа»). В 2005 году он был включён в Примерный перечень ВОЗ Основных лекарственных средств — раздел 24 «Психотерапевтические лекарственные средства», пункт 24.5 «Лекарственные средства, применяемые в программах лечения зависимости от психотропных веществ» с оговоркой о том, что он должен использоваться только в рамках отработанной программы поддержки.

Правовой статус[править | править вики-текст]

В России метадон и некоторые его производные (альфацетилметадол, ацетилметадол, бетаметадол, бетацетилметадол, изометадон, D-метадон, L-метадон, 4-циано-2-диметиламино-4,4-дифенилбутан) входят как наркотические средства в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

История[править | править вики-текст]

Впервые был синтезирован в 1937 немецкими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом с использованием дифенилацетонитрила и диметиламин-2-хлорпропана[1]. Позже синтез изменили на более простой, где использовалась уже дифенилбутансульфокислота. В 1942 был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях.

Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания Eli Lilly and Company.

Существует миф, что название препарата «дольфин» (другое название метадона) является производным от «Адольф Гитлер». На самом деле название утвердилось в качестве торговой марки уже после Второй мировой войны по инициативе всё той же Eli Lilly and Company. И вероятнее всего, в его основе латинское слово «dolor» (боль) и французское «fin» (конец)", то есть буквально «болеутолитель»[2].

Клинические эффекты[править | править вики-текст]

При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20—30 минут после перорального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4—6 часов.

Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставимы с известными для морфина. Минимальная летальная доза для случайного потребителя — 50 мг.

Побочные эффекты: расслабление, потливость, головокружение, тошнота, рвота.

При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения (гипотензия и брадикардия) вплоть до остановки сердечной деятельности, кардиогенный и некардиогенный отёк легких, спазм сфинктера мочевого пузыря, миоглобинурия и острая почечная недостаточность (как следствие синдрома длительного сдавления), нарушение сознания вплоть до комы.

При передозировке опиоидами используется их антидот — чистый антагонист опиоидных рецепторов — налоксон. Выпускается в ампулах по 1 мл — 0,4 мг. Период полувыведения составляет около 1 часа. Бывает, даже после эффективного лечения налоксоном, через 30 минут — 2 часа пациенты снова впадают в кому с риском для жизни. Поэтому очень часто единственным методом лечения тяжелой передозировки метадоном является ИВЛ до выведения препарата из организма в условиях отделения реанимации.

Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков. В ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу. В процессе сна возможна остановка сердца. Нередки, при случайных передозировках, коматозные состояния с летальными исходами[3]. Риск внезапной смерти у пациентов, участвующих в метадоновых программах, связан также с синдромом ночного апноэ, частота которого у употребляющих метадон значительно повышена[4].

Описаны случаи гранулематозного поражения лёгких у лиц, страдающих наркоманией, вводивших водный раствор растолчённых таблеток метадона внутривенно[4].

См. также[править | править вики-текст]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. МНПЦ. Обезболивающие: краткая история.
    • «After the war the factory where methadone was invented fell under American control and it was they who began the first clinical trials in 1947. The American pharmaceutical company Eli-Lilly first coined the name Dolophine — not in honour of Adolf (as has been thought) but probably as a combination of the Latin word dolor (pain) and the French fin (end)» — The history of methadone // Andrew Preston (Dorchester, United Kingdom: West Dorset community alcohol and drugs advisory service)
    m01.gif (55784 bytes) The Methadone Handbook Island Press Ltd, 1996 ISBN 0-9520600-0-0
    • «The section on the history of methadone should put some well worn myths to rest: in particular the text points out that the name 'Dolophine' — which was reputed to be derived from Adolf Hitler — was not in fact created as a trade name until after the war, by the Eli-Lilly pharmaceutical company, and was probably derived from the French words 'dolor' (pain) and 'fin' (end).» — Dr. Michael Farrell (National Addiction Centre) Foreword (копия)// Andrew Preston (Dorchester, United Kingdom: West Dorset community alcohol and drugs advisory service) Methadone Briefing. — SmallBusinessWebHosting, 2006 (копия)
    • «Раздел, посвящённый истории возникновения и применения метадона, призван разрушить немало устоявшихся мифов. Так среди прочего, в книге объясняется, что название препарата „дольфин“, считавшегося производным от „Адольф Гитлер“, на самом деле утвердилось в качестве торговой марки лишь по окончании Второй мировой войны по инициативе фармацевтической фирмы „Эли-Лилли (англ.)“. Не исключено, что в его основе французские слова „dolor“ (боль) и „fin“ (конец)» — Д-р Майкл Фаррелл Предисловие (С.3)// ��Эндрю Престон �«Руководство по Метадону». — 11-е изд. / Пер. с англ. Е. Смирнова, рец. Л. Власенко. — Евразийская сеть снижения вреда (ЕССВ), 2010.
  2. Бабаян Э. А. О применении метадона
  3. 1 2 Руководство по аддиктологии / Под ред. проф. В. Д. Менделевича. — Санкт-Петербург: Речь, 2007. — 768 с. — 2000 экз. — ISBN 5-9268-0543-0.

Ссылки[править | править вики-текст]