Метамфетамин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Метамфетамин
Метамфетамин
Метамфетамин
Химическое соединение
ИЮПАК N-метил-1-фенилпропан-2-амин
Брутто-формула C10H15N
Мол.
масса
149,2328 г/моль
CAS 537-46-2
PubChem 10836
DrugBank 01577
Классификация
Фарм. группа Психостимуляторы
АТХ N06BA03
МКБ-10 F90.090.0, E6666.
Фармакокинетика
Биодоступность 70 %
Метаболизм CYP2D6 и FMO3
Период полувыведения 5—30 ч
Экскреция в основном почки
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
перорально
Торговые названия
Дезоксин (Desoxyn)

Метамфетами́н (сокр. от N-метил-альфаметилфенилэтиламин) — производное амфетамина, белое кристаллическое вещество. Метамфетамин является психостимулятором с высоким потенциалом к формированию зависимости, в связи с чем отнесён к наркотическим веществам. На западе ограниченно применяется в медицине.

История[править | править код]

Ампулы первитина из Германии. Вводился внутримышечно подкожно или медленно внутривенно.

Впервые синтезирован из эфедрина в 1893 году японским химиком Нагаи Нагаёси (англ.)[1]. В 1919 году японским химиком Акирой Огатой (яп.) был впервые синтезирован кристаллический метамфетамин[2].

Использование в Германии[править | править код]

В 1930-е годы фармацевты фирмы Temmler Werke (нем.) в Берлине использовали его как стимулирующее средство, получившее коммерческое название «первитин» (нем. Pervitin). Начиная с 1938 года его применяли систематически и в больших дозах, как в армии, так и в оборонной промышленности (таблетки первитина официально входили в «боевой рацион» лётчиков и танкистов под названием нем. «Panzerschokolade» — танковый шоколад)[3][4]. Накануне вторжения во Францию военнослужащим Вермахта было выдано 35 миллионов доз первитина[5].

Популярностью первитин пользовался и у вождей Третьего рейха, наряду с кокаином. В частности, Гитлер получал инъекции первитина от своего личного врача Теодора Морелля начиная с 1936 года, а после 1943 — по нескольку раз в день[3][6]. Благодаря инъекциям первитина Гитлер был более общительным, энергичным, физически активным и бодрствовал поздно ночью[7].

Использование в США[править | править код]

После Второй мировой войны производители первитина были вывезены в США, где создавали «таблетки бодрости» для войск в Корее и Вьетнаме. В 1966—1969 годах армия США использовала 225 миллионов таблеток декстроамфетамина и первитина[источник не указан 30 дней].

Пентагон официально разрешил использовать амфетамины служащим в войсках[8]. Они основывались на государственных тестах в 1940-х и ранних 1950-х годах, которые показали увеличение умственной деятельности пилотов на 5 % при использовании метамфетамина[8]. Первыми испытали на себе действие психостимулятора Военно-воздушные силы, затем в 1960 Стратегическое командование ВВС, в 1962 — Тактическое авиационное командование[8].

Во время Войны во Вьетнаме амфетамины стали доступны в таблетированной форме для всех видов войск[8].

Ветераны США жаловались на бессонницу, нервозность и потерю аппетита[8]. В качестве контрмеры, им предписали использовать дополнительно барбитураты[8].

В СССР[править | править код]

В 1940—1941 годах изучались материалы по первитину из Германии, затем профессор О. Ю. Магидсон произвёл первый синтез (из фенилацетона)[9].

Промышленный синтез был налажен в 1946 году[10], и уже в 1948 году первитин упоминается в справочнике Машковского[11].

Гидрохлорид метамфетамина выпускался в СССР вплоть до 1970-х годов в виде таблеток по 3 мг под названием первити́н[12][13].

Первитин применялся в психиатрической практике как психостимулятор, для лечения нарколепсии и депрессий различного происхождения. Впоследствии, приказом по Министерству здравоохранения СССР от 11 февраля 1954 года он был отнесён к наркотикам[14][15][16], а в 1975 году его производство было прекращено, и он был исключён из фармакопеи.

Действие[править | править код]

Расширенный зрачок не реагирует на свет

Периферическое[править | править код]

Метамфетамин химически (структурно) схож с адреналином, поэтому оказывает сильное адреномиметическое действие на периферическую нервную систему — сужает периферические сосуды, повышает артериальное давление, ускоряет сердцебиение, вызывает расширение зрачков, повышает функциональную активность скелетных мышц, особенно при утомлении. Это воздействие связано с активацией симпатической системы[17].

Центральное[править | править код]

На центральную нервную систему метамфетамин оказывает сильное и длительное психостимулирующее воздействие.

Механизм воздействия[править | править код]

ПМР-спектр метамфетамина

Метамфетамин отличается от адреналина отсутствием гидроксильных групп, за счёт чего он липофилен и легко проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг. По той же причине он, в отличие от адреналина, не подвергается быстрому разрушению ферментом катехол-О-метилтрансферазой, а от разрушения моноаминоксидазой (МАО) его защищает дополнительная метильная группа, поэтому он действует на организм очень длительно (концентрация метамфетамина в крови уменьшается вдвое за 9-12 часов[18] и при повторных приёмах препарата возможны явления кумуляции). Однако из-за сходства с молекулой адреналина (и норадреналина) метамфетамин всё же связывается с МАО, но при этом блокирует её действие, аналогично антидепрессантам — ингибиторам МАО. За счёт этого возрастает активность нейромедиаторов-моноаминов — норадреналина, серотонина и дофамина, отвечающих, в частности, за регуляцию настроения и общей активности психики.

Однако основной нейрохимический механизм действия метамфетамина связан с его способностью вызывать высвобождение из нейронов естественных нейромедиаторов (норадреналина и дофамина), что приводит к повышенному возбуждению соответствующих систем, особенно дофаминергической. Кроме того, он блокирует обратный захват высвобожденных медиаторов (включая серотонин), аналогично трициклическим антидепрессантам.

Основные эффекты[править | править код]

При правильном индивидуальном дозировании метамфетамин уменьшает чувство усталости, вызывает прилив сил, повышает умственную и физическую работоспособность, снижает потребность во сне и подавляет аппетит («анорексигенное» действие).

Метамфетамин является неконкурентным антагонистом снотворных средств, ослабляющим их действие[12].

Влияние на психику и поведение[править | править код]

После употребления метамфетамина у человека развивается сверхбодрствующее состояние сознания[19]. Возникает эйфория (настроение в целом напоминает маниакальное[20]:739), ощущение ясности мышления, стремление к деятельности, в том числе творческой. Метамфетамин обостряет воображение и способствует возникновению множества образов, которые отражаются некоторыми употребившими данный препарат в написании прозы, стихов, картин, музыки[20]:739. Появляется желание всем делать добро, повышается терпимость к людям, возникает всепрощение и в целом появляются альтруистические устремления с любовью к близким[19].

Характерно обострение зрительного и светового восприятия: цвета становятся более яркими и насыщенными[20]:738.

Часто интоксикация сопровождается сексуальным возбуждением и гиперсексуальностью.

Последствия злоупотребления[править | править код]

Стоматологические нарушения вследствие злоупотребления метамфетамином.

Хроническое употребление[править | править код]

При хроническом злоупотреблении могут появляться сосудистые нарушения, часто в сочетании с гиперкинезами (хореей, то есть подергиваниями мышц лица, конечностей и туловища и тремором — непроизвольными колебательными движениями конечностей или туловища, которые вызваны мышечными сокращениями)[21]. При отмене приёма препарата хореический гиперкинез быстро исчезает[21]. Возможно появление полинейропатии из-за длительного голодания или скудного питания (алиментарной недостаточности), характерного для злоупотребляющих метамфетамином[21]. Также при длительном употреблении вещества появляется глубокая усталость, истощённость организма, опустошённость, настоятельная потребность в длительном сне. Наиболее заметным эффектом долгосрочного использования метамфетамина являются стоматологические нарушения — массовое развитие кариеса. Зубы становятся почерневшими и рушащимися. Предполагается, что разрушение зубов у употребляющих метамфетамин вызвано комбинацией факторов: ксеростомией (сухостью во рту), вызванной психостимулятором, а также употреблением сладких газированных напитков и длительными периодами плохой гигиены полости рта[22].

При многолетнем употреблении метамфетамина возможны изменения личности: выраженное морально-этическое снижение (например, негативное отношение к нормам морали и нравственности), эмоциональное огрубение, психопатоподобные расстройства (возникновение изменений в характере и поведении, как при расстройстве личности), снижение трудоспособности[23].

Психотическое расстройство[править | править код]

Согласно Международной классификации болезней 10-го пересмотра (МКБ-10), вызываемые метамфетамином психические и поведенческие расстройства относятся к рубрике F15: «Психические и поведенческие расстройства в результате употребления других стимуляторов, включая кофеин». Отдельной рубрики для метамфетамина в МКБ-10 нет, F15 — общая рубрика для кофеина и всех психостимуляторов (за исключением кокаина). Стимуляторный психоз может возникнуть при хроническом употреблении метамфетамина в больших количествах. Психотическое расстройство при употреблении «других стимуляторов» (в число которых входит метамфетамин) обозначается кодом (F15.5). Чаще всего метамфетаминовый психоз возникает при многодневной наркотизации с бессонницей, и доведением доз до максимально переносимых[23]. Психоз проходит в форме острого или рудиментарного параноида[23]. При вышеназванном параноиде могут присутствовать такие симптомы, как бред преследования, бред особого значения (разновидность бреда, когда в отдельных событиях и происшествиях человек видит глубокий личный смысл), а также расстройства восприятия: слуховые или зрительные галлюцинации[23]. Длительность психотического эпизода обычно от 8 до 10 часов[23].

Абстинентный синдром[править | править код]

Абстинентный синдром (F15.3) — период, когда приём метамфетамина полностью прекращается, при этом появляются такие симптомы, как нарушения сна, эмоциональные нарушения (с суточными колебаниями настроения), астенический симптомокомплекс (слабость, повышенная утомляемость), тоскливое настроение, при определённом складе личности возможно и появление суицидальных мыслей[23]. Абстинентный синдром возникает не у всех употребляющих препарат, а только после 2—3 недель от начала регулярного приёма, у некоторых — через 2—4 месяца[23]. Для смягчения этих симптомов и облегчения засыпания можно использовать небольшие дозы транквилизаторов (например, бензодиазепинов: диазепама, клоназепама, феназепама или др)[23].

Однократное употребление[править | править код]

Острая интоксикация (F15.0) (состояние после однократного употребления психоактивного вещества по терминам ВОЗ). При введении единоразовой дозы метамфетамина ощущается чувство особой лёгкости тела крайней степени выраженности, в настроении преобладают крайне позитивные эмоции, происходит обострение светового и зрительного восприятия, отмечается «светоэффект музыки» (она как бы слышится со всех сторон, очень ясно и громко), нарастает речевое и двигательное возбуждение, речь становится более быстрой, ощущается прилив сил и энергии, возникает болтливость, суетливость, повышенная бодрость, быстрая смена ассоциаций, снижение аппетита, наблюдается стремление к деятельности[23]. Состояние длится до 12—16 часов, затем снижается фон настроения, появляется слабость, вялость и сонливость[23]. Это состояние также снимается бензодиазепиновыми транквилизаторами, и после полноценного сна человек приходит в обычное состояние.

После окончания действия большой дозы метамфетамина отмечается нарушение сна, усталость, повышенная раздражительность и отсутствие желания общаться, возможны головные боли в результате дегидратации организма. Через некоторое время после того, как опьяняющее действие заканчивается, у некоторых людей может появиться тахикардия, тахипноэ и боли в сердце при физических нагрузках и в состоянии физического спокойствия, просыхание слизистой оболочки носа при интраназальном применении. Однако эти признаки присутствуют не у всех потребителей. Намного реже бывает проявление чувства несобранности и невнимательности, чаще всего возникающего вследствие повторных приёмов метамфетамина до окончания действия.

Медицинское применение[править | править код]

2 таблетки дезоксина по 5 мг

Оборот и применение метамфетамина на территории России запрещены. В США он используется в медицинской практике под торговым наименованием «дезоксин» (англ. Desoxyn)[24], и применяется как медикамент второго ряда, при неэффективности амфетамин-содержащих лекарств первого ряда: «аддералла» (Adderall (англ.)) и «декседрина» (англ. Dexedrine, действующее вещество — дексамфетамин). Дезоксин одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (Food and Drug Administration, FDA) для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и ожирения (краткосрочным курсом, наряду с низкокалорийной диетой)[25].

Офф-лейбл используется для лечения нарколепсии и идиопатической гиперсомнии[26][27].

Применялся[где?] при лечении нарколепсии, психогенных депрессий, алкогольных депрессивных психозов и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, астенией, для временного устранения чувства усталости, повышения физической и умственной работоспособности.

Правовой статус[править | править код]

Метамфетамин внесён в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён[28].

В США метамфетамин классифицируется как вещество Списка II Управлением по борьбе с наркотиками в соответствии с Конвенцией ООН о психотропных веществах. Он доступен только по рецепту под торговым названием «дезоксин» производства Ovation Pharmaceuticals.

Синтез[править | править код]

Кристаллический метамфетамин

Методы синтеза метамфетамина сходны с методами синтеза амфетамина, но вместо аммиака используется метиламин[29]. Нелегальный метамфетамин чаще всего изготавливают путём восстановления эфедрина или псевдоэфедрина. Этим путём получают более активный D-метамфетин[30][31]. В качестве восстановителя может использоваться красный фосфор с иодистоводородной кислотой, либо литий, растворённый в жидком аммиаке (восстановление по Бёрчу)[31]. Также применяется каталитическое восстановление с использованием тионилхлорида и палладия или платины в качестве катализаторов (метод Эмде)[29].

В культуре[править | править код]

В кинематографе[править | править код]

Изготовление метамфетамина нашло отражение в американском телесериале «Во все тяжкие» (англ. Breaking Bad). Главный герой сериала, учитель химии Уолтер Уайт, узнаёт, что болен неоперабельным раком лёгких[32][33]. Чтобы гарантировать финансовое благосостояние семье после своей смерти, он начинает синтезировать этот наркотик вместе со своим бывшим учеником[34]. Сериал обрёл известность как в США, так и за рубежом, получил множество крупных кинопремий[35].

Известные художественные фильмы, сюжет которых построен главным образом вокруг метамфетамина:

См. также[править | править код]

Логотип Викисловаря
В Викисловаре есть статья «метамфетамин»

Примечания[править | править код]

  1. «The pH Levels of Different Methamphetamine Drug Samples on the StreetMarket in Cape Town», p.1, 2011, A. Bardow, Oral & Dental Research Institute, Faculty of Dentistry, University of the Western Cape
  2. Historical overview of methamphetamine. Vermont Department of Health. Проверено 29 января 2012. Архивировано 26 июня 2012 года.
  3. 1 2 В. Саламатов. Вредные привычки и зависимости. Нервно-психическое здоровье. — ЛитРес. — P. 33. — ISBN 978-5-457-83412-5.
  4. Леонид Млечин. Танковый шоколад. Новая газета, № 34 (3 апреля 2015). Проверено 4 июля 2015.
  5. Беседа Би-би-си с германским журналистом Норманом Олером и британским историком Энтони Бивором. Как в Третьем рейхе использовали наркотики. Программа «Сегодня». Русская служба Би-би-си (8 октября 2016). Проверено 8 октября 2016.
  6. «Подавленный и сексуально зависимый ипохондрик — доктор раскрыл тайны Гитлера». Статья напечатана в газете La Repubblica.it (итал.) и переведена на русский язык сайтом «Инопресса» (рус.).
  7. D. Thorburn. Drunks, Drugs & Debits: How to Recognize Addicts and Avoid Financial Abuse. — Galt Publishing, 2000. — P. 326. — ISBN 978-0-9675788-3-5.
  8. 1 2 3 4 5 6 Sterling R. Braswell. American Meth: A History of the Methamphetamine Epidemic in America. — iUniverse. — P. 43—44. — ISBN 978-0-595-38021-3.
  9. Серейский М. Я. Стимуляторы нервной системы. — М.: Медгиз, 1943. — 124 с.
  10. Медицинская промышленность СССР — М., 1947, № 3, C. 36
  11. Машковский М. Д. Справочник о новых лекарственных препаратах (для врачей и фармацевтов) / Под общ. ред. проф. В. И. Скворцова. — М.: Медгиз, 1948. — С. 42—44. — 224 с.
  12. 1 2 Машковский М. Д. Лекарственные средства (пособие для врачей) в 2х частях, ч. 1. — 7-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 1972. — 432 с.
  13. Машковский М. Д. Лекарственные средства (пособие для врачей) в 2х частях, ч. 1. — 8-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 1978. — 623 с.
  14. Справочник основных руководящих материалов по аптечному делу. М., 1954. С. 152—160, 196—201
  15. Информационный бюллетень для аптечных и медицинских учреждений Ленинграда и области. № 4. Л., 1959. С. 4—29
  16. Комментарий к Уголовному кодексу РСФСР / Под ред. М. Д. Шаргородского и Н. А. Беляева. Л., 1962. С. 377—378.
  17. Methamphetamine - Compound Summary. Проверено 23 июня 2013. Архивировано 24 июня 2013 года.
  18. Schep LJ, Slaughter RJ, Beasley DM (August 2010). «The clinical toxicology of metamfetamine». Clinical Toxicology (Philadelphia, Pa.) 48 (7): 675–94. DOI:10.3109/15563650.2010.516752. ISSN 1556-3650. PMID 20849327.
  19. 1 2 А. Г. Гофман. Наркомании и токсикомании, возникающие при злоупотреблении стимуляторами // Клиническая наркология. — М.: Миклош, 2003. — С. 179—183. — ISBN 5-900518-04-3.
  20. 1 2 3 Н. Н. Иванец, Ю. Г. Тюльпин, В. В. Чирко, М. А. Кинкулькина. Психиатрия и наркология: учебник. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 832 с. — ISBN 5-9704-0197-8.
  21. 1 2 3 Под ред. Н. Н. Иванца, И. П. Анохиной, М. А. Винниковой. Наркология: национальное руководство. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. — С. 381. — 720 с. — ISBN 978-5-9704-0887-2.
  22. De-Carolis C., Boyd G. A.,Mancinelli L., Pagano S., Eramo S. (2015). «Methamphetamine abuse and “meth mouth” in Europe.». Medicina oral, patologia oral y cirugia bucal 20 (2): 205—210. PMID 25662544.
  23. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Н. Н. Иванец, Ю. Г. Тюльпин, В. В. Чирко, М. А. Кинкулькина. Психиатрия и наркология: учебник. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — С. 737—741. — 832 с. — ISBN 5-9704-0197-8.
  24. Desoxyn (methamphetamine hydrochloride) (англ.). RxList[en]. Проверено 4 июля 2015. Архивировано 23 февраля 2012 года.
  25. Desoxyn Prescribing Information (англ.). Food and Drug Administration (2013). Проверено 26 марта 2017.
  26. Mitler M. M., Hajdukovic R., Erman M. K. (1993). «Treatment of narcolepsy with methamphetamine.». Sleep 16 (4): 306—317. PMID 8341891.
  27. Morgenthaler T. I., Kapur V. K., Brown T., Swick T. J., Alessi C., Aurora R. N. et al. (2007). «Practice parameters for the treatment of narcolepsy and other hypersomnias of central origin.». Sleep 30 (12): 1705—1711. PMID 18246980.
  28. Постановление Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 г. № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» (с изменениями и дополнениями)
  29. 1 2 Recommended methods of the identification and analysis of amphetamine, methamphetamine, and their ring-substituted analogues in seized materials. UNODC (2006).
  30. The War on Drugs: Methamphetamine, Public Health, and Crime | University of California, Santa Cruz (UCSC) (PDF). Проверено 9 января 2011. Архивировано 17 апреля 2013 года.
  31. 1 2 Ralph Weisheit, Whilliam L. White. Methamphetamine: Its History, Pharmacology and Treatment. Hazelden, 2009. p.115-153. ISBN 978-1-59285-717-3
  32. Sepinwall, Alan. Breaking Bad: Парень, который идёт в кабинет онколога, The Star-Ledger (January 20, 2008). Архивировано 22 июля 2011 года. Проверено 22 июля 2011.
  33. Gustini, Ray. You Can Totally Still Catch Up on 'Breaking Bad' Before the Premiere, The Atlantic (July 13, 2011). Проверено 23 июля 2011.
  34. No. 93: Bryan Cranston. Esquire (September 18, 2007). Проверено 18 сентября 2007.
  35. 2008 Emmy scorecard. The Envelope. Los Angeles Times. Проверено 21 июля 2013. Архивировано 20 августа 2013 года.

Литература[править | править код]