Метандиенон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Метандиенон
Metandienonum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (8S,9S,10S,13S,14S,17S)-17-гидрокси-10,13,17-триметил-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-6H-циклопентофенантрен-3-он
Брутто-формула C20H28O2
Молярная масса 300,441 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Анаболические стероиды
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. Oral
Метаболизм Печень
Период полувывед. 4,5—6 часов
Экскреция Почки
Лекарственные формы
таблетки по 5, 10 мг
Другие названия
Метандростенолон, Дианабол, Debozon Неробол, Anabo-lex, Anabolin, Anaboral, Bionabol, Danabol, Dianabol, Dehydromethyltestosteron, Distra-norm, Lanabolin, Metanabol , Metandienonum, Metandienone, Metastenol, Methastenon, Nabolin, Nerobol, Novabol, Perabol. Perbolin, Stenolon, Vanabol, Naposim.
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Метандиено́н (жарг. метан) — препарат, относящийся к ряду левосторонних анаболических стероидов, получил широкую известность как допинг, применяемый в спортивной медицине для увеличения мышечной массы. Препарат усиливает анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикостероидами, способствует увеличению мышечной массы, формирует положительный азотистый баланс, ускоряет расщепление подкожного жира, подавляет иммунный ответ за счет роста синтеза ингибитора к С-1 фракции комплемента и снижения уровня С-2 С-4 фракций комплемента, при регулярном приеме активирует развитие вторичных половых признаков по мужскому типу[1].

Метандиенон был первоначально разработан фирмой «CIBA» (ныне транснациональная фармацевтическая корпорация Novartis) в 1955 году и продавался в Германии и США[2][3][4][5][6].

Как продукт фирмы «CIBA» Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым анаболическим средством среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным анаболическим средством для немедицинского использования[4][7][8][9].

Впервые появился в продаже в 1958 году в США в виде таблеток по 5 мг под торговым названием «Дианабол». Является первым препаратом в своем классе и имеет длительную историю применения в спортивной медицине в качестве допинга. Следует отметить, что до конца 1960-х годов препарат допингом не считался, запрещёнными для спортсменов были только стимуляторы, такие как амфетамин, кокаин, эфедрин и их аналоги.

Обладает ярко выраженными анаболическими и умеренными андрогенными свойствами. Применяется в лечении ожогов, переломов, почечной недостаточности, а также для компенсации белкового обмена, в том числе в спортивной медицине (для наращивания мышц). Вследствие присутствия 17-алкил группы обладает гепатотоксичностью, при длительной и значительной передозировке может вызывать механическую желтуху, вызванную гиперпродукцией желчи и растяжением желчевыводящих путей. Данное состояние может сопровождаться болями и диспептическими расстройствами. Лечение — симптоматическое, направленное на улучшение желчного оттока. Противопоказан при заболеваниях печени.

В настоящее время данное вещество контролируется в США[10] и Соединенном Королевстве[11] и остается популярным среди бодибилдеров. Метандиенон легко доступен без рецепта в некоторых странах, таких как Мексика, а также производится в некоторых странах Азии[12].

Фармакологическое действие[править | править код]

Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и положительному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия — до 14 ч.

Доступные формы[править | править код]

Метандиенон выпускался в форме пероральных таблеток по 2,5 и 5 мг.[13][14][15].

Показания[править | править код]

Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Побочные действия[править | править код]

Могут возникнуть андрогенные побочные эффекты, такие угри, себорейный дерматит, усиление роста волос на лице / теле, выпадение волос на голове и вирилизация. Также могут возникать эстрогенные побочные эффекты, такие как гинекомастия и оттек[16][17] Как и другие 17α-алкилированный анаболический стероиды, метандиенон представляет риск гепатотоксичности, и его использование в течение длительного периода времени может привести к повреждению печени без соответствующих мер предосторожности[2].

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям;[1][18][19]

При длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.[1][18][19]

У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).[1]

У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или рак предстательной железы.[1]

Передозировка[править | править код]

Симптомы: гепатотоксичность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Особые указания[править | править код]

Метандиенон

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес. Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы. Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьёзных побочных эффектов).

Взаимодействие[править | править код]

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты гепатотоксичных ЛС. Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Действует синергетически при одновремененном применении с препаратами нандролона (19-нортестостерона).

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3 4 5 РЛС справочник лекарственных средств.
  2. 1 2 Llewellyn W (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 444–454, 533. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  3. Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 781–. ISBN 978-1-4757-2085-3
  4. 1 2 Yesalis CE, Anderson WA, Buckley WE, Wright JE (1990). "Incidence of the nonmedical use of anabolic-androgenic steroids". NIDA Research Monograph. 102: 97–112. PMID 2079979.
  5. Swiss Pharmaceutical Society (2000). "Metandienone". Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. p. 660. ISBN 978-3-88763-075-1.
  6. Fair JD (1993). "Isometrics or Steroids? Exploring New Frontiers Of Strength in the Early 1960s" (PDF). Journal of Sport History. 20 (1): 1–24. Archived from the original (PDF) on 2008-05-28.
  7. Yesalis C, Bahrke M (2002). "History of Doping in Sport" (PDF). International Sports Studies. 24: 42–76. Archived from the original (PDF) on 2017-11-23. Retrieved 2017-01-14.
  8. Lin GC, Erinoff L (1996-07-01). Anabolic Steroid Abuse. DIANE Publishing. p. 29. ISBN 978-0-7881-2969-8. "dianabol history."
  9. Helms E (August 2014). "[www.alanaragonblog.com/wp-content/uploads/2014/11/Aug-2014-AARR-Eric-Helms-Article.pdf What can be achieved as a natural bodybuilder?]" (PDF). Alan Aragon's Research Review. Alan Aragon.
  10. "Controlled Substances, Alphabetical Order" (PDF). United States Drug Enforcement Administration.
  11. "List of most commonly encountered drugs currently controlled under the misuse of drugs legislation". www.gov.uk. Retrieved 2017-01-14.
  12. "Metandienone". drugs.com.
  13. National Drug Code Directory. Consumer Protection and Environmental Health Service, Public Health Service, U.S. Department of Health, Education, and Welfare. 1982. pp. 642–.
  14. Federal Register. Office of the Federal Register, National Archives and Records Service, General Services Administration. 18 January 1983. pp. 2208–2209.
  15. The National Formulary ... American Pharmaceutical Association. 1974. "Tablets available — Methandrostenolone Tablets usually available contain the following amounts of methandrostenolone: 2.5 and 5 mg."
  16. Ralph I. Dorfman (5 December 2016). Steroidal Activity in Experimental Animals and Man. Elsevier Science. pp. 70–. ISBN 978-1-4832-7300-6.
  17. Laron, Zvi (1962). "Breast Development Induced by Methandrostenolone (Dianabol)". The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 22 (4): 450–452. doi:[1]. ISSN 0021-972X. PMID 14462467.
  18. 1 2 Машковский М. Д. 1. Метандростенолон // Лекарственные средства: пособие для врачей / М. Д. Машковский. — 16-е изд.. — М.: Новая волна, 2012. — С. 598. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  19. 1 2 Llewellyn, William. Anabolics (неопр.). — Molecular Nutrition Llc, 2011. — С. 444—454, 533. — ISBN 978-0-9828280-1-4.

Ссылки[править | править код]