Метилфенидат

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Метилфенидат
Метилфенидат
Метилфенидат (Methylphenidatum)
Химическое соединение
ИЮПАК метил 2-фенил-2-(пиперидин-2-ил)ацетат
Брутто-формула C₁₄H₁₉NO₂
Мол.
масса
233,31 г/моль
CAS 113-45-1
PubChem 4158
DrugBank APRD00657
Классификация
Фарм. группа Психостимуляторы
АТХ N06BA04
Фармакокинетика
Биодоступность ≈30 % (диапазон: 11—52 %)
Связывание с белками плазмы 30%
Метаболизм Печень
Период полувыведения 2–4 часа
Экскреция Почки
Лекарственные формы
таблетированные формы
Способ введения
перорально и трансдермально[d]
Торговые названия
Ritalin, Concerta, Aptensio, Biphentin, Daytrana, Equasym, Medikinet, Metadate, Methylin, QuilliChew, Quillivant

Метилфенидат (лат. Methylphenidatum, действующее вещество: метилового эфира фенил-(a)-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид) — лекарственное средство, продаваемое под разными торговыми наименованиями, «риталин» одно из наиболее широко известных. Является стимулятором центральной нервной системы (ЦНС) классов фенэтиламина[1] и пиперидина, используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии.

Метилфенидат в России и некоторых других стран (Оман, Йемен, Таиланд, Того, Нигерия и др.)[2] изъят из оборота лекарственных средств. В то же время в ряде стран (в частности, в США, Канаде, Великобритании, Германии, Франции, Бельгии, Австралии, Нидерландах, Швеции, Норвегии, Италии (с 2007 г.), Турции, Испании, Бразилии, Аргентине, Португалии, Израиле, Японии) используется для коррекции синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Общая информация[править | править код]

Препарат ранее применялся как слабый психостимулятор при астенических состояниях, повышенной утомляемости, при коррекции синдрома дефицита внимания, а также при угнетении нервной системы, вызываемом антипсихотическими препаратами. В настоящее время в странах, где медицинское применение препарата разрешено, используется при синдроме дефицита внимания и гиперактивности, высокосоциализированных формах аутизма, как, например, синдром Аспергера[3], ортостатической тахикардии, нарколепсии, апатии, последствиях инсульта и ожирении. Также препарат применяется при терапии метамфетаминовой зависимости[4].

Методы получения[править | править код]

В промышленности описана схема синтеза метилфенидата из 2-хлорпиридина и цианистого бензила. На выходе получается метиловый эфир α-фенил-α-(пиридил-2) уксусной кислоты, который восстанавливается над платиновым катализатором[5].

Побочные эффекты[править | править код]

Наиболее частые побочные действия — тревога и бессонница; оба они дозозависимы. К другим побочным эффектам относятся аллергические реакции, анорексия, тошнота, головокружение, головная боль, депрессия, дискинезия, тахикардия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, боли в животе[6], нарушения зрения, нервозность, сонливость[7]. Приём высокой дозы метилфенидата может привести к развитию психоза. При длительном применении препарата возможно снижение веса[6]. Продолжительный приём в высоких дозах иногда приводит к задержке роста ребёнка[8].

Метилфенидат может вызывать привыкание[9].

Передозировка[править | править код]

При передозировке препарата возможны конвульсии, гипертермия, тахикардия, потеря аппетита, возникновение галлюцинаций, гипервозбудимость, эмоциональная неуравновешенность, мидриаз (сильное расширение зрачков), эпилептические припадки и головные боли. При передозировке препарата в несколько раз — интенсивные галлюцинации, сопоставимые с галлюцинациями от кокаина, артериальная гипертония, внутричерепные кровоизлияния, разрушение кровеносных сосудов и повреждение головного мозга. При хроническом злоупотреблении метилфенидат может привести к психозу[10][11].

Противопоказания[править | править код]

Из-за стимулирующего эффекта противопоказан при психозах[7], выраженной тревоге, психическом напряжении, возбуждении. Кроме того, относительно противопоказан больным с глаукомой, тиками, а также лицам с указаниями на синдром Туретта в семейном анамнезе[6], также есть противопоказания людям, страдающим гипертонией[7], сосудистыми заболеваниями, заболеваниями сердца.[источник не указан 750 дней]

Взаимодействия[править | править код]

Метилфенидат может замедлять метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных средств (таких, как фенобарбитал, фенитоин или примидон), а также фенилбутазона и трициклических антидепрессантов. Поэтому дозы названных препаратов, если их назначают вместе с метилфенидатом, следует снижать.[6]

Правовой статус[править | править код]

  • В соответствии с Конвенцией о психотропных веществах ООН метилфенидат отнесен к подлежащим контролю психотропным веществам списка II[12].
  • В США метилфенидат также классифицирован как контролируемая субстанция, допустимая к медицинскому применению, но имеющая высокие шансы неправильного использования из-за его потенциала в развитии эффекта привыкания.
  • В Великобритании метилфенидат отнесён к контролируемым субстанциям класса «B», то есть его хранение без медицинского предписания и незаконная продажа запрещены и караются лишением свободы до четырнадцати лет и/или неограниченным штрафом[13].
  • В Новой Зеландии этот препарат также классифицирован как «class B2 controlled substance». Незаконное хранение карается шестью месяцами лишения свободы, а незаконная продажа — четырнадцатью годами.
  • Препарат запрещён Всемирным антидопинговым агентством, но в отдельных случаях делаются исключения[14][15].
  • В России препарат внесён как психотропное вещество в список I (наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации). Постановлением от 25 октября 2014 № 1102 запрещены и все производные метилфенидата[16].

Примечания[править | править код]

  1. Markowitz J. S., Straughn A. B., Patrick K. S. (2003). «Advances in the pharmacotherapy of attention-deficit-hyperactivity disorder: focus on methylphenidate formulations». Pharmacotherapy 23 (10): 1281–1299. DOI:10.1592/phco.23.12.1281.32697. PMID 14594346.
  2. Consolidated List of Products - Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. — Twelfth Issue. — New York: United Nations, 2005. — С. 177−178. — 597 с.
  3. Asperger Toolbox: January 2007
  4. Pharmacotherapy of Methamphetamine Addiction: An Update
  5. Самаренко В. Я. Схема синтеза меридила // Текст лекций по курсу «Химическая технология лекарственных субстанций». — Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия (СПХФА). — С. 110—113. Архивировано 16 ноября 2014 года.
  6. 1 2 3 4 Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
  7. 1 2 3 Виттхен Г.-У. Энциклопедия психического здоровья / Пер. с нем. И.Я. Сапожниковой, Э.Л. Гушанского. — Москва: Алетейа, 2006. — 552 с. — (Гуманистическая психиатрия). — ISBN 5-89321-124-3.
  8. Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
  9. Ritalin addiction help
  10. Morton WA, Stockton GG. Methylphenidate abuse and psychiatric side effects. Prim Care Companion J Clin Psychiatry 2000;2:159-64.
  11. Spensley J, Rockwell D (April 1972). «Psychosis during Methylphenidate Abuse». New England Journal of Medicine 286: 880–1. DOI:10.1056/NEJM197204202861607.
  12. Green List: Annex to the annual statistical report on psychotropic substances (form P)PDF (1.63 MB) 23rd edition. August 2003. International Narcotics Board, Vienna International Centre. Retrieved 2 March 2006
  13. [ARCHIVED CONTENT] Class A, B and C drugs Архивировано 4 августа 2007 года. // Home Office (недоступная ссылка с 24-03-2016 [628 дней])
  14. Re: Willie Asks To Take Drugs
  15. Requirements for Therapeutic Use Exemption for methylphenidate (Ritalin, Concerta) // South African Institute for Drug Free Sport  (англ.)
  16. Постановление Правительства РФ от 25 октября 2014 № 1102

Ссылки[править | править код]