Монтелукаст
| Монтелукаст | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid |
| Брутто-формула | C35H36ClNO3S |
| Молярная масса | 586.184 г/моль |
| CAS | 158966-92-8 |
| PubChem | 5281040 |
| DrugBank | DB00471 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R03DC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 63% to 73% |
| Связывание с белками плазмы | 99% |
| Метаболизм | Hepatic (CYP3A4 and CYP2C9-mediated) |
| Период полувывед. | 2.7-5.5 hours |
| Экскреция | Biliary |
| Способы введения | |
| Oral | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Монтелукаст (сингуляр, синглон, монтелар) — антилейкотриеновый препарат.
Фармакологическое действие
[править | править код]Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч. после приёма внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Применение
[править | править код]Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых, включая:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых).
С осторожностью
[править | править код]При беременности и в период лактации. Осторожность следует соблюдать у больных с нарушениями функции печени. В связи с индукцией микросомальных ферментов печени цитохром P450 следует учитывать уменьшение активности ряда лекарственных средств: теофиллина, кумариновых антикоагулянтов, терфенадина[англ.] и др.
Противопоказания
[править | править код]Повышенная чувствительность к монтелукасту.
Побочные эффекты
[править | править код]Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.
Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, инфекции верхних дыхательных путей: синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз[1].
Лекарственные формы
[править | править код]
См. также
[править | править код]- Зайлутен (Зифло)
Примечания
[править | править код]- ↑ Монтелукаст (Montelukastum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула. www.rlsnet.ru. Дата обращения: 19 ноября 2018. Архивировано 19 ноября 2018 года.
Ссылки
[править | править код]