Нимесулид

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Нимесулид
Nimesulide
Nimesulide.svg
Нимесулид
Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метан сульфонанилид
Брутто-формула C₁₃H₁₂N₂O₅S
Молярная масса 308,311
CAS 51803-78-2
PubChem 4495
DrugBank 04743
Классификация
АТХ M01AX17 M02AA26
МКБ-10 K08.808.8, M0505.-M1414., M06.906.9, M13.913.9, M14.814.8, M1515.-M1919., M25.525.5, M25.925.9, M4242., M4545., M51.951.9, M6565., M7171., M77.977.9, M79.079.0, M79.179.1, M79.279.2, M79.979.9, N94.094.0, N94.394.3, N94.694.6, R5050., R5151., R5252., R52.052.0, R52.252.2, R68.868.8, T0808.-T1414.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы >97,5 %
Метаболизм печёночный
Период полувывед. 1,8-4,7 ч.
Экскреция почки (50 %), желудочно-кишечный тракт (29 %)
Лекарственные формы
гель, гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания.
Способ введения
Орально, ректально, наружно
Торговые названия
Актасулид, Апонил, Аулин, Кокстрал, Месулид, Найз®, Нимегесик, Нимесил®, Нимесулид, Нимесубел, Нимид, Нимика, Нимулид, Пролид, Ремисид, Флолид
Commons-logo.svg Нимесулид на Викискладе

Нимесули́д — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакологическое действие[править | править код]

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путём ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путём увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика[править | править код]

Абсорбция при приёме внутрь — высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5—2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами −1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами-1 %.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5—6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19—0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8—4,8 л/ч или 30—80 мл/мин.), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Применения[править | править код]

Показания[править | править код]

Ранее показания включали и гипертермический синдром, однако в настоящее время производители нимесулида рекомендуют прекращать приём препарата при повышении температуры тела или при появлении симптомов простуды.

Показания к применению в форме геля :

Противопоказания[править | править код]

Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет[1] из-за возможной гепатотоксичности. Однако, по результатам большого ряда исследований (на базе 2 миллионов назначений за период 1997—2001 годов) суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 тысяч пациентов-лет и ассоциировалась в большей степени с другими НПВП (диклофенаком — 39,2 на 100 тысяч пациентов-лет, кеторолаком — 66,8), в том числе и разрешёнными к приёму детьми (ибупрофеном — 44,6), чем с нимесулидом (35,3 на 100 тысяч пациентов-лет).[2]

С осторожностью[править | править код]

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Особые указания[править | править код]

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Способы применения[править | править код]

Допустимая суточная доза препарата — 200 мг. Стандартная дозировка для таблеток типа Nise™ — 100 мг (соответственно, суточно-допустимая доза — две таблетки). Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.

Способ применения для геля

Применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на поражённый участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3—4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.

Под названием «нимесил» отпускается также в форме порошка для приготовления суспензии.

Побочные действия[править | править код]

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; спутанность сознания; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия; бронхоспазм. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка[править | править код]

Симптомы:

.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых четырех часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие[править | править код]

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Отпуск из аптек[править | править код]

По рецепту врача.

Нимесулид-гель отпускается без рецепта врача.

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]