Палиперидон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Палиперидон
Палиперидон (Paliperidonum)
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-9-гидрокси-2-метил-6,7,8,9-тетрагидропиридо[1,2-а]пиримидин-4-он
Брутто-
формула
C23H27FN4O3 
Мол.
масса
426,484 г/моль
CAS 144598-75-4
PubChem 115237
DrugBank DB01267
Классификация
АТХ N05AX13
Фармакокинетика
Биодоступность 28%
Период полувыведения 23 часа
Лекарственные формы
 ?
Торговые названия
Инвега

Палиперидон (Инвега, англ. paliperidone, INVEGA) — атипичный антипсихотический препарат, разработанный компанией Janssen Pharmaceutica. Является метаболитом препарата рисперидон, отличаясь от него отсутствием одной гидроксильной группы[1]. Вследствие этого предположительный механизм действия препарата аналогичен механизму действия рисперидона, хотя в точности он ещё не изучен. Агентство FDA одобрило палиперидон к применению при шизофрении и биполярном расстройстве 20 декабря 2006 года. В 2011 году зарегистрирован для применения при шизоаффективном расстройстве. Палиперидон выпускается в таблетках, также существует инъекционная пролонгированная форма палиперидона (палиперидона пальмитат)[1].

Механизм действия[править | править вики-текст]

Палиперидон — центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении 5-HT2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренорецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β1- и β2-адренорецепторам.

Побочные эффекты и взаимодействия[править | править вики-текст]

В меньшей степени, чем рисперидон, вызывает появление бессонницы и тревоги, обладает более выраженным седативным потенциалом. Также гораздо реже возникают сонливость, головокружения, диспепсические расстройства, но чаще — тахикардия. Другими нежелательными явлениями могут быть головная боль, тремор, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, сухость во рту, удлинение интервала QT[1].

Экстрапирамидные побочные эффекты палиперидона являются дозозависимыми: в дозах 9—12 мг/сут частота их возникновения сопоставима с частотой возникновения при терапии рисперидоном. Дозозависимой также является прибавка массы тела. Гиперпролактинемия в анализах крови появляется у 67 % пациентов приблизительно через две недели после начала терапии препаратом и затем сохраняется в виде плато, часто не достигая уровня, обусловливающего клинические проявления[1].

Отсутствие печёночного метаболизма у палиперидона сводит риск нежелательных лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизирующимися в печени, к минимуму[1].

Примечания[править | править вики-текст]

  1. 1 2 3 4 5 Снедков Е.В. Инвега® (палиперидон): методические рекомендации для врачей по использованию препарата при лечении больных шизофренией // Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В.М. Бехтерева. — 2008. — № 4. — С. 41—46. Архивировано из первоисточника 28.03.2016.

Ссылки[править | править вики-текст]