Папаверин
Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. |
В этой статье не хватает ссылок на источники информации. |
Папаверин | |
---|---|
![]() | |
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин |
Брутто-формула | C20H21NO4 |
Молярная масса | 339,385 г/моль |
CAS | 58-74-2 |
PubChem | 4680 |
DrugBank | APRD00628 |
Классификация | |
АТХ | A03AD01, G04BE02 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 80% |
Связывание с белками плазмы | ~90% |
Метаболизм | печёночный |
Период полувывед. | 1.5–2 ч |
Экскреция | Почки |
Лекарственные формы | |
таблетки, суппозитории ректальные, раствор для инъекций | |
Другие названия | |
Папаверин, Папаверина гидрохлорид | |
![]() |
Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия. Выделен из опия и исследован в 1848 году Георгом Мерком (Merck, 1825-1873). Г. Мерк был сыном Эммануила Мерка (Merck, 1794-1855), основателя компании Merck Corp., крупнейшей немецкой химической и фармацевтической компании. Георг Мерк был студентом известнейших немецких химиков Юстуса Либиха и Августа Хофманна.
Международное название[править | править код]
Папаверин, Papaverine (англ.), Papaverinum (лат.).
Лекарственная форма[править | править код]
Раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки.
Химическое название[править | править код]
1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)
Фармакологическое действие[править | править код]
Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие[1]. Ингибирует ФДЭ (фосфодиэстераза), вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).
Папаверин показал селективное ингибирование фосфодиэстеразы PDE10A изоформы, обнаруженной, в основном, в стриатуме. Было показано, что хроническое назначение папаверина мышам снижает их двигательные и когнитивные функции[2].
Фармакокинетика[править | править код]
Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 80 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада — 0,5–2 ч (может увеличиваться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Показания к применению[править | править код]
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
C осторожностью[править | править код]
Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.
Режим дозирования[править | править код]
Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).
Побочные эффекты[править | править код]
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запор, сонливость, повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.
Передозировка[править | править код]
Симптомы[править | править код]
Диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение[править | править код]
Симптоматическое (поддержание артериального давления).
Особые указания[править | править код]
Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения приём этанола должен быть исключён. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Взаимодействие[править | править код]
Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Препараты папаверина[править | править код]
Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ:
Примечания[править | править код]
Литература[править | править код]
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |