Папаверин

Папаверин
Химическое соединение
ИЮПАК	1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин
Брутто- формула	C20H21NO4
Мол. масса	339,385 г/моль
CAS	58-74-2
PubChem	4680
DrugBank	APRD00628
Классификация
АТХ	A03AD01 G04BE02
Фармакокинетика
Биодоступность		80%
Связывание с белками плазмы		~90%
Метаболизм		печёночный
Период полувыведения		1.5–2 ч
Экскреция		Почки
Лекарственные формы
?

Структурная формула папаверина

Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия.

Международное название

Папаверин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки.

Химическое название

1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca²⁺; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Фармакокинетика

Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада — 0.5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

C осторожностью

Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

Режим дозирования

Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).

Побочные эффекты

Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запор, сонливость, повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.

Передозировка

Симптомы

Диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Особые указания

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием этанола должен быть исключен. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Взаимодействие

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Препараты папаверина

Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ:

• Папазол

Литература

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ — АТХ код A03

 

A03A	Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника A03AA Синтетические холиноблокаторы-эфиры с третичной аминогруппой Мебеверин (A03AA04)  • Тримебутин (A03AA05)  • Дицикловерин (A03AA07) A03AB Синтетические холинолитики (четвертичные аммониевые соединения) Отилония бромид (A03AB06)  • Прифиния бромид (A03AB18) A03AD Папаверин и его производные Папаверин (A03AD01)  • Дротаверин (A03AD02)  • Папаверин в комбинации с другими препаратами (A03AD51) A03AX Другие препараты для лечения нарушений функций кишечника Пинаверия бромид (A03AX04)  • Силиконы (A03AX13)  • Альверин в комбинации с другими препаратами (A03AX58)
A03B	Белладонна и ее производные A03BA Алкалоиды белладонны, третичные амины Атропин (A03BA01)  • Сумма алкалоидов белладонны (A03BA04) A03BB Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения Гиосцина бутилбромид (A03BB01)
A03D	Спазмолитики в комбинации с анальгетиками A03DB Белладонна и ее производные в комбинации с анальгетиками Белладонны экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат
A03E	Спазмолитики и холинолитики в комбинации с другими препаратами A03ED Спазмолитики в комбинации с другими препаратами Белладонны настойка + Валерианы настойка + Мяты перечной настойка + Полыни горькой настойка
A03F	Стимуляторы моторики ЖКТ A03FA Стимуляторы моторики ЖКТ Метоклопрамид A03FA01  • Домперидон A03FA03  • Бромоприд A03FA04
Другие не классифицированные препараты: