Папаверин
 |
Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях.
Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.
|
 |
В этой статье не хватает ссылок на источники информации.
Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 28 ноября 2015 года. |
 |
||
 |
||
|
Папаверин
|
||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин | |
| Брутто- формула |
C20H21NO4 | |
| Мол. масса |
339,385 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 80% | |
| Связывание с белками плазмы | ~90% | |
| Метаболизм | печёночный | |
| Период полувыведения | 1.5–2 ч | |
| Экскреция | Почки | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия. Выделен из опия, и исследован в 1848 году Георгом Мерком (Merck, 1825-1873). Г. Мерк был сыном Эммануила Мерка (Merck, 1794-1855), основателя компании Merck Corp., крупнейшей немецкой химической и фармацевтической компании. Георг Мерк был студентом известнейших немецких химиков Юстуса Либиха и Августа Хофманна.
Содержание
Международное название[править | править вики-текст]
Папаверин, Papaverine (англ.), Papaverinum (лат.).
Лекарственная форма[править | править вики-текст]
Раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки.
Химическое название[править | править вики-текст]
1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)
Фармакологическое действие[править | править вики-текст]
Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие[1]. Ингибирует ФДЭ (фосфодиэстераза), вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).
Папаверин показал селективное ингибирование фосфодиэстеразы PDE10A изоформы, обнаруженной, в основном, в стриатуме. Было показанно, что хроническое назначение папаверина мышам снижает их двигательные и когнитивные функции[2].
Фармакокинетика[править | править вики-текст]
Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Показания[править | править вики-текст]
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.
Противопоказания[править | править вики-текст]
Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
C осторожностью[править | править вики-текст]
Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.
Режим дозирования[править | править вики-текст]
Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).
Побочные эффекты[править | править вики-текст]
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запор, сонливость, повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.
Передозировка[править | править вики-текст]
Симптомы[править | править вики-текст]
Диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение[править | править вики-текст]
Симптоматическое (поддержание артериального давления).
Особые указания[править | править вики-текст]
Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения приём этанола должен быть исключён. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Взаимодействие[править | править вики-текст]
Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Препараты папаверина[править | править вики-текст]
Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ:
Примечания[править | править вики-текст]
Литература[править | править вики-текст]
 |
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
