Ремдесивир

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ремдесивир
Remdesivir.svg
Химическое соединение
ИЮПАК (2S)-2-{(2R,3S,4R,5R)-[5-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxy-tetrahydro-furan-2-ylmethoxy]phenoxy-(S)-phosphorylamino}propionic acid 2-ethyl-butyl ester
Брутто-формула C27H35N6O8P
CAS
PubChem
DrugBank
Способы введения
intravenous
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Ремдесивир (код разработки GS-5734) является новым противовирусным препаратом в классе нуклеотидных аналогов (англ.). Ремдесивир относится к классу противовирусных препаратов, которые ингибируют РНК-зависимую РНК-полимеразу, фермент, необходимый для репликации ряда РНК-вирусов[1]. Поскольку ингибирование фермента препятствует репликации вируса в инфицированных клетках, он проявляет антивирусную активность против ряда одноцепочечных РНК-содержащих вирусов, таких как вирус Эбола, вирус Марбург, респираторно-синцитиальный вирус человека, вирус Джунина (англ.), вирус лихорадки Ласса, вирус Нипах, вирус Хендра (англ.) и коронавирусы (включая вирусы MERS и SARS)[2][3][4] Обосновано его применение для лечения людей инфицированных COVID-19 и, исходя из ранее принятой схемы лечения болезни, вызванной вирусом Эбола, предложен 10-дневный режим лечения ремдесивиром: в 1-й день 200 мг, а затем поддерживающие дозы 100 мг один раз в день на протяжении 9 дней[5]

Препарат был разработан в 2015 году Исследовательским институтом инфекционных заболеваний Армии США (англ.) совместно с компанией Gilead Sciences (англ.)[6].

С 20 марта 2020 года, несмотря на то что ремдесивир пока не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, решено использовать его для лечения пациентов с положительным результатом на COVID-19 находящихся в критическом состоянии[7]. По предварительным данным препарат хорошо себя зарекомендовал[8][9] Препарат зарегистрирован фирмой Gilead Sciences как орфанный препарат, что дает ряд льгот его производителям[10]

Вирус Эбола[править | править код]

Ремдесивир испытывался во время эпидемии Эболы в 2013-2016-го годов. Предварительные результаты были многообещающими, и препарат был использован во время новой эпидемии, начавшейся в 2018 году. Испытания подтвердили безопасность препарата, однако медики ДРК заявили, что препарат значительно менее эффективен, чем лечение с помощью моноклональных антител[11][12][13][14][15][16].

Примечания[править | править код]

  1. Gordon, C. J., Tchesnokov, E. P., Feng, J. Y., Porter, D. P., & Gotte, M. (2020). The antiviral compound remdesivir potently inhibits RNA-dependent RNA polymerase from Middle East respiratory syndrome coronavirus. Journal of Biological Chemistry, jbc-AC120. doi:10.1074/jbc.AC120.013056 PMID 32094225
  2. Agostini ML, Andres EL, Sims AC, Graham RL, Sheahan TP, Lu X, et al. (2018). Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. mBio. 9(2). doi:10.1128/mBio.00221-18. PMC 5844999.
  3. Sheahan TP, Sims AC, Graham RL, Menachery VD, Gralinski LE, Case JB, et al. (2017). Broad-spectrum antiviral GS-5734 inhibits both epidemic and zoonotic coronaviruses. Science Translational Medicine. 9 (396): eaal3653. doi:10.1126/scitranslmed.aal3653 PMC 5567817
  4. Sheahan, T.P., Sims, A.C., Leist, S.R. et al. (2020). Comparative therapeutic efficacy of remdesivir and combination lopinavir, ritonavir, and interferon beta against MERS-CoV. Nat Commun 11, 222 https://doi.org/10.1038/s41467-019-13940-6
  5. W.-C. Ko, J.-M. Rolain and N.-Y. Lee et al., Arguments in favour of remdesivir for treating SARS-CoV-2 infections, International Journal of Antimicrobial Agents, https://doi.org/10.1016/j.ijantimicag.2020.105933
  6. Antiviral Compound Provides Full Protection from Ebola Virus in Nonhuman Primates
  7. University Hospitals to test coronavirus treatment
  8. Have doctors found a drug to fight coronavirus? Two experts reveal how experimental antiviral remdesivir saved one woman who was in critical condition and helped 14 infected Diamond Princess passengers
  9. В США нашли реальное лекарство от коронавируса
  10. Potential coronavirus treatment granted rare disease status
  11. Experimental Drug Shows Promise Against Dangerous Viruses: Medicine worked in lab tests against germs that cause SARS and MERS infections (29 июня 2017). Архивировано 28 июля 2017 года.
  12. Cihlar, Tomas Discovery and Development of GS-5734, a Novel Nucleotide Prodrug with Broad Spectrum Anti-Filovirus Activity.. FANG-WHO Workshop, Fort Detrick, MD.. Gilead Sciences. (20 октября 2015).
  13. Warren T., Jordan R., Lo M., Soloveva V., Ray A., Bannister R., Mackman R., Perron M., Stray K., Feng J., Xu Y., Wells J., Stuthman K., Welch L., Doerffler E., Zhang L., Chun K., Hui H., Neville S., Lew W., Park Y., Babusis D., Strickley R., Wong P., Swaminathan S., Lee W., Mayers D., Cihlar T., Bavari S. Nucleotide Prodrug GS-5734 Is a Broad-Spectrum Filovirus Inhibitor That Provides Complete Therapeutic Protection Against the Development of Ebola Virus Disease (EVD) in Infected Non-human Primates (англ.) // Open Forum Infectious Diseases : journal. — Vol. 2, no. suppl 1. — P. LB–2. — doi:10.1093/ofid/ofv130.02.
  14. Dwyer, Colin Ebola Treatment Trials Launched In Democratic Republic Of The Congo Amid Outbreak. National Public Radio (27 ноября 2018). Дата обращения 28 мая 2019.
  15. McNeil, Donald G.. A Cure for Ebola? Two New Treatments Prove Highly Effective in Congo, The New York Times (12 августа 2019).
  16. Molteni, Megan. Ebola is Now Curable. Here's How The New Treatments Work, Wired (12 августа 2019).