Розувастатин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Rosuvastatin-Formulae V 1.png
Rosuvastatin 3D Ball and Stick.png
Розувастатин (Rosuvastatin)
Химическое соединение
ИЮПАК (3R,5S,6E)-7-[4-(4-фторофенил)-2-(N-метилметансульфонамидо)-6-(пропан-2-ил)пиримидин-5-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-еновая кислота
Брутто-формула C₂₂H₂₈FN₃O₆S
Мол.
масса
481,539
CAS 287714-41-4
PubChem 446157
DrugBank DB01098
Классификация
Фарм. группа статины
АТХ C10AA07
МКБ-10 E78.078.0, E78.178.1, E78.278.2, I1010., I1515., I21.921.9, I24.924.9, I25.925.9, I6464., I7070., Z100100., Z81.281.2[1]
Лекарственные формы
таблетки, покрытые оболочкой
Торговые названия
Акорта, Крестор®, Мертенил®, Розарт, Розистарк®, Розувастатин кальция, Розувастатин Канон, Розувастатин-СЗ, Розукард, Розулип®, Роксера®, Тевастор®

Розувастатин (Rosuvastatin) — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Разработан японской фармацевтической компанией Shionogi (англ.), реализуется с 2003 года.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Розувастатин повышает количество печеночных рецепторов ХС-ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, и угнетает синтез ХС-ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС-ЛПОНП и ХС-ЛПНП. Повышает содержание ХС-ЛПВП. Уменьшает размеры атеросклеротической бляшки и увеличивает просвет сосудов. Снижает уровень С-реактивного белка.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

В отличие от ловастатина, симвастатина и аторвастатина, подвергается минимальному метаболизму в печени[источник не указан 863 дня]. Примерно 90 % выводится в неизмененном виде через кишечник, приблизительно 5 % выводится в неизмененном виде почками.

Показания[править | править вики-текст]

Гиперхолестеринемия. Рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса не улучшили уровень холестерина в достаточной степени[2].

Противопоказания[править | править вики-текст]

  • Гиперчувствительность к розувастатину
  • Заболевания печени в активной фазе
  • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
  • Одновременный прием циклоспорина
  • Периоды беременности или лактации
  • Непереносимость лактозы/дефицит лактазы (содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества)

Лекарственное взаимодействие[править | править вики-текст]

Следующие препараты могут привести к негативным взаимодействиям в комбинации с розувастатином и должны быть обсуждены с лечащим врачом[3]:

  • Антикоагулянты: Варфарин (Мареван, Варфарекс) — увеличивается риск возникновения кровотечений;
  • H2-антигистаминные средства: Циметидин (Беломет, Гистодил®, Примамет®, Симесан) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов;
  • Иммунодепрессанты: Циклоспорин (Консупрен, Оргаспорин, Панимун Биорал, Сандиммун®, Экорал®) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Противогрибковые средства: Кетоконазол (Ливарол®, Низорал®, Микозорал®, Себозол®, Перхотал) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Дополнительные гиполипидемические средства: Клофибрат (Atromid-S), Фенофибрат (Tricor), Гемфиброзил (Lopid) — увеличивается риск побочных эффектов;
  • Препараты никотиновой кислоты: Ниацин, Niaspan, Niacor, Эндурацин — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Ингибиторы протеазы ВИЧ: Атазанавир (Реатаз), Ритонавир (Ринвир, Норвир), Лопинавир, Ритонавир (Калетра) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Диуретики: Спиронолактон (Верошпирон, Спирикс®, Альдактон, Верошпилактон, Урактон) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
  • Потребление алкоголя должно быть уменьшено во время приёма розувастатина, чтобы снизить риск развития повреждения печени[4].
  • Антациды (гидроксиды алюминия и магния), такие как Mylanta и Maalox, не следует принимать в течение двух часов после приёма розувастатина[4].
  • Сердечные гликозиды: Дигоксин (Новодигал) — концентрация дигоксина увеличивается.

Способ применения и дозы[править | править вики-текст]

Перед лечением пациенту рекомендуется диета, направленная на алиментарное снижение уровня холестерина. Принимается однократно в дозе 5, 10, 20 или 40 мг в виде таблеток.

Побочное действие[править | править вики-текст]

Миалгия, миопатия, миозит, в редких случаях рабдомиолиз (в сумме встречаются в менее чем 4 % случаев от общего количества лиц принимавших розувастатин).

FDA[править | править вики-текст]

В марте 2012 года FDA обновила своё руководство для статинов, включив в него отчёты о случаях потери памяти, повреждения печени, повышенного сахара в крови, развития сахарного диабета 2 типа и повреждении мышц[5]. В новом руководстве указано:

  • FDA было установлено, что повреждения печени, связанные с использованием статинов, редко, но могут произойти.
  • Отчёты о случаях потери памяти, забывчивости и промежутках путаницы отмечены у всех статинов и во всех возрастных группах. Эти переживания редки, но пострадавшие часто сообщают о «нечёткости» в своём мышлении.
  • Небольшое увеличение риска повышенного уровня сахара в крови и развития сахарного диабета 2 типа были зарегистрированы с использованием статинов.
  • Некоторые препараты взаимодействуют со статинами таким образом, что увеличивает риск повреждения мышц (миопатии), проявляющееся необъяснимой мышечной слабостью и болью.

Доказательная база[править | править вики-текст]

Один из наиболее изученных статинов. В исследованиях принимало участие более 170 тысяч пациентов. Использовались в том числе методы ультразвуковой внутрисосудистой диагностики. Доказано снижение частоты инфарктов, инсультов, общей смертности за счёт уменьшения размеров атеросклеротических бляшек. Продолжает интенсивно изучаться.

Ссылки[править | править вики-текст]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Подробное описание Крестора® (Crestor) в Энциклопедии РЛС.
  2. Crestor. The American Society of Health-System Pharmacists. Проверено 10 января 2015.
  3. Rosuvastatin. MedlinePlus. U.S. National Library of Medicine (10 января 2015). Проверено 1 декабря 2012.
  4. 1 2 Crestor. RxList (10 января 2015). Проверено 1 декабря 2012.
  5. FDA Expands Advice on Statin Risks. FDA. Проверено 10 января 2015.