Селегилин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Селегилин
Селегилин (Selegiline)
Химическое соединение
ИЮПАК L-(—)-N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин
Брутто-
формула
C13H17N 
Мол.
масса
187.281 g/mol
CAS 14611-51-9
PubChem 26757
DrugBank APRD00525
Классификация
Фарм. группа Противопаркинсонические дофаминергические средства
АТХ N04BD01
Фармакокинетика
Биодоступность 4.4%
Связывание с белками плазмы > 99.5%
Метаболизм печень
Период полувыведения 2 часа
Лекарственные формы
таблетки по 5 и 10 мг
Способ введения
Oral, transdermally
Торговые названия
Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex)

Селегилин по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонических синдромах различной этиологии (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного дофамина.

Общая информация[править | править вики-текст]

Применение Селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа Б и ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном применении Селегилина с L-дофа (леводопа). Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет его действие. В связи с этим, при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО в отличие от Селегилина действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).

Имеются сведения, что при применении Селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели липидного обмена.

Назначают Селегилин по 5—10 мг в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель от начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность Селегилина может снижаться.

При применении Селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.

Селегилин можно принимать в сочетании с Мадопаром или Накомом.

Побочные эффекты при лечении Селегилином в сочетании с леводопой или содержащими его препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.

Не следует назначать Селегилин при экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентингтона и др.).

Источники[править | править вики-текст]