Селегилин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Селегилин
Selegiline
Selegilin-Structural Formulae.png
Химическое соединение
ИЮПАК L-(—)-N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин
Брутто-формула C13H17N
Молярная масса 187.281 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Классификация
Фармакол. группа Противопаркинсонические дофаминергические средства
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 4.4%
Связывание с белками плазмы > 99.5%
Метаболизм печень
Период полувывед. 2 часа
Лекарственные формы
таблетки по 5 и 10 мг
Способы введения
Oral, transdermally
Другие названия
Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex)
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Селегилин (L-депренил) по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонических синдромах различной этиологии (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного дофамина.[1]

Общая информация[править | править код]

Применение селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа Б и ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном применении селегилина с леводопой. Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет её действие. В связи с этим при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО, в отличие от селегилина, действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).

Имеются сведения, что при применении селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели липидного обмена.

Назначают селегилин по 5—10 мг в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель после начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность селегилина может снижаться.

При применении селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.

Селегилин можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом.

Побочные эффекты при лечении селегилином в сочетании с леводопой или содержащими её препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.

Совместное применение селегилина с опиоидными анальгетиками может вызывать тяжёлую токсическую реакцию, судороги, кому и смерть[2]:127. Совместное применение с ИМАО, с ТЦА или с флуоксетином может привести к гипертермии, гипертензии, миоклонусу, коматозному состоянию. Сочетание селегилина с кофеином обусловливает риск развития симптомов, встречающихся при передозировке гормонов щитовидной железы[2]:555.

Не следует назначать селегилин при экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентингтона и др.).

Геропротекторные свойства[править | править код]

В исследованиях по изучению препаратов способствующих долголетию, было продемонстрировано, что собаки[3] и крысы[4], получавшие малые дозы депренила, жили значительно дольше, чем их сверстники, получавшие физиологический раствор. Было замечено также, что малые дозы депренила защищали этих животных от онкогенеза мозга[5] и в легких.[6]

Примечания[править | править код]

  1. Tábi, T., Vécsei, L., Youdim, M.B. et al. (2020). Selegiline: a molecule with innovative potential. J Neural Transm 127, 831–842 (2020). https://doi.org/10.1007/s00702-019-02082-0
  2. 1 2 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  3. Ruehl, W. W., Entriken, T. L., Muggenburg, B. A., Bruyette, D. S., Griffith, W. C., & Hahn, F. F. (1997). Treatment with L-deprenyl prolongs life in elderly dogs. Life sciences, 61(11), 1037-1044. doi:10.1016/S0024-3205(97)00611-5
  4. Knoll J, Miklya I. (2016). Longevity study with low doses of selegiline/(-)-deprenyl and (2R)-1-(1-benzofuran-2-yl)-N-propylpentane-2-amine (BPAP). Life Sci.; 167:32-38. doi:10.1016/j.lfs.2016.10.023. PMID 27777099.
  5. Knoll J, Baghy K, Eckhardt S, Ferdinandy P, Garami M, Harsing LG, Jr, Hauser P, Mervai Z, Pocza T, Schaff Z, Schuler D, Miklya I. A longevity study with enhancer substances (selegiline, BPAP) detected an unknown tumor-manifestation-suppressing regulation in rat brain. Life Sci. 2017;182:57–64. doi:10.1016/j.lfs.2017.06.010 PMID 28623006
  6. Mervai, Z., Reszegi, A., Miklya, I., Knoll, J., Schaff, Z., Kovalszky, I., & Baghy, K. (2020). Inhibitory Effect of (2R)-1-(1-Benzofuran-2-yl)-N-propylpentan-2-amine on Lung Adenocarcinoma. Pathology & Oncology Research, 26(2), 727-734. doi:10.1007/s12253-019-00603-6 PMC 7242259 PMID 30734151

Источники[править | править код]