Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов — группа лекарственных средств, включающая химические соединения, которые обладают одновременно свойствами эстрогенных антагонистов и эстрогенных агонистов по отношению к различным тканям[1][2].

Классификация[править | править код]

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов делятся на несколько классов в зависимости от химической структуры:[1]

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов не являются эстрогенами, но связываются с их эстрогеновыми рецепторами. Препараты данной группы лекарственных средств обладают эстрогеноподобным действием или, наоборот, блокируют эффекты эстрогенов в различных тканях[1].

В клинической практике широко используется ралоксифен, торемифен, тамоксифен и кломифен[1].

Взаимодействие селективных модуляторов эстрогенных рецепторов с эстрогеновыми рецепторами в различных тканях и органах[1]:

Класс препарата Влияние на
молочные железы
Влияние на
эндометрий
Влияние на
печень
Влияние на
костную ткань
Влияние на
ЦНС
Производные трифенилэтилена
(торемифен, тамоксифен, кломифен)
Антагонисты Частичные агонисты Агонисты Агонисты Антагонисты
Производные бензотиофена
(ралоксифен)
Антагонисты Антагонисты Агонисты Агонисты Антагонисты

Показания[править | править код]

Данная группа лекарств применяется для профилактики и лечения остеопороза в менопаузе, индукции овуляции при ановуляторном бесплодии, лечения бесплодия при синдроме поликистозных яичников, лечения рака груди, адъювантной терапии после мастэктомии, паллиативной терапии, а также при высоком риске развития рака груди с наличием противопоказаний к заместительной гормональной терапии[3].

Фармакокинетика[править | править код]

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов хорошо всасываются при пероральном приёме, но их биодоступность довольно низка (например, 2 % у ралоксифена) по причине первичного прохождения через печень[1]. Кломифен, тамоксифен и торемифен по сравнению с ралоксифеном дольше сохраняются в организме, так как лучше связываются белками плазмы крови[1]. Первые 7—14 часов тамоксифен активно распределяется в организме, в основном в эндометрии и тканях молочной железы[1]. Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов и их метаболиты выводятся преимущественно через кишечник[1].

Механизм действия[править | править код]

Побочные эффекты[править | править код]

Противопоказания[править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 8.15. Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов // Гинекология: национальное руководство / Под ред. В. И. Кулакова, Г. М. Савельевой, И. Б. Манухина. — 2009. — 1088 с. — ISBN 978-5-9704-1046-2.
  2. B. Lawrence Riggs, Lynn C. Hartmann. Selective Estrogen-Receptor Modulators — Mechanisms of Action and Application to Clinical Practice (англ.) // New England Journal of Medicine. — 2003. — Vol. 348, iss. 7. — P. 618—629. — doi:10.1056/NEJMra022219.
  3. Рациональная фармакотерапия в акушерстве и гинекологии / Под общ. ред. В. И. Кулакова, В. Н. Серова. — М.: Литтерра, 2005. — С. 52—54, 621. — (Рациональная фармакотерапия: сер. рук. для практикующих врачей: Т. 9). — ISBN 5-98216-025-3. — ISBN 5-98216-009-1.