Семакс

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Семакс
Семакс (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro)
Химическое соединение
ИЮПАК
Брутто-формула C₃₇H₅₁N₉O₁₀S
CAS 80714-61-0
PubChem 122178
Классификация
Фарм. группа
АТХ В России отнесен к N06BX; в международной ATC (WHOCC) не значится.
Лекарственные формы
Торговые названия
Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин

Семакс (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин) — лекарственное средство, относящееся к классу регуляторных пептидов и оказывающее ноотропное, психостимулирующее, нейрозащитное, антиоксидантное и антигипоксическое действие.

В России входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. В практике других стран не применяется.

История[править | править вики-текст]

В конце 70-х годов ХХ века Министерством обороны СССР и Академией медицинских наук СССР была поставлена задача разработки ноотропных препаратов для адаптации в экстремальных условиях.

Работы проводились в МГУ им. М. В. Ломоносова и НИИ молекулярной генетики АН СССР.

В основу научных работ были положены исследования препаратов олигопептидной структуры, выполненные в 1970-е годы в Нидерландах группой исследователей под руководством Д. де Вида. Работами этой лаборатории было установлено, что фрагменты АКТГ (кортикотропина), состоящие из нескольких аминокислот - АКТГ4-10 и даже АКТГ4-7 - способны оказывать выраженное действие по стимулированию обучения белых крыс. Однако, в связи малым сроком жизни таких пептидов в организме (несколько минут), практическое использование их в медицине было невозможным.

Для создания пролонгированной формы пептида советские ученые использовали тот факт, что большинство экзо- и эндопептидаз (ферменты, разрушающие полипептиды) с низкой специфичностью, не расщепляют последовательности, обогащенные пролиновыми остатками. Исходя из этого, был синтезирован ряд аналогов с участками, обогащенными пролиновыми остатками с конца молекулы пептида. Оказалось, что аналог, содержащий С-концевой трипептид Pro-Gly-Pro, приводит как к наибольшему усилению эффекта, так и к его пролонгированию. Длительность действия такого пептида оказалась в 50 раз больше, чем у природного АКТГ4-10.

Эта последовательность была избрана для создания лекарственного препарата, получившего название «Семакс»[1].

Лекарственная форма[править | править вики-текст]

Производится в виде растворов 0,1% и 1% для интраназального введения.

Показания[править | править вики-текст]

Семакс 0,1 %

У здоровых людей

  • Для повышения адаптационных возможностей организма человека при стрессах, в экстремальных ситуациях;
  • При напряженной умственной работе;
  • Для улучшения способности к концентрации внимания, запоминанию и обучению;
  • Для профилактики психоэмоциональных перегрузок при монотонной операторской деятельности и в наиболее напряженные периоды работы в стрессовых условиях

В педиатрии

  • Минимальные мозговые дисфункции (в том числе синдром гиперактивности с нарушением внимания у детей);
  • Адаптация к повышенным нагрузкам (в саду, школе, в период экзаменов);
  • Ухудшение концентрации внимания, памяти, проблемы с обучаемостью и усвоением новой информации;
  • Ретинопатия недоношенных [2]

В неврологии и нейрохирургии

  • Черепно-мозговая травма, профилактика ее последствий и восстановительный период;
  • Восстановление после операций на головном мозге;
  • Профилактика острого ишемического инсульта;
  • Восстановительный период после инсульта;
  • Транзиторные ишемические атаки: профилактика и лечение;
  • Хронические нарушения мозгового кровообращения;
  • Интеллектуально-мнестические (когнитивные) нарушения различного генеза;
  • Постнаркозные расстройства и восстановление после них;
  • Астено-невротические расстройства различного генеза, в том числе в результате внезапного тяжелого стресса, после воздействия ионизирующего излучения

В офтальмологии

  • Атрофия зрительного нерва и профилактика ее прогрессирования;
  • Оптиконейропатия сосудистого и другого генеза и её профилактика;
  • Глаукома и профилактика повреждения зрительного нерва на фоне глаукомы и симптоматической офтальмогипертензии;
  • Отек зрительного нерва

В геронтологии

  • Ухудшение памяти, рассеянность, забывчивость;
  • Пониженный фон настроения, эмоциональная лабильность;
  • Профилактика осложнений хронических заболеваний со стороны нервной системы
  • Профилактика старческой деменции

В наркологии

  • Купирование острой интоксикации и передозировки этанола
  • Лечение абстинентного синдрома

Семакс 1 %

Безопасность и лекарственные взаимодействия[править | править вики-текст]

1.1  Безопасность для детей

В ходе клинических исследований препарат Семакс применялся у детей в возрасте от одного месяца и объективно показал [3][4] свою безопасность и эффективность. Препарат не вызывал привыкания или синдрома отмены.

1.2   Безопасность для людей с хроническими заболеваниями

Препарат Семакс не вступает во взаимодействие с известными лекарственными препаратами, средствами для наркоза и этанолом.

Семакс и этанол «конкурируют» между собой за рецепторы в нервной ткани, что может отсрочить наступление алкогольного опьянения. Кроме того, препарат защищает нервные клетки от воздействия окислительного стресса, уменьшая последствия алкогольной интоксикации. Непосредственного взаимодействия активных компонентов препарата с молекулами этанола не происходит из-за различной скорости разрушения и разных путей метаболических превращений.

При попадании в кровь начинается быстрая биодеградация олигопептидов, поэтому не создаётся условий для развития побочных лекарственных взаимодействий. Это имеет большое значение для людей, которым приходится регулярно принимать лекарственные средства из-за наличия одного или нескольких хронических заболеваний. Кроме того, препарат не подавляет работу сердечно-сосудистой, выделительной и дыхательной систем, а также не приводит к истощению нервной системы в ходе использования. Во множестве проведённых исследований препарат Семакс не вызвал никаких побочных эффектов у пациентов с острыми нарушениями кровообращения, которые имели сопутствующую патологию сердечно-сосудистой и других систем [5][6].

1.3   Безопасность для здоровых

В исследованиях Семакс не показал никаких побочных эффектов, кроме редких случаев раздражения слизистой носа. Препарат не вызывает привыкания, не истощает нервную систему при длительном использовании, не влияет на эмоциональное состояние в норме, не повышает уровень депрессии и тревожности [7]

1.4  Применение при беременности и лактации.

Учитывая особенности фармакодинамики активный компонент препарата не должен проникать в грудное молоко в количествах, значимых для влияния на здоровье плода и новорожденного. Однако поскольку исследования Семакс на данной категории пациентов не проводились, рекомендуется применять его только в случае, когда ожидаемая польза превышает риск потенциального вреда.

Фармакологические свойства[править | править вики-текст]

Препарат «Семакс» обладает нейроспецифическим эффектом в отношении ЦНС: он оказывает многофакторное нейропротективное действие, комбинируя в себе свойства первичного и вторичного нейропротектора, нейрометаболика, антиоксиданта и ноотропного средства. Отличительной чертой действия препарата является активация синтеза нейротрофинов (регуляторов роста и дифференцировки нервной ткани).[8][9] Препарат усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа, улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям[10]

Поскольку препарат относится к регуляторным пептидам, то применяется он в низких дозах (чаще всего десятые доли мг), высокая эффективность сопряжена с безопасностью для приема: более чем за 15-летнее применение Семакса в клинической практике не было зарегистрировано ни одного серьезного побочного эффекта. Отсутствует нежелательное взаимодействие с другими лекарствами, в том числе, этилсодержащими[8].

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Фармакокинетика препарата достаточно подробно изучена. Семакс всасывается со слизистой оболочки носовой полости, биодоступность 70 %. Быстро распределяется во все органы и ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер. При попадании в кровь и ткани Семакс подвергается биодеградации до отдельных аминокислот[11].

Противопоказания[править | править вики-текст]

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые психические состояния, расстройства, сопровождаемые тревогой, судороги в анамнезе.

Применение в период беременности и лактации[править | править вики-текст]

Результаты экспериментальных исследований показывают, что Семакс не обладает каким-либо тератогенным действием и не оказывает токсическое влияние на плод[12]. Однако аналогичные клинические исследования не проводились. Применение препарата при беременности и лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или новорожденного.

Побочные действия[править | править вики-текст]

В редких случаях слабое раздражение слизистой оболочки носа при длительном применении.

Семакс и стандарты[править | править вики-текст]

Семакс применяется исключительно в России и странах СНГ. В международных научных журналах не опубликованы работы, подтверждающие эффективность Семакса.

  • В период с 2006 по 2012 годы согласно приказу Минздравсоцразвития № 643 от 05.09.2006 г.[13] об утверждении стандарта медицинской помощи больным с инсультом «Семакс 1 %» был включён в стандарт терапии инсульта на стадии оказания скорой медицинской помощи.
  • В период с 2006 по 2012 годы согласно приказу Минздравсоцразвития № 650 от 07.09.2006 г.[14] об утверждении стандарта медицинской помощи больным с комой неуточнённой «Семакс 1 %» был включён в стандарт терапии комы на стадии оказания скорой медицинской помощи.

Литература[править | править вики-текст]

  • Влияние Семакса на эмоциональное состояние в норме и на фоне действия холецистокинина-тетрапептида. Левицкая Н.Г., Виленский Д.А., Себенцова Е.А., Андреева Л.А., Каменский А.А., Мясоедов Н.Ф. Известия РАН. Серия Биологическая, 2010. №2. С.231-237
  • Клинико-фармакологические аспекты нейропротективной терапии при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения. Верткин А.Л., Лукашов М.И., Наумов А.В., Скорикова Ю.С. [15]
  • Нейропептид Семакс — лекарство XXI века. Скворцова В.И., Журавлева Е.Ю., Андреева Л.А. Вопросы фармакотерапии. 1998. №4. С.39.
  • Семакс – новое лекарственное средство для коррекции кровообращения мозга, гипоксических состояний и повышения умственной трудоспособности. Академик РАМН Ашмарин И.П., к.б.н. Левицкая Н.Г., проф. Каменский А.А., член.-корр. РАН Мясоедов Н.Ф. Журнал «Фарматека». № 4/97 стр. 32-33
  • Нейропептиды (регуляторные пептиды головного мозга) в лечении цереброваскулярных заболеваний. Алтунбаев Р.А. "Медицинский советник. Неврология" №7(12)/2013
  • Применение нейропептидных метаболических препаратов у больных с расстройствами мозгового кровообращения. Казаков А.Ю., Чугунов А.В., Умарова Х.Я. Доктор.Ру № 5 (83) — 2013 год
  • The increase of serum Bcl‑2 concentration in moderate head injury outcome: The role of ACTH4‑10Pro8‑Gly9‑Pro10. Rr Suzy Indharty. Asian Journal of Neurosurgery Vol. 8, Issue 2, April-June 2013
  • Применение пептидного нейропротектора «Семакс 1%» в первые часы и дни острого церебрального инсульта. В.И.Скворцова. Методические рекомендации для практического здравоохранения. Москва, 2011.
  • Применение препарата Семакс 0,1% в раннем восстановительном периоде ишемического инсульта. Заец Т.Я., Потапова А.А., Руднева В.В., Лобанова И.В, "Кремлевская медицина. Клинический вестник" № 2, 2001
  • Результаты применения препарата Семакс при когнитивных нарушениях в остром периоде ишемического инсульта и при хронической ишемии мозга. Иванова Н.Е. «Эффективная фармакотерапия. Неврология и психиатрия», №2 2012
  • Нейропротективная терапия вне терапевтического окна: возможности Семакса. Полякова А.В. Вестник неврологии, психиатрии и нейрохирургии 5,2014, стр.54
  • Семакс в профилактике прогрессирования и развития обострений у больных с дисциркуляторной энцефалопатией. Е.И. Гусев, В.И. Скворцова, Е.И. Чуканова - Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. № 2, 2005
  • Семакс в лечении глаукоматозной оптической нейропатии у больных с нормализованным офтальмотонусом. Курышева Н.И., Шпак А.А., Иойлева Е.Э., Галантер Л.И., Нагорнова Н.Д., Шубина Н.Ю., Слышалова Н.Н. Вестник офтальмологии, 4(117) 2001
  • Эффективность использования препарата Семакс 0,1% в качестве нейропротекторной терапии у глаукомных больных. И.Б. Алексеев, О.Е. Ломакина, О.Н. Шиналиева, Г.Н. Алексеева Журнал НИИ глазных болезней РАМН «Глаукома» №1, 2012
  • Определение терапевтической эффективности отечественного препарата «Семакс 0,1%» при заболеваниях зрительного нерва. Г.С. Полунин, С.М. Нуриева, Д.Л. Баяндин, Н.Л. Шеремет, Л.А. Андреева «Вестник офтальмологии». № 1, 2000
  • Использование препарата Семакс 0,1% у больных первичной открытоугольной глаукомой на развитой и далеко зашедшей стадиях с нормальным офтальмотонусом. Мошетова Л.К. Алексеев И.Б., Ломакина О.Е.,Шиналиева О.Н. Методические рекомендации для врачей, РМАПО, Москва 2011
  • Исследование спектра физиологической активности аналога АКТН4-10 гептапептида Семакс. Левицкая Н.Г., Глазова Н.Ю., Себенцова Е.А., Манченко Д.М., Виленский Д.А., Андреева Л.А., Каменский А.А., Мясоедов Н.Ф. Нейрохимия. 2008. Том 25. №1-2. с.111-118.
  • Ноотропные и анальгетические эффекты Семакса при различных способах введения. Манченко Д.М., Глазова Н.Ю., Левицкая Н.Г., Андреева Л.А., Каменский А.А., Мясоедов Н.Ф. Российский физилогический журнал им.И.М. Сеченова 96 №10 2010 С.1014-1023.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. История создания препарата Семакс // Журнал «Неотложная терапия» № 3-4, 2004
  2. Приказ от 29 декабря 2012 г. n 1682н об утверждении Стандарта специализированной медицинской помощи детям при ретинопатии недоношенных. http://base.garant.ru/70352542
  3. Применение Семакса в восстановительном лечении детей первого года жизни с перинатальным гипоксически-ишемическим поражением головного мозга. Самсонова Т.В. Российский вестник перинатологии и педиатрии 5, 2013
  4. Организация лечебно-реабилитационной помощи глубоконедоношенным детям. Самсонова Т.В., Малышкина А.И., Песикин О.Н., Васильев Т.П. Медицинский совет 9, 2014
  5. Исследование эффективности и безопасности нейропротектора «Семакс 1%» у пациентов с ишемическим инсультом различной степени тяжести. Цукурова Л.А., Бароян К.М. , Торгашова А.Н. Практическая медицина 1(66) Апрель 2013 года
  6. Лечение нарушений памяти у больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга. Лагода О.В. http://www.rmj.ru/articles_147.htm
  7. Влияние Семакса на эмоциональное состояние в норме и на фоне действия холецистокинина-тетрапептида. Левицкая Н.Г., Виленский Д.А., Себенцова Е.А., Андреева Л.А., Каменский А.А., Мясоедов Н.Ф. Известия РАН. Серия Биологическая, 2010. №2. С.231-237
  8. 1 2 Гусев Е. И., Скворцова В. И., Чуканова Е. И. Семакс в профилактике прогрессирования и развития обострений у больных с дисциркуляторной энцефалопатией//Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2005, № 2
  9. Ашмарин И. П., Незавибатьков Н. Н., Мясоедов Н. Ф., Каменский А. А. и др. Ноотропный аналог адренокортикотропина 4-10 — Семакс (15-летний опыт разработки и изучения) //Журнал высшей нервной деятельности. 1997, т.47, с.419-425
  10. Алексеева Г. В., Боттаев Н. А., Горошкова В. В. Применение Семакса в отдаленном периоде у больных с постгипоксической патологией мозга//Анестезиология и реаниматология. 1999, № 1, с.40-43
  11. Шевченко К. В., Нагаев И. Ю., Алфеева Л. Ю. и др. Кинетика проникновения семакса в мозг и кровь крыс при интраназальном введении. //Биоорганическая химия. 2006, т. 32, № 1, с. 64-70
  12. Володина М. А., Себенцова Е. А., Левицкая Н. Г., Каменский А. А. Исследование отставленных эффектов острого пренатального стресса, вызванного неизбегаемым плаванием //Журнал ВНД им. И. П. Павлова. 2010, т. 60, № 6, с. 730—739
  13. Приказ Минздравсоцразвития РФ ОТ 05.09.2006 N 643 Об утверждении стандарта медицинской помощи больным с инсультом, не уточненным как кровоизлияние или инфаркт. Проверено 31 декабря 2012. Архивировано из первоисточника 6 января 2013.
  14. Приказ Минздравсоцразвития РФ ОТ 07.09.2006 N 650 Об утверждении стандарта медицинской помощи больным с комой неуточнённой. Проверено 31 декабря 2012. Архивировано из первоисточника 6 января 2013.
  15. Клинико-фармакологические аспекты нейропротективной терапии при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения

Ссылки[править | править вики-текст]