Софосбувир

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Софосбувир
Софосбувир
Химическое соединение
ИЮПАК Isopropyl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]methoxy-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
Брутто-
формула
C22H29FN3O9P 
Мол.
масса
529.453 g/mol
CAS 1190307-88-0
PubChem 45375808
DrugBank DB08934
Классификация
АТХ J05AX15
Фармакокинетика
Биодоступность 92%
Связывание с белками плазмы 61–65%
Метаболизм Quickly activated to triphosphate
Период полувыведения 0.4 hrs (sofosbuvir)
27 hrs (active metabolite GS-331007)
Экскреция 80% feces, 14% urine (mostly as GS-331007)
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
орально

Софосбувир (англ. sofosbuvir) — нуклеотидный аналог используется в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения гепатита C. На мировом рынке с 2013 под торговым наименованием Sovaldi. По сравнению с другими лекарственными препаратами софосбувир показал более высокую эффективность, меньшее количество побочных эффектов и в 2—4 раза более короткую длительность терапии[1][2][3]. Софосбувир позволяет отказаться от использования интерферона альфа[4] — противовирусного препарата с серией побочных эффектов[5], основного элемента при терапии гепатита C во многих странах, в том числе России.

Софосбувир ингибирует РНК-полимеразы, используемые вирусом гепатита C для копирования собственной РНК.

В 2013 году, управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США одобрило использование софосбувира в комбинации с рибавирином в качестве не инъекционной терапии гепатита C 2-го и 3-го генотипа, и для комбинированной тройной терапии (софосбувир+рибавирин (перорально) + интерферон альфа (инъекции)) для лечения гепатита C 1-го и 4-го генотипов[6]. В 2014 году удачная комбинация софосбувира с ледипасвиром открыла возможность лечить гепатит C 1-го генотипа без применения интерферона альфа[7].

Цена на софосбувир в США по разным источникам колеблется от 84000$ до 168000$ за курс, в Великобритании 35000 фунтов за 12 недельный курс[8][9], что вызывает негативное отношение со стороны некоторых активистов[10][11]. В сентябре 2014 года компания Гилеад объявила, что выдаст лицензии на производство для девяносто одной развивающейся страны.

Препарат включен ВОЗ в список важнейших лекарственных средств[12].

Примечания[править | править код]

  1. Berden FA, Kievit W, Baak LC, et al. (October 2014). «Dutch guidance for the treatment of chronic hepatitis C virus infection in a new therapeutic era». Neth J Med 72 (8): 388–400. PMID 25387551.
  2. Cholongitas E, Papatheodoridis GV (2014). «Sofosbuvir: a novel oral agent for chronic hepatitis C». Ann Gastroenterol 27 (4): 331–337. PMID 25332066.
  3. Tran TT (December 2012). «A review of standard and newer treatment strategies in hepatitis C». Am J Manag Care 18 (14 Suppl): S340–9. PMID 23327540.
  4. Yau AH, Yoshida EM (September 2014). «Hepatitis C drugs: the end of the pegylated interferon era and the emergence of all-oral interferon-free antiviral regimens: a concise review». Can J Gastroenterol Hepatol 28 (8): 445–51. PMID 25229466.
  5. Calvaruso V, Mazza M, Almasio PL (May 2011). «Pegylated-interferon-α(2a) in clinical practice: how to manage patients suffering from side effects». Expert Opin Drug Saf 10 (3): 429–35. DOI:10.1517/14740338.2011.559161. PMID 21323500.
  6. Tucker M. FDA Approves 'Game Changer' Hepatitis C Drug Sofosbuvir. Medscape (December 6, 2013).
  7. www.gilead.com.
  8. New drug Sovaldi heralds the end of hepatitis C in Britain, Daily Mail (1 February 2014).
  9. Maker of Costly Hepatitis C Drug Sovaldi Strikes Deal on Generics for Poor Countries - NYTimes.com.
  10. Stanton, Tracy Activists pounce on $1,000-a-day price for Gilead's hep C wonder drug, Sovaldi. FiercePharma. Fierce. Проверено 22 февраля 2014.
  11. Waldman, Ron Gilead’s HCV drug sofosbuvir approved by the FDA but accessible for how many?. Doctors of the World. Проверено 22 февраля 2014.
  12. Essential Medicines WHO Model List, 19th edition, April 2015: «6.4.4.2.1 Nucleotide polymerase inhibitors sofosbuvir»

Ссылки[править | править код]