Софосбувир

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Софосбувир
Sofosbuvir.svg
Софосбувир
Химическое соединение
ИЮПАК Isopropyl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]methoxy-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
Брутто-формула C₂₂H₂₉FN₃O₉P
Молярная масса 529.453 g/mol
CAS 1190307-88-0
PubChem 45375808
DrugBank DB08934
Классификация
АТХ J05AX15
Фармакокинетика
Биодоступн. 92%
Связывание с белками плазмы 61–65%
Метаболизм Quickly activated to triphosphate
Период полувывед. 0.4 hrs (sofosbuvir)
27 hrs (active metabolite GS-331007)
Экскреция 80% feces, 14% urine (mostly as GS-331007)
Лекарственные формы
?
Способ введения
орально
Commons-logo.svg Софосбувир на Викискладе

Софосбувир (англ. sofosbuvir) — нуклеотидный аналог используется в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения гепатита C. На мировом рынке с 2013 под торговым наименованием Sovaldi. По сравнению с другими лекарственными препаратами софосбувир показал более высокую эффективность, меньшее количество побочных эффектов и в 2—4 раза более короткую длительность терапии[1][2][3]. Софосбувир позволяет отказаться от использования интерферона альфа[4] — противовирусного препарата с серией побочных эффектов[5], основного элемента при терапии гепатита C во многих странах, в том числе России.

Софосбувир ингибирует РНК-полимеразы, используемые вирусом гепатита C для копирования собственной РНК.

В 2013 году, управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США одобрило использование софосбувира в комбинации с рибавирином в качестве не инъекционной терапии гепатита C 2-го и 3-го генотипа, и для комбинированной тройной терапии (софосбувир+рибавирин (перорально) + интерферон альфа (инъекции)) для лечения гепатита C 1-го и 4-го генотипов[6]. В 2014 году удачная комбинация софосбувира с ледипасвиром открыла возможность лечить гепатит C 1-го генотипа без применения интерферона альфа[7].

Цена на софосбувир в США по разным источникам колеблется от 84000$ до 168000$ за курс, в Великобритании 35000 фунтов за 12 недельный курс[8][9], что вызывает негативное отношение со стороны некоторых активистов[10][11]. В сентябре 2014 года компания Гилеад объявила, что выдаст лицензии на производство для девяносто одной развивающейся страны.

Препарат включен ВОЗ в список важнейших лекарственных средств[12].

Примечания[править | править код]

  1. Berden FA, Kievit W, Baak LC, et al. (October 2014). «Dutch guidance for the treatment of chronic hepatitis C virus infection in a new therapeutic era». Neth J Med 72 (8): 388–400. PMID 25387551.
  2. Cholongitas E, Papatheodoridis GV (2014). «Sofosbuvir: a novel oral agent for chronic hepatitis C». Ann Gastroenterol 27 (4): 331–337. PMID 25332066.
  3. Tran TT (December 2012). «A review of standard and newer treatment strategies in hepatitis C». Am J Manag Care 18 (14 Suppl): S340–9. PMID 23327540.
  4. Yau AH, Yoshida EM (September 2014). «Hepatitis C drugs: the end of the pegylated interferon era and the emergence of all-oral interferon-free antiviral regimens: a concise review». Can J Gastroenterol Hepatol 28 (8): 445–51. PMID 25229466.
  5. Calvaruso V, Mazza M, Almasio PL (May 2011). «Pegylated-interferon-α(2a) in clinical practice: how to manage patients suffering from side effects». Expert Opin Drug Saf 10 (3): 429–35. DOI:10.1517/14740338.2011.559161. PMID 21323500.
  6. Tucker M. FDA Approves 'Game Changer' Hepatitis C Drug Sofosbuvir. Medscape (December 6, 2013).
  7. www.gilead.com.
  8. New drug Sovaldi heralds the end of hepatitis C in Britain, Daily Mail (1 February 2014).
  9. Maker of Costly Hepatitis C Drug Sovaldi Strikes Deal on Generics for Poor Countries - NYTimes.com.
  10. Stanton, Tracy Activists pounce on $1,000-a-day price for Gilead's hep C wonder drug, Sovaldi. FiercePharma. Fierce. Проверено 22 февраля 2014.
  11. Waldman, Ron Gilead’s HCV drug sofosbuvir approved by the FDA but accessible for how many?  (недоступная ссылка — история). Doctors of the World. Проверено 22 февраля 2014. Архивировано 26 февраля 2014 года.
  12. Essential Medicines WHO Model List, 19th edition, April 2015: «6.4.4.2.1 Nucleotide polymerase inhibitors sofosbuvir»

Ссылки[править | править код]