Сулиндак

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Сулиндак
Сулиндак
Химическое соединение
ИЮПАК {(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[4-(methylsulfinyl)benzylidene]-1H-indene-3-yl}acetic acid
Брутто-
формула
C20H17FO3S 
Мол.
масса
356.412 g/mol
CAS 38194-50-2
PubChem 1548887
DrugBank APRD01243
Классификация
АТХ M01AB02
Фармакокинетика
Биодоступность Approximately 90 % (Oral)
Метаболизм  ?
Период полувыведения 7.8 hours, metabolites up to 16.4 hours
Экскреция Почки (50 %) and fecal (25 %)
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Oral

Сулинда́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Как и другие НПВП, может использоваться при лечении острых и хронических воспалительных процессов. Точный механизм его действия неизвестен, однако считается, что он так же, как и другие препараты этого класса, неселективно ингибирует фермент циклооксигеназу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, подавляя синтез простагландинов. Первоначально был разработан и выведен на рынок фирмой Merck & Co. (США) под торговой маркой «Клинорил» (Clinoril).

Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Считается, что такой способ метаболизма помогает поддерживать постоянный уровень лекарства в крови и снижает желудочно-кишечные побочные эффекты. Некоторые исследования действительно показали, что сулиндак относительно меньше раздражает желудок в сравнении с другими НПВП (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2).

Вместе с тем сулиндак является весьма гепатотоксичным препаратом. По некоторым данным, сулиндак служит причиной 25 % случаев НПВП-гепатопатии, имеющей черты холестатического или смешанного поражения печени.[1]

По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Ключарёва А. А. Лекарственный гепатит // Медицинские новости : журнал. — 2007. — № 14. — С. 19−24.