Толперизон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Толперизон
Tolperisone
Tolperisone-2d-skeletal.png
Химическое соединение
ИЮПАК 2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C16H23NO
CAS 728-88-1
PubChem 5511
DrugBank 06264
Классификация
Фармакол. группа Н-Холинолитики (миорелаксанты)
АТХ M03BX04[1]
МКБ-10 GI.MI.M
Лекарственные формы
таблетки, покрытые оболочкой
Другие названия
Мидокалм, Толизор, Biocalm, Muscodol, Mydeton, Mydocalm, Myolax, Myoxan, Viveo и другие
Commons-logo.svg Толперизон на Викискладе

Толперизонмиорелаксант центрального действия, Н-холинолитик. Уменьшает мышечный тонус и применяется для симптоматического лечения мышечных спазмов и других заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса либо дистонией. Включён в российский перечень ЖНВЛП.

Общая информация[править | править код]

Толперизон оказывает сложное влияние на ЦНС: блокирует полисинаптические спинномозговые рефлексы, уменьшает токсичность стрихнина и подавляет вызываемое им повышение рефлекторной возбудимости. Эти свойства толперизона приближают его к центральным релаксантам (мепротан и др.). Имеются данные, что толперизон оказывает избирательное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной формации мозга, что сопровождается уменьшением спастичности. Обладает также центральными н-холинолитическими свойствами. На периферические отделы нервной системы выраженного влияния не оказывает, обладает слабой спазмолитической и сосудорасширяющей активностью. Механизм действия препарата изучен не полностью.

Фармакокинетика[править | править код]

После приёма внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается спустя 0,5-1 ч, биодоступность составляет около 20 %. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится почками в виде метаболитов (более 99 %).

Фармакодинамика[править | править код]

Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах.

Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность.

Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения.

Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.[1]

Применение[править | править код]

Применяют при заболеваниях, сопровождающихся патологическим повышением тонуса поперечно-полосатой мускулатуры: при спинномозговых и церебральных параличах с повышением тонуса, спазмами, спинальным автоматизмом, при контрактурах конечностей, вызванных травмами спинного мозга, парапарезах и параплегиях, рассеянном склерозе и других заболеваниях, при которых имеются дистония, ригидность, спазмы.

Может применяться также при расстройствах движений, связанных с экстрапирамидными заболеваниями (постэнцефалитический и артериосклеротический паркинсонизм), и при повышении тонуса мышц пирамидного происхождения.

Имеются данные об эффективности толперизона при эпилепсии и расстройствах психики, связанных с энцефалопатией у детей. Препарат применяют также для релаксации и уменьшения опасности травматических осложнений при электросудорожной терапии.

Показания[править | править код]

Имеются указания, что толперизон оказывает сосудорасширяющее действие и может применяться для снятия ангиоспазмов, улучшения крово- и лимфообращения, а также что препарат уменьшает адгезивную активность тромбоцитов.

Толперизон обычно хорошо переносится. В некоторых случаях возможны ощущение лёгкого опьянения, головная боль, повышение раздражительности, нарушение сна. Эти явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приёме препарата.

Противопоказания[править | править код]

Применение при беременности и кормлении грудью[править | править код]

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания лечение толперизоном возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.[1]

Побочные действия[править | править код]

Мышечная слабость, головная боль, снижение АД, тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (при уменьшении дозы обычно проходят). В редких случаях — аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка, бронхоспазм).[1]

Взаимодействие[править | править код]

Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты). Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.[1]

Передозировка[править | править код]

Толперизон обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьёзных токсических симптомов. При приеме внутрь 300—600 мг препарата в день у больных детского возраста в отдельных случаях наблюдали раздражительность.

При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Лечение

Промывание желудка (при пероральном приеме), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.[1]

Меры предосторожности[править | править код]

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и на выполнение работ, связанных с повышенным риском.[1]

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Мидокалм. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. Архивировано 23 августа 2011 года.

Ссылки[править | править код]