Триметазидин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Триметазидин
Триметазидин (Trimetazidine)
Химическое соединение
ИЮПАК 1-[(2,3,4-триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида)
Брутто-
формула
C14H22N2O3 
Мол.
масса
266,336 г/моль
CAS 5011-34-7
PubChem 21109
DrugBank 09069
Классификация
АТХ C01EB15
Фармакокинетика
Биодоступность полностью всасывается примерно за 5 часов, стабильная концентрация достигается за 60 часов
Экскреция преимущественно с мочой, в неизменном виде
Лекарственные формы
капсулы, таблетки, покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки с модифицированным высвобождением
Торговые названия
Ангиозил ретард, Антистен, Депренорм, Карметадин, Кардитрим, Медарум, Метагард, Предизин, Предуктал, Предуктал, Римекор, Тридукард, Тримектал, Тримет, Триметазид, Зидметин-Сандоз

Триметазидин (МНН триметазидина дигидрохлорид) — антиангинальный препарат. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов. Применяют для профилактики приступов стенокардии при ИБС, а также при болезни Меньера, шуме в ушах, головокружениях, вызванных нарушениями мозгового кровообращения.

В 2007 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к препаратам с недоказанной эффективностью[1].

C 2014 года Всемирным антидопинговым агентством включён в список запрещённых препаратов[2][3].

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению Ca2+ и Na+ в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию K+. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. TCmax — 2 ч. Cmax (после однократного перорального приёма 20 мг триметазидина) — около 55 нг/мл. Объём распределения — 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы — 16 %. T1/2 — 4,5—5 ч. Выводится почками (около 60 % — в неизменённом виде).

Показания[править | править вики-текст]

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, ишемическая КМП (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, головокружение сосудистого происхождения, головокружение при болезни Меньера, шум в ушах.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Аллергические реакции (кожный зуд), редко — слабые диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия).

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007

    Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — церебролизин, триметазидин, хондроитинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокордин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта.

  2. Триметазидина дигидрохлорид включён в Запрещённый список 2014 года
  3. Осторожно, допинг!

Ссылки[править | править вики-текст]