Флувоксамин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Флувоксамин
Fluvoxamine
Fluvoxamine structure.svg
Химическое соединение
ИЮПАК (E)-5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pentan-1-one O-2-aminoethyl oxime
Брутто-формула C15H21F3N2O2
Молярная масса 318,335
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 50—80 %
Метаболизм Печень
Период полувывед. 15 часов
Экскреция Почками
Лекарственные формы
таблетки по 50 и 100 мг
Способы введения
внутрь
Другие названия
Феварин, Фаверин, Авоксин, Лувокс, Фавоксил, Рокона
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Флувоксами́н (Fluvoxamine) — современный (зарегистрирован FDA США 5 декабря 1994 г.) антидепрессант из группы СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина). По фармакологическим свойствам близок к флуоксетину (прозаку) с тем отличием, что его эффект наступает несколько быстрее[1]. Также оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие[2].

Фармакологическое действие (фармакодинамика) и показания[править | править код]

Сильно и специфически замедляет обратный захват нейронами серотонина, тем самым повышая его концентрацию в синапсе и усиливая его действие; при этом мало влияя на обратный захват дофамина и норадреналина. По антидепрессивному действию, показаниям к применению сходен с имипрамином, амитриптилином, но лучше переносится, так как обладает существенно меньшей антихолинергической активностью[2].

Применяется при депрессиях[2] различной этиологии и при ОКР[3][4].

Побочные эффекты[править | править код]

Тошнота, рвота, запор, анорексия, сухость во рту, сонливость, чувство тревоги и беспокойства, нарушения зрения, тремор[5], головная боль, алгии[6], сексуальные расстройства[7] (в том числе снижение потенции[6]), судороги[8], гипоманиакальные и маниакальные состояния, диспепсия, тахикардия, артралгия, аллергические реакции[2], серотониновый синдром (в высоких дозах), гепатотоксическое действие[6].

Противопоказания[править | править код]

Маниакальные состояния; повышенная чувствительность к препарату; сопутствующее лечение ингибиторами МАО[9]; детский возраст; тяжёлые нарушения функции печени[5] и почек; сахарный диабет; эпилепсия в анамнезе; беременность и кормление грудью[2], отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами[10].

Возможное перепрофилирование на лечение КОВИД-19[править | править код]

В небольшом клиническом исследовании с участием 152 пациентов показано, что флувоксамин предотвращал госпитализацию из-за SARS-CoV-2. Ни один из 80 пациентов, принимавших препарат в течение 7 дней после появления симптомов, не соответствовал критериям госпитализации, тогда как шесть из 72 пациентов, получавших плацебо (8,3%), серьезно заболели, а четверым потребовалась госпитализация.[11][12]

Флувоксамин был выбран для исследования, потому что он снижает воспаление, прочно связываясь с триггером выработки цитокинов рецептором сигма-1, что подавляет реакцию на стресс фермента IRE1 и, таким образом, предотвращает активацию выработки цитокинов, молекул, высвобождаемых определенными клетками в ответ на инфекцию.[13][14][15]

Меры предосторожности и взаимодействия[править | править код]

С осторожностью назначать препарат беременным и лицам, работа которых требует быстрой психической реакции[5]. Пациентам, принимающим флувоксамин, ни в коем случае не следует употреблять алкоголь. При сочетании флувоксамина с антитромботическими средствами или с антагонистами витамина K необходимо контролировать протромбиновое время и, если потребуется, корректировать дозу антитромботических средств или антагонистов витамина K[16]:633.

Флувоксамин не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО, лечение препаратами этой группы необходимо прекратить за 2 недели до начала приёма флувоксамина[5] во избежание риска серотонинового синдрома. Между отменой флувоксамина и назначением ингибиторов МАО следует выдерживать интервал в одну неделю[17]. Следует избегать назначения препаратов группы СИОЗС также совместно с другими серотонинергическими препаратами[18]. Кроме того, серотониновый синдром может возникать при сочетании антидепрессантов группы СИОЗС с буспироном, леводопой[19], растительными антидепрессивными препаратами, содержащими зверобой[20], с 5-гидрокситриптофаном, S-аденозилметионином (SAM, гептралом)[21] и триптофаном[22], декстрометорфаном, трамадолом[18] и другими опиоидными анальгетиками[23], карбамазепином, препаратами лития[18], метоклопрамидом[24] и некоторыми другими препаратами.

Препарат замедляет метаболизм галоперидола и других нейролептиков группы производных бутирофенона, повышая их концентрацию в крови в 2 раза (одновременно увеличивается концентрация флувоксамина в 2—10 раз)[25], в результате чего она может достигать токсического уровня[26]. При сочетании флувоксамина с атипичными нейролептиками оланзапином[27] или клозапином тоже происходит замедление метаболизма этого нейролептика и увеличение его концентрации в крови[25] (при сочетании с клозапином — в несколько раз[27]).

Флувоксамин замедляет также метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов с возможным повышением их концентрации в крови и развитием интоксикации; к аналогичным эффектам приводит совместное применение флувоксамина с бета-адреноблокаторами, теофиллином, кофеином, альпразоламом, карбамазепином[25], фенитоином[17], варфарином[5]. Повышает концентрацию в крови иммунодепрессантов[28], некоторых бензодиазепинов, пропранолола[17]. Не рекомендуется сочетать флувоксамин с амитриптилином, кломипрамином, имипрамином, дезипрамином, карбамазепином[5], теофиллином[17]. Препарат потенцирует действие алкоголя[5], барбитуратов[6]. Усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов, триптофана[16]:633. В сочетании с варфарином может приводить к усилению кровотечений[28]. В сочетании с бензодиазепинами флувоксамин может усиливать выраженность психомоторных нарушений. Флувоксамин опасно сочетать с препаратами лития, так как при этом усиливается эффект нейротоксичности[27], усиливаются побочные действия препаратов лития[16]:633.

Примечания[править | править код]

  1. Лопухов И. Г. Сравнительная клиническая оценка флуоксетина и флувоксамина // Журн. неврол. и психиатр. им. С. С. Корсакова. — М., 1996. — № 4. — С. 53—57.
  2. 1 2 3 4 5 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  3. "FDA Advisory Committee Recommends Luvox (Fluvoxamine) Tablets for Obsessive Compulsive Disorder", PRNewswire, 10/18/93
  4. И. Ю. Дороженок, М. А. Терентьева. Феварин в дерматологической клинике (терапия депрессий и обсессивно-компульсивных расстройств) // Психиатрия и психофармакология. — 2006. — Т. 8, № 1. Архивировано 19 января 2013 года.
  5. 1 2 3 4 5 6 7 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  6. 1 2 3 4 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  7. Montejo A. L., Llorca G., Izquierdo J. A., Rico-Villademoros F. Incidence of sexual dysfunction associated with antidepressant agents: a prospective multicenter study of 1022 outpatients. Spanish Working Group for the Study of Psychotropic-Related Sexual Dysfunction. (англ.) // The Journal of clinical psychiatry. — 2001. — Vol. 62 Suppl 3. — P. 10—21. — PMID 11229449. [исправить]
  8. Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
  9. Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  10. Пужинский С. Фармакотерапия депрессивных состояний // Депрессии и коморбидные расстройства / Под ред. Смулевича А.Б.. — М., 1997.
  11. Antidepressant Fluvoxamine May Prevent COVID-19 Infections From Worsening. SciTechDaily. Health News. NOVEMBER 16, 2020
  12. Eric J. Lenze, Caline Mattar, Charles F. Zorumski, Angela Stevens, Julie Schweiger, Ginger E. Nicol, J. Philip Miller, Lei Yang, Michael Yingling, Michael S. Avidan, Angela M. Reiersen (2021). Fluvoxamine vs Placebo and Clinical Deterioration in Outpatients With Symptomatic COVID-19: A Randomized Clinical Trial. JAMA; e2022760 PMID 33180097 PMC 7662481 doi:10.1001/jama.2020.22760
  13. Lanfranco R. Troncone (2020). COVID-19, cytokine storm and sigma-1 receptors: potential treatments at hand?. Authorea. doi:10.22541/au.159335613.31156244/v2
  14. Ghareghani, M., Zibara, K., Sadeghi, H., Dokoohaki, S., Sadeghi, H., Aryanpour, R., & Ghanbari, A. (2017). Fluvoxamine stimulates oligodendrogenesis of cultured neural stem cells and attenuates inflammation and demyelination in an animal model of multiple sclerosis. Scientific reports, 7(1), 1-17. PMC 5501834 PMID 28687730 doi:10.1038/s41598-017-04968-z
  15. Rosen, D. A., Seki, S. M., Fernández-Castañeda, A., Beiter, R. M., Eccles, J. D., Woodfolk, J. A., & Gaultier, A. (2019). Modulation of the sigma-1 receptor–IRE1 pathway is beneficial in preclinical models of inflammation and sepsis. Science translational medicine, 11(478). PMID 30728287 PMC 6936250 doi:10.1126/scitranslmed.aau5266
  16. 1 2 3 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  17. 1 2 3 4 Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.
  18. 1 2 3 Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8. Архивировано 4 октября 2013 года.
  19. Schlienger RG, Shear NH. Серотониновый синдром (англ.) // British Journal of Psychiatry. — Royal College of Psychiatrists (англ.), 1996. — Vol. 169 (suppl.31). — P. 15—20. Перевод:Серотониновый синдром // Обзор современной психиатрии. — 1998. — Вып. 1.
  20. Терапия антидепрессантами и другие методы лечения депрессивных расстройств: Доклад Рабочей группы CINP на основе обзора доказательных данных / Редакторы Т. Багай, Х. Грунце, Н. Сарториус. Перевод на русский язык подготовлен в Московском НИИ психиатрии Росздрава под редакцией В.Н. Краснова. — Москва, 2008. — 216 с. Архивированная копия (недоступная ссылка). Дата обращения: 20 января 2016. Архивировано 4 марта 2016 года.
  21. Drug Interactions: SSRIs. iHerb.Com. Архивировано 15 марта 2012 года.
  22. Арана Дж., Розенбаум Дж. Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ. — М.: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
  23. Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2.
  24. Fisher A.A., Davis M.W. Serotonin Syndrome Caused by Selective Serotonin Reuptake-Inhibitors-Metoclopramide Interaction (англ.) // The Annals of Pharmacotherapy (англ.) : journal. — January 2002. — Vol. 36, no. 1. — P. 67—71. — PMID 11816261.
  25. 1 2 3 Малин Д.И. Лекарственные взаимодействия психотропных средств (Часть II) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2000.
  26. Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
  27. 1 2 3 Минутко В.Л. Депрессия. — Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 320 с. — 2000 экз. — ISBN 5-9704-0205-2.
  28. 1 2 Бауэр М., Пфенниг А., Северус Э., Вайбрау П.С., Ж. Ангст, Мюллер Х.-Ю. от имени и по поручению Рабочей группы по униполярным депрессивным расстройствам. Клинические рекомендации Всемирной федерации обществ биологической психиатрии по биологической терапии униполярных депрессивных расстройств. Часть 2: Острое и продолженное лечение униполярных депрессивных расстройств по состоянию на 2013 год // Современная терапия психических расстройств. — 2016. — № 1. — С. 31—48.