Ципрофлоксацин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ципрофлоксацин
Ciprofloxacinum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-
7-пиперазин-1-ил-хинолин-
3-карбоновая кислота
Брутто-формула C17H18FN3O3
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Хинолоны/фторхинолоны[1]
АТХ
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инъекций, раствор для инъекций, раствор для инфузий, таблетки, таблетки пролонгированного действия, капли глазные и ушные, мазь глазная[2]
Другие названия
Ципрофлоксацин, Алципро, Бетаципрол, Ифиципро, Квинтор, Медоциприн, Микрофлокс, Орципол, Сиспрес, Сифлокс, Цепрова, Цилоксан, Циплокс, Ципраз, Ципрекс, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродекс, Ципродокс, Ципрадед, Ципролон, Ципромед, Ципронат, Ципросан, Ципросин, Ципрофлоксабол, Ципролет, Цифран, Флапрокс
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Ципрофлоксаци́н (лат. Ciprofloxacinum, англ. Ciprofloxacin) — лекарственное средство, противомикробный препарат из группы фторхинолонов ІІ поколения[3][4].

Ципрофлоксацин — один из наиболее эффективных фторхинолонов, он нашёл широкое применение в клинической практике, что отразилось, в частности, в большом количестве наименований, под которыми он выпускается в разных странах[5]

Фармакологическое действие[править | править код]

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолонов, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии:

Фармакокинетика[править | править код]

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax[en] и биодоступность.

Биодоступность

Показания[править | править код]

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Режим дозирования[править | править код]

Режим дозирования индивидуальный.

Внутрь — по 250—750 мг 1-2 раза / сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза — 200—400 мг, кратность введения — 2 раза / сут. ; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Противопоказания[править | править код]

  • детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы)
  • беременность, период лактации.

C осторожностью[править | править код]

Побочные эффекты[править | править код]

  • Со стороны пищеварительной системы
Со стороны нервной системы
Со стороны органов чувств
  • Нарушения вкуса и обоняния,
  • нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия),
  • шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
  • Тахикардия,
  • нарушения сердечного ритма,
  • снижение артериального давления.
Со стороны кроветворной системы
Со стороны лабораторных показателей

Гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы

Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции

Кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие

Артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Передозировка[править | править код]

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Особые указания[править | править код]

  • При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
  • Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.
  • При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
  • При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
  • В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Взаимодействие[править | править код]

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+ и Al3+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

История[править | править код]

В 1983 году компания Bayer опубликовала результаты применения ципрофлоксацина in vitro. Таблетки для орального применения были одобрены в 1987 году. Патент Bayer истёк в 2004 году, после чего продажи ципрофлоксацина начали приносить в среднем около 200 миллионов евро в год.

Примечания[править | править код]

  1. Ципрофлоксацин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (14 мая 2007). Дата обращения: 8 июня 2008. Архивировано 14 марта 2012 года.
  2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Ципрофлоксацин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27 марта 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 8 июня 2008. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
  3. Яковлев С. В. Новое поколение фторхинолонов — новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. — 2001. — № 6. — С. 38—42.
  4. Щекина Е. Г. , Фторхинолоны: современная концепция применения, журнал Провизор, 2007 год выпуск № 21
  5. Яковлев В. П. Ципрофлоксацин — высокоэффективный препарат из группы фторхинолонов // Антибиотики и химиотерапия. — 1997. — № 11. — С. 69—71.

[1]

  1. Ципрофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия, аналоги. Ципрофлоксацин. Дата обращения: 29 сентября 2020. Архивировано 18 сентября 2020 года.