Этил лофлазепат

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Этил лофлазепат
Ethyl loflazepate
Ethyl loflazepate.svg
Этил лофлазепат
EtLoflazepate3d.png
Химическое соединение
ИЮПАК 7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто-формула C₁₈H₁₄ClFN₂O₃
Молярная масса 360,7 г/моль
CAS 29117-84-2
PubChem 3299
DrugBank 01545
Классификация
АТХ N05BA18
Фармакокинетика
Метаболизм печень
Период полувывед. 51—103 ч.
Экскреция почки
Лекарственные формы
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Другие названия
Meilax, Rolax, Victan
Commons-logo.svg Этил лофлазепат на Викискладе

Этил лофлазепат (продается под торговыми наименованиями Meilax, Ronlax и Victan) — бензодиазепиновый транквилизатор. Он обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим свойствами[1]. Его период полураспада составляет 51—103 часа[2]. Механизм действия препарата аналогичен другим бензодиазепинам (модуляция ГАМК-А рецептора нейронов ЦНС).

Метаболизм[править | править код]

Особенностью метаболизма является биотрансформация в дезкарбэтоксилофлазепат, который обладает большей фармакологической активностью, чем исходное соединение[3]. Также метаболитами препарата являются лофлазепат и 3-гидроксидескарбоксилофлазепат[4].

Токсичность[править | править код]

В исследованиях на животных была выявлена низкая токсичность, однако при длительном применении очень высоких доз у крыс наблюдались признаки легочного фосфолипидоза с поражением альвеолярной ткани.

Передозировка[править | править код]

Симптомы передозировки транквилизатора включают сонливость и атаксию. В тяжелых случаях также возникает гипотония.

Применение[править | править код]

В Мексике препарат продаётся под торговым названием Виктан. Он официально одобрен для следующих заболеваний:[5][6]

Примечания[править | править код]

  1. Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y (Nov 1983). «Behavioral effects of ethyl loflazepate and its metabolites». Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica 82 (5): 395–409. DOI:10.1254/fpj.82.395. ISSN 0015-5691. PMID 6142848.
  2. Cautreels, W; Jeanniot, JP (Nov 1980). «Quantitative analysis of CM 6912 (ethyl loflazepate) and its metabolites in plasma and urine by chemical ionization gas chromatography mass spectrometry. Application to pharmacokinetic studies in man». Biomedical Mass Spectrometry 7 (11–12): 565–71. DOI:10.1002/bms.1200071124. ISSN 0306-042X. PMID 6112027.
  3. Sakai, Y; Namima, M (Apr 1985). «Inhibitory effect on 3H-diazepam binding and potentiating action on GABA of ethyl loflazepate, a new minor tranquilizer». Japanese journal of pharmacology 37 (4): 373–9. DOI:10.1254/jjp.37.373. ISSN 0021-5198. PMID 2861304.
  4. Davi, H; Guyonnet, J; Sales, Y; Cautreels, W (1985). «Metabolism of ethyl loflazepate in the rat, the dog, the baboon and in man». Arzneimittel-Forschung 35 (7): 1061–5. ISSN 0004-4172. PMID 2864933.
  5. Victan. saludzac.gob.mx. Проверено 25 декабря 2009. Архивировано 26 мая 2009 года.
  6. Victan. Farmacia Guerra. Проверено 25 декабря 2009.