GRK-киназы

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Кристаллическая структура комплекса GRK1 с АТФ.

Киназы рецепторов, связанных с G-белками, или GRK-киназы, (англ. G protein-coupled receptor kinases; GRKs, GPCRKs) — семейство протеинкиназ, фосфорилирующих внутриклеточные домены рецепторов, сопряжённых с G-белком (GPCR), и регулирующих их активность. Фосфорилирование происходит после связывания рецептором лиганда и диссоциации G-белка.

Фосфорилированные остатки серина и треонина служат участками связывания с аррестинами, которые предотвращают реассоциацию G-белка с рецептороми и последующую возможную реактивацию сигнального пути.

Кроме этого, GRK регулируют клеточный ответ независимый от их киназной активности. В частности они взаимодействуют с субстратами иными, нежели GPCR.[1]

GRK1 участвует в фосфорилировании и деактивации родопсина. Мутации гена GRK1 приводят к болезни Огучи 2-го типа, наследственному заболеванию, характеризующемуся ночной слепотой и медленной адаптацией к темноте.[2]

Типы GRK[править | править вики-текст]

Название Примечания ген OMIM
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 1 Родопсинкиназа GRK1 180381
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 2 Киназа бета-адренорецептора 1 (BARK1) ADRBK1 (GRK2) 109635
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 3 Киназа бета-адренорецептора 2 (BARK2) ADRBK2 (GRK3) 109636
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 4 участвует в регуляции функции почечных канальцев GRK4 137026
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 5 GRK5 участвует в регулировке температуры тела GRK5 600870
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 6 GRK6 GRK6 600869
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 7 киназа опсина колбочек GRK7 606987

См. также[править | править вики-текст]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Evron T, Daigle TL, Caron MG (March 2012). «GRK2: multiple roles beyond G protein-coupled receptor desensitization». Trends Pharmacol. Sci. 33 (3): 154–64. DOI:10.1016/j.tips.2011.12.003. PMID 22277298..
  2. GRK1 G protein-coupled receptor kinase 1 [ Homo sapiens ]. National Center for Biotechnology Information. Проверено 14 апреля 2011.

Литература[править | править вики-текст]