Габоксадол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Габоксадол
Изображение химической структуры
Общие
Систематическое
наименование
4,5,6,7-​тетрагидроизоксазоло[5,4-​c]пиридин-​3​(2H)​-​он
Сокращения THIP
Хим. формула C6H8N2O2
Физические свойства
Молярная масса 140,14 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 64603-91-4
PubChem
Рег. номер EINECS 264-963-0
SMILES
InChI
ChEBI 34373
ChemSpider
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМКA[1] и антагонист рецепторов ГАМКС[2], который предалагался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата[3]. Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 года[4].

Механизм действия

[править | править код]

Ключевой особенностью габоксадола, отличающей его от большинства других снотворных препаратов, действующих на рецепторы ГАМК (например, барбитуратов и бензодиазепинов), является взаимодействие с рецептором путём конкуренции с природным активатором рецептора — ГАМК[1].

Примечания

[править | править код]
  1. 1 2 Chebib M, Johnston GAR. GABA-Activated ligand gated ion channels: medicinal chemistry and molecular biology // Journal of Medicinal Chemistry. — 2000. — Т. 43, № 8. — С. 1427-1447. — ISSN 1520-4804. — doi:10.1021/jm9904349. — PMID 10780899.
  2. 1 2 3 Woodward RM, Polenzani L, Miledi R. Characterization of bicuculline/baclofen-insensitive (rho-like) gamma-aminobutyric acid receptors expressed in Xenopus oocytes. II. Pharmacology of gamma-aminobutyric acidA and gamma-aminobutyric acidB receptor agonists and antagonists // Molecular Pharmacology. — 1993. — Т. 43, № 4. — С. 609-625. — ISSN 521-0111. — PMID 8386310.
  3. Wafford KA, Ebert B. Gaboxadol—a new awakening in sleep // Current Opinion in Pharmacology. — 2006. — Т. 6, № 1. — С. 30-36. — ISSN 1471-4892. — doi:10.1016/j.coph.2005.10.004. — PMID 16368265.
  4. Press Release: Merck and Lundbeck End Development of Insomnia Drug Архивная копия от 24 февраля 2012 на Wayback Machine