Дорзаглиатин
| Дорзаглиатин | |
|---|---|
.jpg) | |
| Общие | |
| Сокращения | HMS-5552, RO-5305552 |
| Традиционные названия | Dorzagliatin, HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin |
| Хим. формула | С22H27Cl1N4O5 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 462.931 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 1191995-00-2 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
Дорзаглиатин, известный также как HMS5552 и RO5305552, представляет собой пероральный низкомолекулярный активатор глюкокиназы, предназначенный для лечения диабета путем восстановления гомеостаза глюкозы у людей с диабетом 2 типа[1][2][3]. Активируя глюкокиназу поджелудочной железы и печени глюкозозависимым образом, дорзаглиатин регулирует стимулированную глюкозой секрецию гормонов, таких как инсулин в поджелудочной железе и глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) в кишечнике, оптимизируя сигналы глюкозы и инсулина в печени для контроля метаболизма глюкозы у пациентов с диабетом 2 типа[4][5]. Дорзаглиатин продемонстрировал стойкую ремиссию в обсервационном исследовании после прекращения лечения у пациентов с диабетом 2 типа, которые достигли хорошего гликемического контроля при монотерапии дорзаглиатином. Пациенты с сахарным диабетом II типа на ранней стадии более трёх месяцев поддерживали целевой уровень гликированного гемоглобина HbA1c после применения дорзаглиатина[6].
В многочисленных доклинических и клинических исследованиях дорзаглиатин продемонстрировал благоприятные фармакокинетические свойства с хорошими профилями безопасности и эффективности, что позволяет использовать его без необходимости коррекции дозы даже при терминальной стадии почечной недостаточности[7].
Примечания[править | править код]
- ↑ Zhu, X. X., Zhu, D. L., Li, X. Y., Li, Y. L., Jin, X. W., Hu, T. X., ... & Chen, L. (2018). Dorzagliatin (HMS5552), a novel dual‐acting glucokinase activator, improves glycaemic control and pancreatic β‐cell function in patients with type 2 diabetes: A 28‐day treatment study using biomarker‐guided patient selection. Diabetes, Obesity and Metabolism, 20(9), 2113-2120. PMID 29707866 doi:10.1111/dom.13338
- ↑ Дмитриев Р. Дорзаглиатин: лекарство, которому по силам «вылечить» сахарный диабет. Китайская Hua Medicine придумала, как вывести сахарный диабет 2-го типа к длительной и устойчивой ремиссии. Mosmedpreparaty.ru. «Мосмедпрепараты» (8 июня 2022). Дата обращения: 14 октября 2022. Архивировано 14 октября 2022 года.
- ↑ Zhu, D., Li, X., Ma, J., Zeng, J. E., Gan, S., Dong, X., ... & Chen, L. (2022). Dorzagliatin in drug-naïve patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial. Nature Medicine, 28(5), 965-973. PMID 35551294 doi:10.1038/s41591-022-01802-6
- ↑ Chen, L., Zhang, J., Sun, Y., Zhao, Y., Liu, X., Fang, Z., ... & Tracey, G. (2022). Dorzagliatin improves glucose-stimulated GLP-1 secretion in T2D and is synergistic with sitagliptin in glycemic control. Research Square https://doi.org/10.21203/rs.3.rs-1869999/v1
- ↑ Zeng, J. E., Gan, S., Mi, N., Liu, Y., Su, X., Zhang, W., ... & Ma, J. (2023). Diabetes remission in drug‐naïve patients with type 2 diabetes after dorzagliatin treatment: A prospective cohort study. Diabetes, Obesity and Metabolism. PMID 37385967 doi:10.1111/dom.15179
- ↑ ZENG, J., GAN, S., DONG, X., LIU, Y., SU, X., LUO, J., & MA, J. (2022). 115-LB: Dorzagliatin Showed Sustained Remission in an Observational Study after Discontinuation of Treatment in T2D Patients Who Achieved Good Glycemic Control with Dorzagliatin Monotherapy Архивная копия от 14 октября 2022 на Wayback Machine. Diabetes, 71(Supplement_1). https://doi.org/10.2337/db22-115-LB
- ↑ Miao, J., Fu, P., Ren, S., Hu, C., Wang, Y., Jiao, C., ... & Chen, L. (2022). Effect of renal impairment on the pharmacokinetics and safety of dorzagliatin, a novel dual‐acting glucokinase activator. Clinical and translational science, 15(2), 548-557. PMID 34706161 PMC 8841463 doi:10.1111/cts.13174