WAY-100,135: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Содержимое удалено Содержимое добавлено
Новая страница: «{{Drugbox | verifiedrevid = 449588681 | IUPAC_name = (''S'')-''N''-''tert''-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide | im…»
(нет различий)

Версия от 22:48, 25 февраля 2015

WAY-100,135
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide
Брутто-формула C24H33N3O2
Молярная масса 395.536 г/моль
CAS
PubChem
Состав

WAY-100,135 — это серотонинергическое лекарство из семейства фенилпиперазинов, которое используется в научных исследованиях.[1] It acts as potent 5-HT1A receptor antagonist,[2] and was originally believed to be highly selective, but further studies have demonstrated that it also acts as a partial agonist of the 5-HT1D receptor (pKi = 7.58; virtually the same affinity for 5-HT1A), and to a much lesser extent, of the 5-HT1B receptor (pKi = 5.82).[3] These findings may have prompted the development of the related compound WAY-100,635, another purportedly selective and even more potent 5-HT1A antagonist, which was synthesized shortly thereafter.[4] However, WAY-100,635 turned out to be non-selective as well, having been shown to act additionally as a potent D4 receptor agonist later on.[5]

См. также

Примечания

  1. Fletcher A, Bill DJ, Bill SJ; et al. (June 1993). "WAY100135: a novel, selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors". European Journal of Pharmacology. 237 (2–3): 283—91. doi:10.1016/0014-2999(93)90280-u. PMID 8365456. {{cite journal}}: Явное указание et al. в: |author= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  2. Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A; et al. (May 1993). "(S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide [(S)-WAY-100135]: a selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors". Journal of Medicinal Chemistry. 36 (10): 1509—10. doi:10.1021/jm00062a028. PMID 8496920. {{cite journal}}: Явное указание et al. в: |author= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  3. Davidson C, Ho M, Price GW, Jones BJ, Stamford JA (June 1997). "(+)-WAY 100135, a partial agonist, at native and recombinant 5-HT1B/1D receptors". British Journal of Pharmacology. 121 (4): 737—42. doi:10.1038/sj.bjp.0701197. PMC 1564750. PMID 9208142.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  4. Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL (August 1996). "WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 278 (2): 752—62. PMID 8768728.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  5. Chemel BR, Roth BL, Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (October 2006). "WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist". Psychopharmacology. 188 (2): 244—51. doi:10.1007/s00213-006-0490-4. PMID 16915381.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)