Антагонисты кальция

Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянию на частоту сердечных сокращений.

Классификация

Классификация на основе химической структуры:

• фенилалкиламины (верапамил, галлопамил)
• бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем)
• 1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, исрадипин, никардипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин)
• дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин)
• диариламинопропиламины (бепридил)

С практической точки зрения (в зависимости от влияния на тонус симпатической нервной системы и частоту сердечных сокращений), антагонисты кальция делят на две подгруппы:

• рефлекторно увеличивающие частоту сердечных сокращений (производные дигидропиридина) и
• рефлекторно уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем) — по действию во многом сходны с бета-адреноблокаторами.

Механизм действия

Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca²⁺ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие.

Ссылки

• Блокаторы кальциевых каналов. Описание фармакологической группы

Литература

• Харкевич Д. А. Фармакология. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004