Суглат (ипраглифлозин)
| Суглат | |
|---|---|
| Ipragliflozin | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (1S)-1,5-Anhydro-1-[3-(1-benzothiophen-2-ylmethyl)-4-fluorophenyl]-D-glucitol |
| Брутто-формула | C21H21FO5S |
| CAS | 761423-87-4 |
| PubChem | 10453870 |
| DrugBank | DB11698 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Гипогликемические синтетические и другие средства |
| АТХ | A10 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 90.2% |
| Связывание с белками плазмы | 94.6–96.5% |
| Период полувывед. | 14.97±4.58 ч. |
| Экскреция | Моча (67.9%), Кал (32.7%) |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой. | |
| Способы введения | |
| Перорально | |
| Другие названия | |
| Суглат® | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Суглат (ипраглифлозин)это ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа. Используется в качестве гипогликемического средства для перорального применения. Зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств России в мае 2019 года[1] фирмой Астеллас Фарма Юроп Б.В. Нидерланды. Производится в Японии. Ипраглифлозин – селективный ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (SGLT2) основного транспортного белка, участвующего в обратном захвате глюкозы в проксимальных почечных канальцах и ее активном переносе из просвета канальца в кровь против градиента концентрации. Путем выраженного ингибирования SGLT2, экспрессируемого в проксимальном канальце нефрона почки, ипраглифлозин снижает реабсорбцию глюкозы в почечных канальцах и уменьшает почечный порог глюкозы, что приводит к повышению экскреции глюкозы с мочой и инсулиннезависимому снижению повышенной концентрации глюкозы в плазме крови. Количество выделяемой почками глюкозы зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации. Повышение экскреции глюкозы с мочой при ингибировании SGLT2 также приводит к умеренному осмодиурезу и диуретическому эффекту, что способствует снижению систолического и диастолического артериального давления. В исследованиях у пациентов с сахарным диабетом 2 типа было показано, что повышение экскреции глюкозы с мочой приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.
В клинических исследованиях было показано статистически значимое снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c), ГПН и массы тела при применении ипраглифлозина в монотерапии, а также в комбинации с метформином, пиоглитазоном, производными сульфонилмочевины (СМ), ингибитором дипептидиллпептидазы-4 (ДПП-4), инсулином (± ингибитор ДПП-4), метформином с ситаглиптином, ингибитором α-глюкозидаз (α-ГИ), натеглинидом, аналогом глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) (±СМ). У пациентов, не достигших целей лечения при использовании ипраглифлозина в дозе 50 мг, при увеличении дозы до 100 мг отмечалось дальнейшее снижение уровня HbA1c, ГПП и массы тела.[2]
При исследовании на протяжении 12 месяцев безопасности и эффективности ипраглифлозина у пожилых (старше 65 лет) и не пожилых (меньше 65 лет) японских пациентов с сахарным диабетом 2 типа, частота побочных реакций на лекарственные средства составила соответственно 14,8% и 14,2%, а частота серьезных побочных реакций составила 1,4% и 0,8% соответственно у пациентов пожилых и не пожилых[3]. При этом гипогликемия, почечные расстройства и кожные осложнения были более частыми у пожилых пациентов, в то время как генитальные инфекции, полиурия / поллакиурия и печеночные расстройства были более частыми у не пожилых пациентов.
Важно отметить что ингибиторы SGLT2 помимо их влияния на гликемию способны еще и снижать риск неблагоприятных сердечно-сосудистых событий таких как инфаркт миокарда, инсульт[4]
В опытах на мышах с диабетом 2 типа при сравнительному исследованию эффективности шести коммерчески доступных ингибиторов SGLT2 ипраглифлозин продемонстрировал наиболее сильное снижение гипергликемии, и осложнений, связанных с диабетом[5] Восемь недель лечения ипраглифлозином предотвращали гипертрофию и вызванный отложением коллагена фиброз левого желудочка сердца у крыс без диабета не влияя при этом на уровень глюкозы в плазме крови. Эти данные свидетельствуют о том, что ингибиторы SGLT2 обладают кардиозащитным эффектом и их можно будет применить для лечения пациентов без диабета, но с кардиомиопатией[6].
Примечания
[править | править код]- ↑ под номером ЛП-005535. Дата обращения: 29 января 2020. Архивировано 16 декабря 2020 года.
- ↑ Инструкция по применению Суглат 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Дата обращения: 29 января 2020. Архивировано 29 января 2020 года.
- ↑ Maegawa, H., Tobe, K., Nakamura, I., & Uno, S. (2019). Safety and effectiveness of ipragliflozin in elderly versus non-elderly Japanese type 2 diabetes mellitus patients: 12 month interim results of the STELLA-LONG TERM study. Current medical research and opinion, 35(11), 1901-1910.
- ↑ Li, Z. (2019). Further insights into cardiovascular outcomes in diabetic and non-diabetic states: inhibition of sodium-glucose co-transports. Cardiovascular Endocrinology & Metabolism, 8(4), 90–95. PMC 6946152
- ↑ Tahara, A., Takasu, T., Yokono, M., Imamura, M., & Kurosaki, E. (2017). Characterization and comparison of SGLT2 inhibitors: Part 3. Effects on diabetic complications in type 2 diabetic mice. European journal of pharmacology, 809, 163-171.
- ↑ Takasu, T., & Takakura, S. (2019). Effect of ipragliflozin, an SGLT2 inhibitor, on cardiac histopathological changes in a non-diabetic rat model of cardiomyopathy. Life sciences, 230, 19-27.