Цизаприд: различия между версиями
| [непроверенная версия] | [непроверенная версия] |
Alaouite (обсуждение | вклад) |
Alaouite (обсуждение | вклад) |
||
| Строка 64: | Строка 64: | ||
== Медицинское использование == |
== Медицинское использование == |
||
Цизаприд использовался для лечения [[Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь |гастроэзофагеальной рефлюксной болезни]] (ГЭРБ). Нет никаких доказательств того, что это эффективно для детей<ref name=GERD2010>{{cite journal | vauthors = Maclennan S, Augood C, Cash-Gibson L, Logan S, Gilbert RE | title = Cisapride treatment for gastro-oesophageal reflux in children | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | issue = 4 | pages = CD002300 | date = April 2010 | pmid = 20393933 | doi = 10.1002/14651858.CD002300.pub2 | pmc = 7138252 | url = https://researchonline.lshtm.ac.uk/3792/1/3792.pdf }}</ref>. Он также увеличивает опорожнение желудка у людей с [[Диабет|диабетическим]] [[Гастропарез |гастропарезом]]. Данные касательно его использования при [[Запор (медицина)|запоре]] неясны. |
Цизаприд использовался для лечения [[Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь |гастроэзофагеальной рефлюксной болезни]] (ГЭРБ). Нет никаких доказательств того, что это эффективно для детей<ref name=GERD2010>{{cite journal | vauthors = Maclennan S, Augood C, Cash-Gibson L, Logan S, Gilbert RE | title = Cisapride treatment for gastro-oesophageal reflux in children | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | issue = 4 | pages = CD002300 | date = April 2010 | pmid = 20393933 | doi = 10.1002/14651858.CD002300.pub2 | pmc = 7138252 | url = https://researchonline.lshtm.ac.uk/3792/1/3792.pdf }}</ref>. Он также увеличивает опорожнение желудка у людей с [[Диабет|диабетическим]] [[Гастропарез |гастропарезом]]. Данные касательно его использования при [[Запор (медицина)|запоре]] неясны<ref name=Cochrane2011>{{cite journal | vauthors = Aboumarzouk OM, Agarwal T, Antakia R, Shariff U, Nelson RL | title = Cisapride for intestinal constipation | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | issue = 1 | pages = CD007780 | date = January 2011 | pmid = 21249695 | doi = 10.1002/14651858.CD007780.pub2 }}</ref>. |
||
Во многих странах Цизаприд был либо отменен, либо его показания были ограничены из-за сообщений о побочном эффекте [[Синдром длинного интервала QT |синдрома длинного интервала QT]], который может вызывать [[Аритмия сердца |аритмии]]. [[Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов]] (FDA) направило врачам письмо с предупреждением, [4] и 14 июля 2000 г. Цизаприд был добровольно удален с рынка США. Его использование в Европе также было ограничено<ref name=GERD2010/>. В 2011 году он был запрещен в [[Индия|Индии]] и на [[Филиппины|Филиппинах]] [5]. |
Во многих странах Цизаприд был либо отменен, либо его показания были ограничены из-за сообщений о побочном эффекте [[Синдром длинного интервала QT |синдрома длинного интервала QT]], который может вызывать [[Аритмия сердца |аритмии]]. [[Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов]] (FDA) направило врачам письмо с предупреждением, [4] и 14 июля 2000 г. Цизаприд был добровольно удален с рынка США. Его использование в Европе также было ограничено<ref name=GERD2010/>. В 2011 году он был запрещен в [[Индия|Индии]] и на [[Филиппины|Филиппинах]] [5]. |
||
Версия от 23:07, 10 мая 2021
| Цизаприд | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (±)-cis-4-amino-5-chloro-N-(1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxypiperidin-4-yl)-2-methoxybenzamide |
| Брутто-формула | C23H29ClFN3O4 |
| CAS | 81098-60-4 |
| PubChem | 2769 |
| DrugBank | DB00604 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A03FA02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 30-40% |
| Связывание с белками плазмы | 97.5% |
| Метаболизм | печень CYP3A4, кишечник |
| Период полувывед. | 10 часов |
| Экскреция | почка, желчный проток |
| Способы введения | |
| Перорально (таблетки) | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Цизаприд – это гастропрокинетический агент, препарат, повышающий моторику в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Он действует непосредственно как агонист рецептора 5-HT4 серотонина и косвенно как парасимпатомиметик. Стимуляция рецепторов серотонина увеличивает выброс ацетилхолина в энтеральной нервной системе.
Он продавался под торговыми марками Prepulsid (Janssen-Ortho) и Propulsid (в США). Он был открыт фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica в 1980 году. Во многих странах он был либо снят с рынка, либо его показания были ограничены из-за случаев серьезных сердечных побочных эффектов.
Коммерческие препараты этого препарата представляют собой рацемическую смесь обоих энантиомеров соединения. Сам (+) энантиомер обладает основными фармакологическими эффектами и не вызывает многих вредных побочных эффектов смеси[1].
Медицинское использование
Цизаприд использовался для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Нет никаких доказательств того, что это эффективно для детей[2]. Он также увеличивает опорожнение желудка у людей с диабетическим гастропарезом. Данные касательно его использования при запоре неясны[3].
Во многих странах Цизаприд был либо отменен, либо его показания были ограничены из-за сообщений о побочном эффекте синдрома длинного интервала QT, который может вызывать аритмии. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) направило врачам письмо с предупреждением, [4] и 14 июля 2000 г. Цизаприд был добровольно удален с рынка США. Его использование в Европе также было ограничено[2]. В 2011 году он был запрещен в Индии и на Филиппинах [5].
Использование в ветеринарии
Цизаприд по-прежнему доступен в США и Канаде для использования у животных и обычно назначается ветеринарами для лечения мегаколона у кошек. Цизаприд также обычно используется для лечения застоя желудочно-кишечного тракта у кроликов, иногда в сочетании с метоклопрамидом (Реглан).
Кинетика
Биодоступность цизаприда при приеме внутрь составляет примерно 33%. Он инактивируется главным образом печеночным метаболизмом CYP3A4 с периодом полувыведения 10 часов. Дозу препарата следует уменьшить при заболеваниях печени. [6]
Фармакология и механизм действия
Как прокинетический агент, увеличивающий перистальтику желудочно-кишечного тракта, цизаприд действует как селективный агонист серотонина в подтипе рецептора 5-HT4. Цизаприд также облегчает симптомы запора, косвенно стимулируя высвобождение ацетилхолина, который действует на мускариновые рецепторы.
Примечания
- ↑ "Methods for treating gastrointestinal motility dysfunction using optically pre (+) cisapride". worldwide.espacenet.com (21 сентября 1999). Дата обращения: 10 мая 2021.
- ↑ 1 2 Maclennan S, Augood C, Cash-Gibson L, Logan S, Gilbert RE (April 2010). "Cisapride treatment for gastro-oesophageal reflux in children" (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD002300. doi:10.1002/14651858.CD002300.pub2. PMC 7138252. PMID 20393933.
- ↑ Aboumarzouk OM, Agarwal T, Antakia R, Shariff U, Nelson RL (January 2011). "Cisapride for intestinal constipation". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD007780. doi:10.1002/14651858.CD007780.pub2. PMID 21249695.