GRK-киназы

Кристаллическая структура комплекса GRK1 с АТФ.

Киназы рецепторов, связанных с G-белками (англ. G protein-coupled receptor kinases; GRKs, GPCRKs) — семейство протеинкиназ, фосфорилирующих внутриклеточные домены рецепторов, сопряжённых с G-белком (GPCR), и регулирующих их активность. Фосфорилирование происходит после связывания рецептором лиганда и диссоциации G-белка.

Фосфорилированные остатки серина и треонина служат участками связывания с аррестинами, которые предотвращают реассоциацию G-белка с рецептороми и последующую возможную реактивацию сигнального пути.

Кроме этого, GRK регулируют клеточный ответ независимый от их киназной активности. В частности они взаимодействуют с субстратами иными, нежели GPCR.

GRK1 участвует в фосфорилировании и деактивации родопсина. Мутации гена GRK1 приводят к болезни Огучи 2-го типа, наследственному заболеванию, характеризующемуся ночной слепотой и медленной адаптацией к темноте.

Типы GRK

Название	Примечания	ген	OMIM
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 1	Родопсинкиназа	GRK1	180381
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 2	Киназа бета-адренорецептора 1 (BARK1)	ADRBK1 (GRK2)	109635
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 3	Киназа бета-адренорецептора 2 (BARK2)	ADRBK2 (GRK3)	109636
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 4	участвует в регуляции функции почечных канальцев	GRK4	137026
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 5	GRK5 участвует в регулировке температуры тела	GRK5	600870
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 6	GRK6	GRK6	600869
Киназа рецепторов, связанных с G-белками 7	киназа опсина колбочек	GRK7	606987

См. также

• GPCR

Литература

• Sobierajska K, Fabczak H, Fabczak S (2005). "Mechanisms of Regulation and Function of G Protein-Coupled Receptor Kinases]". Postepy Biochemii (пол.). 51 (4): 421—9. PMID 16676577.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
• Ribas C, Penela P, Murga C, Salcedo A, García-Hoz C, Jurado-Pueyo M, Aymerich I, Mayor F (2007). "The G protein-coupled receptor kinase (GRK) interactome: role of GRKs in GPCR regulation and signaling". Biochimica et Biophysica Acta. 1768 (4): 913—22. doi:10.1016/j.bbamem.2006.09.019. PMID 17084806. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
• Ma L, Gao J, Chen X. G Protein-Coupled Receptor Kinases // The G Protein-Coupled Receptors Handbook (Contemporary Clinical Neuroscience) / Devi LA. — Totowa, NJ : Humana Press, 2005. — ISBN 1-58829-365-3.
• Kurose H. G Protein-Coupled Kinases and Desensitization of Receptors // G protein-coupled receptors / Bernstein G, Tatsuya H. — Boca Raton : CRC Press, 2000. — ISBN 0-8493-3384-9.