Пегилирование
Пегилирование, пэгилирование — это ковалентная модификация пептидов, белков и других объектов (липосом, наночастиц, лекарственных средств) фрагментами полиэтиленгликоля (ПЭГ) для улучшения определённых их свойств. Пегилирование позволяет увеличить молекулярную массу модифицируемой молекулы или частицы и тем самым замедлить её выведение через почки, затруднить подход к ней антител и протеолитических ферментов, а также отрегулировать её биораспределение и улучшить растворимость[1][2]
Методы пегилирования[править | править код]
Пегилирование обычно осуществляется при помощи химических реакций между макромолекулами ПЭГ с определенными реакционными группами и функциональными группами пегилируемого объекта (белки, пептиды, частицы и т.д.). Например, ПЭГ с концевой группой малеимида может ковалентно присоединяться к белкам за счёт реакции с тиольными группами, присутствующими в цистеине.
Применение[править | править код]
- Улучшение фармакокинетического профиля препаратов
- Стабилизация белков и ферментов
- Увеличение времени циркуляции наноматериалов в организме
- Улучшение проникновения коллоидных частиц через слизистые оболочки
Примечания[править | править код]
- ↑ Veronese, 2001, p. 405–406.
- ↑ N. N. Porfiryeva, R. I. Moustafine, V. V. Khutoryanskiy. PEGylated Systems in Pharmaceutics (англ.) // Polymer Science, Series C. — 2020-01-01. — Vol. 62, iss. 1. — P. 62–74. — ISSN 1555-614X. — doi:10.1134/S181123822001004X.
Литература[править | править код]
- Veronese F. M. Peptide and protein PEGylation: a review of problems and solutions : [англ.] // Biomaterials. — 2001. — Vol. 22, no. 5. — P. 405–417. — doi:10.1016/S0142-9612(00)00193-9.