Плитидепсин
| Плитидепсин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C57H87N7O15 |
| CAS | 137219-37-5 |
| PubChem | 9812534 |
| DrugBank | 04977 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L01XX57 |
Плитидепсин (также известный как дегидродидемнин B, производимый PharmaMar, S.A. под торговым названием Аплидин) представляет собой химическое соединение, извлекаемое из асцидии Aplidium albicans[1]. В настоящее время он проходит клинические испытания. Плитидепсин относится к классу соединений, известных как дидемнины.
Химическая структура[править | править код]
Плитидепсин представляет собой циклический депсипептид, что означает, что это циклический пептид, в котором есть одна или несколько сложноэфирных связей вместо одной или нескольких пептидных связей. Его химическая структура очень близка к дидемнину B, с той лишь разницей, что остаток лактата в дидемнине B присутствует в окисленной пируватной версии.
Фармакологическая активность[править | править код]
Как и все соединения дидемнина, плитидепсин проявляет противоопухолевую, противовирусную и иммуносупрессивную активность. Рассматривается как перспективный препарат для уменьшения опухолей при раке поджелудочной железы, желудка, мочевого пузыря и простаты[2]. Плитидепсин ингибирует белок eEF1A, который потенциально может взаимодействовать с множеством белков коронавируса. Плитидепсин обладает противовирусной активностью против SARS-CoV-2 in vitro и на мышиной модели in vivo[3].
Примечания[править | править код]
- ↑ David J. Newman, Gordon M. Cragg. Marine Natural Products and Related Compounds in Clinical and Advanced Preclinical Trials // Journal of Natural Products. — 2004-08-01. — Т. 67, вып. 8. — С. 1216–1238. — ISSN 0163-3864. — doi:10.1021/np040031y.
- ↑ Javier Adrio, Carmen Cuevas, Ignacio Manzanares, Madeleine M. Joullié. Total Synthesis and Biological Evaluation of Tamandarin B Analogues // The Journal of Organic Chemistry. — 2007-07-01. — Т. 72, вып. 14. — С. 5129–5138. — ISSN 0022-3263. — doi:10.1021/jo070412r.
- ↑ Kris M. White, Romel Rosales, Soner Yildiz, Thomas Kehrer, Lisa Miorin. Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A (англ.) // Science. — 2021-01-25. — ISSN 1095-9203 0036-8075, 1095-9203. — doi:10.1126/science.abf4058. Архивировано 8 февраля 2021 года.
 | В другом языковом разделе есть более полная статья Plitidepsin (англ.). |