Журнал фильтра правок

'{{Лекарственное средство |type = plain |image = |image2 = |latin_name = Ethylmethylhydroxypyridine succinate |IUPAC_name = 2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат <!-- |chemical_formula = или |C = |H = |O = |N = … и т. п. --> |CAS_number = |PubChem = |group = Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы |ATC = {{АТХ|N07|XX}} |ICD10 = {{МКБ10|A|B|C|D|E}} |forms = [[Капсула (лекарственная форма)|капсулы]], раствор для внутривенного и внутримышечного введения, [[таблетка|таблетки]] покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой |trademarks = Мексидол^®, Мексифин^®, Мексидант^®, Мексикор^®, Мексиприм^®, Мексибел^®, Церекард, Этилметилгидроксипиридина сукцинат }} '''Этилметилгидроксипиридина сукцинат'''  — [[лекарственные средства|лекарственное средство]] [[ингибитор]] [[свободные радикалы|свободнорадикальных]] процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, [[ноотроп]]ным, противоэпилептическим ([[антиконвульсанты|антиконвульсантным]]) и анксиолитическим действием.<ref>Эффективность применения мексидола при экспериментальной ишемии головного мозга. Авторы:''Нечипуренко Н. И., Василевская Л. А., Грибоедова Т. В., Щербина Н. Ю., Мусиенко Ю. И.'' — Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2006, приложение 1 </ref><ref>Применение Мексидола в психиатрической практике Авторы: ''В. Г. Косенко, Е. А. Карагезян, Л. В. Лунева, Л. Ф. Смоленко'' — Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова, 6, 2006 </ref><ref>Эффективность применения Мексидола при судорожном синдроме абстинентного и посттравматического генеза. — ''Бределев В. А.'' — Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2006, приложение 1</ref>. == Лекарственная форма == [[Капсула|Капсулы]], раствор для внутривенного и внутримышечного введения, [[таблетка|таблетки]] покрытые оболочкой == Химическое название == 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат == Фармакологическое действие == Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу [[оксипиридины|3-оксипиридинов]]. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность [[супероксидоксидаза|супероксидоксидазы]], повышает соотношение [[липиды|липид]]-[[белки|белок]], улучшает структуру и функцию [[клеточная мембрана|мембраны клеток]]. Модулирует активность мембраносвязанных [[ферменты|ферментов]] (Ca²⁺-независимой ФДЭ, [[аденилатциклаза|аденилатциклазы]], [[ацетилхолинэстераза|ацетилхолинэстеразы]]), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с [[лиганд]]ами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта [[нейромедиатор]]ов и улучшению [[синапс|синаптической передачи]]. Повышает концентрацию в [[головной мозг|головном мозге]] [[дофамин]]а. Усиливает компенсаторную активацию аэробного [[гликолиз]]а и снижает степень угнетения окислительных процессов в [[цикл Кребса|цикле Кребса]] в условиях [[гипоксия|гипоксии]] с увеличением [[АТФ]] и [[креатинфосфат]]а, активирует энергосинтезирующую функцию [[митохондрия|митохондрий]]. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях ([[шок]], гипоксия и [[ишемия]], нарушения мозгового кровообращения, [[интоксикация]]х [[этанол]]ом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает [[метаболизм]] и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства [[кровь|крови]], уменьшает агрегацию [[тромбоциты|тромбоцитов]]. Стабилизирует мембраны клеток крови ([[эритроциты|эритроцитов]] и тромбоцитов), снижая вероятность развития [[гемолиз]]а. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего [[холестерин]]а и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного [[миокард]]а при [[инфаркт миокарда|инфаркте миокарда]], сократительную функцию [[сердце|сердца]], а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран [[кардиомиоциты|кардиомиоцитов]], стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и [[креатинфосфат]]а. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения [[аритмия|аритмий]] и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону [[некроз]]а, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает [[коронарный кровоток]] в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия [[реперфузионный синдром|реперфузионного синдрома]] при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную [[токсемия|токсемию]] и эндогенную интоксикацию при остром [[панкреатит]]е. == Фармакокинетика == Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). TCmax при внутримышечном введении — 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь — 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400—500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь — 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь — 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в [[печень|печени]] путём [[глюкуронирование|глюкуронирования]]. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на [[фосфорная кислота|фосфорную кислоту]] и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в [[моча|моче]] на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную [[вариабельность]]. == Показания == Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная [[энцефалопатия]], острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, [[абстинентный синдром]] при [[алкоголизм]]е с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром <ref>[http://pohmelje.ru/meksidol/ Похмелье.Ру]</ref>, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, [[перитонит]] (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) — в составе комплексной терапии. === Особенности регистрации препаратов === Надо заметить, что химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор - это одно и то же. И выпускаются они исключительно в одной дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показния к применению были указаны разные. В результате врачи не назначают, например, Мексидол при инфарктах, а Мексикор при панкреатите. Эту ситуацию легко объяснить сговором производителей, делящих сферы влияния. == Противопоказания == Гиперчувствительность; острая [[печёночная недостаточность|печёночная]] и/или [[почечная недостаточность]]; [[беременность]], [[лактация]], детский возраст. === C осторожностью === [[аллергия|Аллергические заболевания]] в [[анамнез]]е (для парентерального введения). == Режим дозирования == Мексидол, Мексидант: внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приёма; максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г. Длительность лечения — 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней. Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл [[физиологический раствор|0.9 % раствора NaCl]]. Начальная доза — 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения — внутривенно капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем внутримышечно, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) — внутривенно струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии — внутримышечно, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД, невротические и неврозоподобные состояния — внутримышечно, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней. При абстинентном синдроме — внутримышечно, по 100—200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами — внутривенно, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. Лёгкие когнитивные расстройства — внутримышечно по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. Мексидол (дополнительно): гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) — в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространённости процесса, клинического течения. Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения. При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите лёгкой степени тяжести — 0.1-0.2 г 3 раза в день внутривенно капельно и внутримышечно; средней степени тяжести — по 0.2 г 3 раза в день; при тяжёлом течении — внутривенно капельно, 0.8 г в первые сутки (разделённые на 2 введения), далее — по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы; крайне тяжёлое течение — внутривенно капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Мескикор: инфаркт миокарда — внутривенно (в первые 5 дней) и внутримышечно (последующие 9 дней) 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза — 6-9 мг/кг/сут, разовая доза — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг. Внутривенно вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100—150 мл 0,9 % раствора NaCl или 5 % раствора [[декстроза|декстрозы]] или струйно в течение не менее 5 мин. ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов. == Побочные эффекты == [[Тошнота]], сухость во рту, [[диарея]], сонливость, аллергические реакции. При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всём теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, [[метеоризм]]; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания). === Передозировка === ==== Симптомы ==== Нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение [[артериальное давление|артериального давления]]. ==== Лечение ==== Как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами. == Особые указания == В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. == Взаимодействие == Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических ([[карбамазепин]]), противопаркинсонических ([[леводопа]]) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты [[этанол]]а. == Ссылки == {{Клифар}} * [http://www.mexifin.ru Мексифин] * [http://www.mexidol.ru Мексидол] * [http://www.mexicor.ru Мексикор] * [http://www.pohmelya.net/lechenie-alkogolizma-novovsti/2499.html Мексидол в энциклопедии Алкомед] {{нет интервики}} == Примечания == {{примечания}} [[Категория:Лекарственные средства по алфавиту]] [[Категория:Антигипоксанты и антиоксиданты]] [[Категория:Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)]] [[Категория:Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях]]'