Просмотр отдельных изменений

'{{Проверить факты}} {{Инструкция ЛС}} {{Лекарственное средство |type = plain |image = 2-Ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine.svg |image2 = |latin_name = Ethylmethylhydroxypyridine succinate |IUPAC_name = 2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина [[Янтарная кислота|сукцинат]] |chemical_formula = |C=8|H=11|N=1|O=1| |CAS_number = 2364-75-2 |PubChem = 114681 |group = Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы |ATC = {{АТХ|N07|XX}} |ICD10 = <!-- {{МКБ10|a|b|c}} --> |forms = [[Капсула (лекарственная форма)|капсулы]], раствор для внутривенного и внутримышечного введения, [[таблетка|таблетки]] покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой |trademarks = Медомекси, Мексибел, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Никомекс, Церекард }} '''Этилметилгидроксипиридина сукцинат''' — [[лекарственные средства|лекарственное средство]], [[ингибитор]] [[свободные радикалы|свободнорадикальных]] процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, [[ноотроп]]ным, противоэпилептическим ([[антиконвульсанты|антиконвульсантным]]) и анксиолитическим действием<ref>Эффективность применения мексидола при экспериментальной ишемии головного мозга. Авторы:''Нечипуренко Н. И., Василевская Л. А., Грибоедова Т. В., Щербина Н. Ю., Мусиенко Ю. И.'' — Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2006, приложение 1 </ref><ref>Применение Мексидола в психиатрической практике Авторы: ''В. Г. Косенко, Е. А. Карагезян, Л. В. Лунева, Л. Ф. Смоленко'' — Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова, 6, 2006 </ref><ref>Эффективность применения Мексидола при судорожном синдроме абстинентного и посттравматического генеза. — ''Бределев В. А.'' — Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2006, приложение 1</ref>. == Лекарственная форма == * [[Таблетки]], покрытые оболочкой. * [[Капсула (лекарственная форма)|Капсулы]]. * Раствор для внутривенного и внутримышечного введения ([[Ампула|апмулы]]). == Химическое название == 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат == Фармакологическое действие == {{нет источников в разделе|дата=2012-02-27}} Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу [[оксипиридины|3-оксипиридинов]]. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность [[супероксидоксидаза|супероксидоксидазы]], повышает соотношение [[липиды|липид]]-[[белки|белок]], улучшает структуру и функцию [[клеточная мембрана|мембраны клеток]]. Модулирует активность мембраносвязанных [[ферменты|ферментов]] (Ca²⁺-независимой ФДЭ, [[аденилатциклаза|аденилатциклазы]], [[ацетилхолинэстераза|ацетилхолинэстеразы]]), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с [[эндогенный агонист|эндогенными]] [[лиганд (биохимия)|лигандами]]-[[агонист]]ами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта [[нейромедиатор]]ов и улучшению [[синапс|синаптической передачи]]. Повышает концентрацию в [[головной мозг|головном мозге]] [[дофамин]]а. Усиливает компенсаторную активацию аэробного [[гликолиз]]а и снижает степень угнетения окислительных процессов в [[цикл Кребса|цикле Кребса]] в условиях [[гипоксия|гипоксии]] с увеличением [[АТФ]] и [[креатинфосфат]]а, активирует энергосинтезирующую функцию [[митохондрия|митохондрий]]. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях ([[шок]], гипоксия и [[ишемия]], нарушения мозгового кровообращения, [[интоксикация]]х [[этанол]]ом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает [[метаболизм]] и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства [[кровь|крови]], уменьшает агрегацию [[тромбоциты|тромбоцитов]]. Стабилизирует мембраны клеток крови ([[эритроциты|эритроцитов]] и тромбоцитов), снижая вероятность развития [[гемолиз]]а. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего [[холестерин]]а и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного [[миокард]]а при [[инфаркт миокарда|инфаркте миокарда]], сократительную функцию [[сердце|сердца]], а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран [[кардиомиоциты|кардиомиоцитов]], стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и [[креатинфосфат]]а. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения [[аритмия|аритмий]] и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону [[некроз]]а, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает [[коронарный кровоток]] в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия [[реперфузионный синдром|реперфузионного синдрома]] при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную [[токсемия|токсемию]] и эндогенную интоксикацию при остром [[панкреатит]]е. == Фармакокинетика == Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. TCmax при внутримышечном введении — 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь — 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400—500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь — 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь — 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в [[печень|печени]] путём [[глюкуронирование|глюкуронирования]]. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на [[фосфорная кислота|фосфорную кислоту]] и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в [[моча|моче]] на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную [[вариабельность]]. == Показания == Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная [[энцефалопатия]], острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), [[атаксия]], лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, [[абстинентный синдром]] при [[алкоголизм]]е с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, [[перитонит]] (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) — в составе комплексной терапии. === Особенности регистрации препаратов === Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор, Мексибел — это одно и то же. И выпускаются они в одинаковых формах в одной и той же дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В результате врачи назначают, например Мексикор ,<ref name="Мексидол">Мексидол [http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=11707&t=grlsView Инструкция по медицинскому применению<!-- Заголовок добавлен ботом -->]</ref> при инфарктах, а Мексидол<ref name="Мексикор">Мексикор [http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=8973&t=grlsView Инструкция по медицинскому применению<!-- Заголовок добавлен ботом -->]</ref> при панкреатите. {{Нет АИ|26|7|2011}} == Противопоказания == Гиперчувствительность; острая [[печёночная недостаточность|печёночная]] и/или [[почечная недостаточность]]; [[беременность]], [[лактация]], детский возраст. === C осторожностью === [[аллергия|Аллергические заболевания]] в [[анамнез]]е (для парентерального введения). == Побочные эффекты == [[Тошнота]], сухость во рту, [[диарея]], сонливость, аллергические реакции. При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всём теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, [[метеоризм]]; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания). === Передозировка === ==== Симптомы ==== Нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение [[артериальное давление|артериального давления]]. ==== Лечение ==== Как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами. == Особые указания == В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с [[бронхиальная астма|бронхиальной астмой]] при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. == Взаимодействие == Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических ([[карбамазепин]]), противопаркинсонических ([[леводопа]]) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты [[этанол]]а. == География производства и использования == Препараты на основе сукцината этилметилгидроксипиридина производятся в России и Беларуси, также зарегистрированны в Молдове, Армении,Грузии (Мексарон- Mexaron), Таджикистане, Азербайджане, Казахстане<ref>[http://www.belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=266 ЭМОКСИПИН, раствор для инъекций 3 % — Продукция — РУП Белмедпрепараты<!-- Заголовок добавлен ботом -->]</ref> не имеют [[Международное непатентованное наименование|международного непатентованного наименования]]. == Мексидол и доказательная медицина == Лечебная эффективность этилметилгидроксипиридина сукцината (мексидола) при инсультах не была подтверждена методами доказательной медицины.<ref>{{Cite web|url = http://athero.ru/Mexidol-ErlGra-fin-.pdf|title = ИЗУЧЕНИЕ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ БАЗЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПРЕПАРАТОВ, СОДЕРЖАЩИХ ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ, У ПАЦИЕНТОВ С ИНСУЛЬТОМ И ЕГО ПОСЛЕДСТВИЯМИ|author = |work = |date = |publisher = }}</ref> == Примечания == {{примечания}} [[Категория:Антигипоксанты и антиоксиданты]] [[Категория:Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)]] [[Категория:Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях]] [[Категория:Пиридины]]'